Blocante adrenergice (blocante alfa și beta) - o listă de medicamente și clasificare, mecanism de acțiune (selectiv, neselectiv etc.), indicații de utilizare, efecte secundare și contraindicații

Site-ul oferă informații generale numai în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesară o consultație de specialitate!

caracteristici generale

Blocanții adrenergici acționează asupra receptorilor adrenergici, care sunt localizați în pereții vaselor de sânge și în inimă. De fapt, acest grup de medicamente și-a luat numele tocmai din faptul că blochează acțiunea receptorilor adrenergici.

În mod normal, atunci când receptorii adrenergici sunt liberi, aceștia pot fi afectați de adrenalină sau norepinefrină, care apare în fluxul sanguin. Când adrenalina se leagă de receptorii adrenergici, provoacă următoarele efecte:

  • Vasoconstrictor (lumenul vaselor de sânge este strâns îngust);
  • Hipertensiv (creșterea tensiunii arteriale);
  • Anti alergic;
  • Bronhodilatator (extinde lumenul bronhiilor);
  • Hiperglicemiant (crește nivelul glicemiei).

Medicamentele grupului de blocante adrenergice par să oprească receptorii adrenergici și, în consecință, au un efect care este exact opusul adrenalinei, adică extind vasele de sânge, scad tensiunea arterială, restrâng lumenul bronhiilor și reduc nivelul glicemiei. Bineînțeles, acestea sunt cele mai frecvente efecte ale blocantelor adrenergice inerente tuturor medicamentelor din acest grup farmacologic fără excepție..

Clasificare

Există patru tipuri de receptori adrenergici în pereții vaselor de sânge - aceștia sunt alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2, care sunt de obicei denumiți respectiv: receptori alfa-1-adrenergici, receptori alfa-2-adrenergici, receptori beta-1-adrenergici și beta -2-receptori adrenergici. Medicamentele din grupul blocant adrenergic pot opri diferite tipuri de receptori, de exemplu, numai receptorii beta-1-adrenergici sau receptorii alfa-1,2-adrenergici etc. Blocanții adrenergici sunt împărțiți în mai multe grupuri, în funcție de tipurile de receptori adrenergici pe care îi opresc.

Deci, blocantele adrenergice sunt clasificate în următoarele grupe:

1. Alfa-blocante:

  • Alfa-1-blocante (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alfa-2-blocante (yohimbină);
  • Blocanți alfa-1,2-adrenergici (nicergolină, fentolamină, propoxan, dihidroergotamină, dihidroergocristină, alfa-dihidroergocriptină, dihidroergotoxină).

2. Beta-blocante:
  • Beta-1,2-blocante (numite și neselective) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blocante (numite și cardioselective sau pur și simplu selective) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blocante (opresc simultan receptorii alfa și beta-adrenergici) - butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Această clasificare arată numele internaționale ale substanțelor active care alcătuiesc compoziția medicamentelor aparținând fiecărui grup de blocante adrenergice..

Fiecare grup de beta-blocante este, de asemenea, subdivizat în două tipuri - cu activitate simpatomimetică internă (ICA) sau fără ICA. Cu toate acestea, această clasificare este auxiliară și este necesară doar pentru ca medicii să selecteze medicamentul optim..

Adrenoblockers - listă

Medicamente alfa-blocante

Prezentăm liste de alfa-blocante ale diferitelor subgrupuri în diferite liste pentru cea mai ușoară și mai structurată căutare a informațiilor necesare.

Medicamentele din grupul alfa-1-blocant includ următoarele:

1. Alfuzozină (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzozin;
  • Clorhidrat de alfuzozină;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Mesilat de doxazosină;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lecţie.

3. Prazozină (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosina (INN):
  • Urorek.

5. Tamulosin (INN):
  • Hiper-simplu;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Clorhidrat de tamsulosin;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosina (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Medicamentele alfa-2-blocante includ yohimbina și clorhidratul de yohimbină.

Medicamentele din grupul alfa-1,2-blocant includ următoarele medicamente:

1. Dihidroergotoxină (un amestec de dihidroergotamină, dihidroergocristină și alfa-dihidroergocriptină):

  • Redergin.

2. Dihidroergotamină:
  • Ditamin.

3. Nicergolină:
  • Nilogrin;
  • Nicergolină;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoxan:
  • Pyroxan;
  • Proproxan.

5. Fentolamina:
  • Fentolamina.

Beta-blocante - listă

Deoarece fiecare grup de beta-blocante include un număr destul de mare de medicamente, le vom oferi listele separat pentru o percepție mai ușoară și căutarea informațiilor necesare.

Beta-blocante selective (beta-1-blocante, blocante selective, blocante adrenergice cardioselective). Denumirile comune ale acestui grup farmacologic de blocante adrenergice sunt enumerate între paranteze..

Deci, următoarele medicamente aparțin beta-blocantelor selective:

1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Fumarat de bisoprolol;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 și Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocard;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Succinat de metoprolol;
  • Tartrat de metoprolol;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Clorhidrat de Nebivolol;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Cerul.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Beta-blocante neselective (beta-1,2-blocante). Acest grup include următoarele medicamente:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5. Pindolol:
  • Whisken.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • LA Inderal;
  • Obiectat;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Totalalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Canon Sotalol;
  • Sotalol clorhidrat.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • LENTILĂ Timolol;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Maleat de timolol;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Depozit timoptic.

Alfa-beta-blocante (medicamente care opresc atât receptorii alfa, cât și receptorii beta-adrenergici)

Medicamentele din acest grup includ următoarele:

1. Butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Canon Carvedilol;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Farmacoplanta Carvedilol;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardiu;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blocante

În prezent, nu există medicamente care să izoleze numai receptorii beta-2-adrenergici. Anterior, a fost produs medicamentul Butoxamine, care este un blocant beta-2-adrenergic, dar astăzi nu este utilizat în practica medicală și este de interes exclusiv pentru oamenii de știință experimentali specializați în farmacologie, sinteză organică etc..

Există doar beta-blocante neselective care opresc simultan atât receptorii adrenergici beta-1, cât și beta-2. Cu toate acestea, deoarece există și blocanți adrenergici selectivi care opresc numai receptorii beta-1-adrenergici, cei neselectivi sunt adesea numiți beta-2-blocanți. Acest nume este incorect, dar este destul de răspândit în viața de zi cu zi. Prin urmare, atunci când spun „beta-2-blocante”, trebuie să știți ce se înțelege printr-un grup de beta-1,2-blocante neselective.

act

Acțiunea alfa-blocantelor

Alfa-1-blocantele și alfa-1,2-blocantele au același efect farmacologic. Și medicamentele acestor grupuri diferă unele de altele prin efecte secundare, care sunt de obicei mai mari la alfa-1,2-blocante și apar mai des comparativ cu alfa-1-blocante.

Deci, medicamentele acestor grupuri dilată vasele tuturor organelor și, în special, puternic pielea, membranele mucoase, intestinele și rinichii. Datorită acestui fapt, rezistența vasculară periferică totală scade, fluxul de sânge și aportul de sânge către țesuturile periferice se îmbunătățește, iar tensiunea arterială scade, de asemenea. Datorită unei scăderi a rezistenței vasculare periferice și a unei scăderi a cantității de sânge care se întoarce în atrii din vene (revenire venoasă), pre- și postîncărcarea pe inimă este semnificativ redusă, ceea ce facilitează foarte mult munca sa și are un efect pozitiv asupra stării acestui organ. Rezumând cele de mai sus, putem concluziona că alfa-1-blocantele și alfa-1,2-blocantele au următorul efect:

  • Reduceți tensiunea arterială, reduceți rezistența vasculară periferică totală și sarcina ulterioară pe inimă;
  • Extindeți venele mici și reduceți preîncărcarea inimii;
  • Îmbunătățește circulația sângelui atât în ​​corp, cât și în mușchiul inimii;
  • Îmbunătățește starea persoanelor care suferă de insuficiență cardiacă cronică, reducând severitatea simptomelor (dificultăți de respirație, creșteri de presiune etc.);
  • Reduceți presiunea în circulația pulmonară;
  • Reduce colesterolul total și lipoproteinele cu densitate mică (LDL), dar crește lipoproteinele cu densitate ridicată (HDL);
  • Crește sensibilitatea celulelor la insulină, astfel încât glucoza este utilizată mai repede și mai eficient, iar concentrația sa în sânge scade.

Datorită efectelor farmacologice indicate, alfa-blocantele scad tensiunea arterială fără dezvoltarea bătăilor inimii reflexe și, de asemenea, reduc severitatea hipertrofiei ventriculare stângi. Medicamentele scad efectiv presiunea sistolică ridicată izolată (prima cifră), inclusiv cele asociate cu obezitatea, hiperlipidemia și toleranța scăzută la glucoză.

În plus, alfa-blocantele reduc severitatea simptomelor proceselor inflamatorii și obstructive din organele genito-urinare cauzate de hiperplazia prostatică. Adică, medicamentele elimină sau reduc gravitatea golirii incomplete a vezicii urinare, urinarea nocturnă, urinarea frecventă și senzația de arsură în timpul urinării.

Blocanții alfa-2-adrenergici afectează nesemnificativ vasele de sânge ale organelor interne, inclusiv inima, afectează în principal sistemul vascular al organelor genitale. De aceea, alfa-2-blocantele au un domeniu de aplicare foarte îngust - tratamentul impotenței la bărbați.

Acțiunea beta-1,2-blocantelor neselective

La femei, beta-blocantele neselective cresc contractilitatea uterină și reduc pierderile de sânge în timpul travaliului sau după operație.

În plus, datorită efectului asupra vaselor organelor periferice, beta-blocantele neselective reduc presiunea intraoculară și reduc producția de umiditate în camera anterioară a ochiului. Această acțiune a medicamentelor este utilizată în tratamentul glaucomului și a altor boli oculare..

Acțiunea beta-1-blocantelor selective (cardioselective)

Medicamentele din acest grup au următoarele efecte farmacologice:

  • Scadeți ritmul cardiac (HR);
  • Reduceți automatismul nodului sinusal (stimulator cardiac);
  • Încetiniți conducerea impulsului de-a lungul nodului atrioventricular;
  • Reduceți contractilitatea și excitabilitatea mușchiului cardiac;
  • Reduceți nevoia inimii de oxigen;
  • Suprimă efectele adrenalinei și norepinefrinei asupra inimii sub stres fizic, mental sau emoțional;
  • Reduceți tensiunea arterială;
  • Normalizați ritmul cardiac în caz de aritmii;
  • Limitați și contracarați răspândirea zonei de deteriorare în infarctul miocardic.

Datorită acestor efecte farmacologice, beta-blocantele selective reduc cantitatea de sânge eliberat de inimă în aortă într-o singură contracție, scad tensiunea arterială și previn tahicardia ortostatică (bătăi rapide ale inimii ca răspuns la o tranziție bruscă de la șezut sau culcat la stând în picioare). De asemenea, medicamentele încetinesc ritmul cardiac și îi reduc puterea prin reducerea nevoii inimii de oxigen. În general, beta-1-blocantele selective reduc frecvența și severitatea atacurilor de boli coronariene, îmbunătățesc toleranța la efort (fizic, mental și emoțional) și reduc semnificativ mortalitatea la persoanele cu insuficiență cardiacă. Aceste efecte ale medicamentelor duc la o îmbunătățire semnificativă a calității vieții persoanelor care suferă de boli cardiace ischemice, cardiomiopatie dilatată, precum și a celor care au avut infarct miocardic și accident vascular cerebral..

În plus, beta-1-blocantele elimină aritmiile și îngustarea lumenului vaselor mici. La persoanele cu astm bronșic, acestea reduc riscul bronhospasmului, iar la diabetul zaharat reduc probabilitatea de a dezvolta hipoglicemie (glicemie scăzută).

Acțiunea alfa-beta-blocantelor

Medicamentele din acest grup au următoarele efecte farmacologice:

  • Reduceți tensiunea arterială și reduceți rezistența vasculară periferică totală;
  • Reduceți presiunea intraoculară în glaucomul cu unghi deschis;
  • Normalizarea profilului lipidic (colesterol total mai scăzut, trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate mică, dar crește concentrația lipoproteinelor cu densitate mare).

Datorită acestor efecte farmacologice, alfa-beta-blocantele au un puternic efect hipotensiv (reduc presiunea), dilată vasele de sânge și reduc sarcina după inimă. Spre deosebire de beta-blocante, medicamentele din acest grup scad tensiunea arterială fără a modifica fluxul sanguin renal sau a crește rezistența vasculară periferică totală.

În plus, alfa-beta-blocantele îmbunătățesc contractilitatea miocardică, datorită căreia sângele nu rămâne în ventriculul stâng după contracție, ci este complet aruncat în aortă. Acest lucru ajută la reducerea dimensiunii inimii și reduce gradul de deformare al acesteia. Datorită îmbunătățirii inimii, medicamentele din acest grup cu insuficiență cardiacă congestivă cresc severitatea și volumul stresului fizic, mental și emoțional, reduc ritmul cardiac și atacurile de boli coronariene și, de asemenea, normalizează indicele cardiac..

Utilizarea alfa-beta-blocantelor reduce mortalitatea și riscul de re-infarct la persoanele cu boală coronariană sau cardiomiopatie dilatată.

Cerere

Indicații pentru utilizarea alfa-blocantelor

Deoarece preparatele subgrupurilor de alfa-blocante (alfa-1, alfa-2 și alfa-1,2) au mecanisme de acțiune diferite și sunt oarecum diferite unele de altele în nuanțele efectului asupra vaselor, domeniul de aplicare al acestora și, în consecință, indicațiile sunt, de asemenea, diferite.

Blocanții alfa-1 sunt indicați pentru utilizare în următoarele condiții și boli:

  • Hipertensiune (pentru scăderea tensiunii arteriale);
  • Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
  • Hiperplazia prostatică benignă.

Blocanții alfa-1,2-adrenergici sunt indicați pentru utilizare dacă o persoană are următoarele afecțiuni sau boli:
  • Tulburări ale circulației cerebrale;
  • Migrenă;
  • Tulburări ale circulației periferice (de exemplu, boala Raynaud, endarterită etc.);
  • Demență (demență) datorată unei componente vasculare;
  • Vertij și tulburări ale aparatului vestibular datorate factorului vascular;
  • Angiopatie diabetică;
  • Boli distrofice ale corneei ochiului;
  • Neuropatia nervului optic datorită ischemiei sale (privarea de oxigen);
  • Hipertrofia prostatei;
  • Tulburări urinare asociate cu o vezică neurogenă.

Alfa-2-blocantele sunt utilizate exclusiv pentru tratamentul impotenței la bărbați.

Utilizarea beta-blocantelor (indicații)

Beta-blocantele selective și neselective au indicații și zone de aplicare ușor diferite, datorită diferențelor în anumite nuanțe ale efectului lor asupra inimii și vaselor de sânge.

Indicațiile pentru utilizarea beta-1,2-blocantelor neselective sunt după cum urmează:

  • Hipertensiune arteriala;
  • Angina de efort;
  • Tahicardie sinusală;
  • Prevenirea aritmiilor ventriculare și supraventriculare, precum și a bigeminiei, trigeminiei;
  • Cardiomiopatie hipertropica;
  • Prolaps de valva mitrala;
  • Infarct miocardic;
  • Sindromul cardiac hiperkinetic;
  • Tremur;
  • Prevenirea migrenei;
  • Creșterea presiunii intraoculare.

Indicații pentru utilizarea beta-1-blocantelor selective. Acest grup de blocante adrenergice este, de asemenea, numit cardioselectiv, deoarece acestea afectează în principal inima și într-o măsură mult mai mică asupra vaselor și a tensiunii arteriale..

Beta-1-blocantele cardioselective sunt indicate pentru utilizare dacă o persoană are următoarele boli sau afecțiuni:

  • Hipertensiune arterială de severitate moderată sau scăzută;
  • Ischemie cardiacă;
  • Sindromul cardiac hiperkinetic;
  • Diferite tipuri de aritmii (sinus, paroxistic, tahicardie supraventriculară, extrasistolă, flutter atrial sau fibrilație atrială, tahicardie atrială);
  • Cardiomiopatie hipertropica;
  • Prolaps de valva mitrala;
  • Infarctul miocardic (tratamentul unui infarct deja apărut și prevenirea recurenței);
  • Prevenirea migrenei;
  • Distonie neurocirculatorie de tip hipertensiv;
  • În terapia complexă a feocromocitomului, tirotoxicozei și tremurului;
  • Akathisia declanșată prin administrarea de antipsihotice.

Indicații pentru utilizarea alfa-beta-blocantelor

Efecte secundare

Luați în considerare efectele secundare ale blocantelor adrenergice ale diferitelor grupuri, deoarece, în ciuda similitudinilor, există o serie de diferențe între ele..

Toți alfa-blocanții sunt capabili să provoace atât aceleași efecte secundare, cât și diferite, ceea ce se datorează particularităților efectului lor asupra anumitor tipuri de receptori adrenergici..

Efectele secundare ale blocantelor alfa

Beta-blocante - efecte secundare

Blocanții adrenergici selectivi (beta-1) și neselectivi (beta-1,2) au ambele aceleași efecte secundare și diferite, datorită particularităților efectului lor asupra diferitelor tipuri de receptori..

Deci, următoarele efecte secundare sunt aceleași pentru beta-blocante selective și neselective:

  • Ameţeală;
  • Durere de cap;
  • Somnolenţă;
  • Insomnie;
  • Coșmaruri;
  • Oboseală;
  • Slăbiciune;
  • Depresie;
  • Anxietate;
  • Confuzie de conștiință;
  • Scurte episoade de pierdere a memoriei;
  • Halucinații;
  • Reacție mai lentă;
  • Zgomot în urechi;
  • Convulsii;
  • Parestezie (senzație de alergare "de găină", ​​amorțeală a membrelor);
  • Insuficiență vizuală și gustativă;
  • Gură și ochi uscați;
  • Conjunctivită;
  • Bradicardie;
  • Palpitații;
  • Bloc atrioventricular;
  • Încălcarea conducerii în mușchiul inimii;
  • Aritmie;
  • Deteriorarea contractilității miocardice;
  • Hipotensiune (scăderea tensiunii arteriale);
  • Insuficienta cardiaca;
  • Fenomenul lui Raynaud;
  • Vasculită
  • Durere în piept, mușchi și articulații;
  • Trombocitopenie (scăderea numărului total de trombocite în sânge sub normal);
  • Agranulocitoză (absența neutrofilelor, eozinofilelor și bazofilelor în sânge);
  • Greață și vărsături;
  • Durere abdominală;
  • Diaree sau constipație;
  • Flatulență;
  • Arsuri la stomac;
  • Disfuncție hepatică;
  • Dispnee;
  • Spasmul bronhiilor sau laringelui;
  • Reacții alergice (mâncărime, erupții cutanate, roșeață);
  • Chelie;
  • Transpiraţie;
  • Răceala membrelor;
  • Slabiciune musculara;
  • Agravarea libidoului;
  • Boala Peyronie;
  • Creșterea sau scăderea activității enzimei, a nivelului de bilirubină și glicemie.

Beta-blocantele neselective (beta-1,2), pe lângă cele de mai sus, pot provoca și următoarele efecte secundare:
  • Iritatie la ochi;
  • Diplopia (vedere dublă);
  • Ptoza;
  • Congestie nazala;
  • Tuse;
  • Sufocare;
  • Insuficiență respiratorie;
  • Insuficienta cardiaca;
  • Colaps;
  • Exacerbarea claudicației intermitente;
  • Tulburări temporare ale circulației cerebrale;
  • Ischemia creierului;
  • Leșin;
  • Scăderea nivelului de hemoglobină din sânge și hematocrit;
  • Anorexie;
  • Edemul lui Quincke;
  • Modificări ale greutății corporale;
  • Sindromul lupus;
  • Impotenţă;
  • Boala Peyronie;
  • Tromboza arterei mezenterice intestinale;
  • Colita;
  • Niveluri crescute de potasiu, acid uric și trigliceride în sânge;
  • Încețoșarea și scăderea acuității vizuale, arsuri, mâncărime și senzație de corp străin în ochi, lacrimare, fotofobie, edem cornean, inflamație a marginilor pleoapelor, cheratită, blefarită și cheratopatie (numai pentru picăturile de ochi).

Efectele secundare ale alfa-beta-blocantelor

Contraindicații

Contraindicații pentru utilizarea diferitelor grupuri de alfa-blocante

Contraindicații pentru utilizarea diferitelor grupuri de alfa-blocante sunt date în tabel.

Contraindicații pentru utilizarea alfa-1-blocantelorContraindicații pentru utilizarea alfa-1,2-blocantelorContraindicații pentru utilizarea alfa-2-blocantelor
Stenoza (îngustarea) valvelor aortice sau mitraleAteroscleroza severă a vaselor perifericeHipersensibilitate la componentele medicamentului
Hipotensiune ortostaticăHipotensiune arterialăCreșteri ale tensiunii arteriale
Disfuncție hepatică severăHipersensibilitate la componentele medicamentuluiHipotensiune arterială necontrolată sau hipertensiune
SarcinaAngina de efortLeziuni severe ale ficatului sau rinichilor
AlăptareaBradicardie
Hipersensibilitate la componentele medicamentuluiBoli organice de inimă
Insuficiență cardiacă datorată pericarditei constrictive sau tamponării cardiaceInfarct miocardic, suferit în urmă cu mai puțin de 3 luni
Defecte cardiace care apar pe fondul presiunii scăzute de umplere a ventriculului stângSângerări acute
Insuficiență renală severăSarcina
Alăptarea

Beta-blocante - contraindicații

Blocanții adrenergici selectivi (beta-1) și neselectivi (beta-1,2) au contraindicații de utilizare aproape identice. Cu toate acestea, gama de contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor selective este oarecum mai largă decât pentru cele neselective. Toate contraindicațiile de utilizare pentru beta-1- și beta-1,2-blocante sunt reflectate în tabel.

Contraindicații pentru utilizarea blocanților adrenergici neselectivi (beta-1,2)Contraindicații pentru utilizarea blocanților adrenergici selectivi (beta-1)
Hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului
Blocul atrioventricular gradul II sau III
Blocajul sinoatrial
Bradicardie severă (puls mai mic de 55 de bătăi pe minut)
Sindromul sinusului bolnav
Șoc cardiogen
Hipotensiune (presiune sistolică sub 100 mm Hg)
Insuficiență cardiacă acută
Insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării
Boli vasculare obliteranteTulburări ale circulației periferice
Angina PrinzmetalSarcina
Astm bronsicAlăptarea

Contraindicații pentru utilizarea blocantelor alfa-beta

Beta-blocante antihipertensive

Medicamentele diferitelor grupuri de blocante adrenergice au un efect hipotensiv. Cel mai pronunțat efect hipotensiv este exercitat de alfa-1-blocante care conțin substanțe precum doxazosin, prazosin, urapidil sau terazosin ca componente active. Prin urmare, medicamentele acestui grup sunt utilizate pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale, pentru a reduce presiunea și apoi a o menține la un nivel mediu acceptabil. Medicamentele din grupul alfa-1-blocant sunt optime pentru utilizare la persoanele care suferă doar de hipertensiune, fără patologie cardiacă concomitentă.

În plus, toți beta-blocantele, atât selective cât și neselective, sunt antihipertensive. Beta-1,2-blocante antihipertensive neselective care conțin ca substanțe active bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Aceste medicamente, pe lângă efectul hipotensiv, afectează și inima, prin urmare sunt utilizate nu numai în tratamentul hipertensiunii arteriale, ci și în bolile de inimă. Cel mai „slab” beta-blocant anti-hipertensiv neselectiv este sotalolul, care are un efect predominant asupra inimii. Cu toate acestea, acest medicament este utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, care este combinată cu boli de inimă. Toți beta-blocanții neselectivi sunt optimi pentru utilizarea în hipertensiune arterială combinată cu boala coronariană, angina pectorală și infarctul miocardic..

Blocanții beta-1-adrenergici selectivi antihipertensivi sunt medicamente care conțin următoarele substanțe active: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Luând în considerare particularitățile acțiunii, aceste medicamente sunt cele mai potrivite pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, combinate cu patologii pulmonare obstructive, boli arteriale periferice, diabet zaharat, dislipidemie aterogenă, precum și pentru fumătorii înrăiți.

Alfa-beta-blocantele care conțin carvedilol sau butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol ca substanțe active sunt, de asemenea, antihipertensive. Dar, datorită unei game largi de efecte secundare și efecte pronunțate asupra vaselor mici, medicamentele din acest grup sunt utilizate mai rar în comparație cu alfa-1-blocantele și beta-blocantele.

În prezent, medicamentele alese pentru tratamentul hipertensiunii sunt beta-blocantele și alfa-1-blocantele..

Alfa-1,2-blocantele sunt utilizate în principal pentru tratamentul tulburărilor circulației periferice și cerebrale, deoarece au un efect mai pronunțat asupra vaselor de sânge mici. Teoretic, medicamentele din acest grup pot fi utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale, dar acest lucru este ineficient din cauza numărului mare de efecte secundare care vor apărea în timpul acestei.

Blocante adrenergice pentru prostatită

În caz de prostatită, se utilizează blocanți alfa-1-adrenergici, care conțin alfuzozină, silodosină, tamsulosină sau terazosină ca substanțe active, pentru a îmbunătăți și a facilita procesul de urinare. Indicațiile pentru numirea blocanților adrenergici în prostatită sunt presiunea scăzută în interiorul uretrei, tonusul slab al vezicii urinare sau al gâtului său, precum și mușchii glandei prostatei. Medicamentele normalizează fluxul de urină, ceea ce accelerează eliminarea produselor de degradare, precum și a bacteriilor patogene moarte și, în consecință, crește eficacitatea tratamentului antimicrobian și antiinflamator efectuat. Efectul pozitiv se dezvoltă de obicei complet după 2 săptămâni de utilizare. Din păcate, normalizarea fluxului de urină sub influența blocantelor adrenergice se observă numai la 60 - 70% dintre bărbații care suferă de prostatită..

Cele mai populare și eficiente blocante adrenergice pentru prostatită sunt medicamentele care conțin tamsulosin (de exemplu, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin etc.).
Mai multe despre prostatită

Autor: Nasedkina A.K. Specialist în cercetări biomedicale.

Beta-blocante de generația III în tratamentul bolilor cardiovasculare

Cardiologia modernă nu poate fi imaginată fără medicamente din grupul de beta-blocante, dintre care mai mult de 30 de nume sunt cunoscute în prezent.

Cardiologia modernă nu poate fi imaginată fără medicamente din grupul de beta-blocante, dintre care mai mult de 30 de nume sunt cunoscute în prezent. Necesitatea includerii beta-blocantelor în programul de tratament al bolilor cardiovasculare (BCV) este evidentă: în ultimii 50 de ani de practică clinică cardiologică, beta-blocantele au luat poziții puternice în prevenirea complicațiilor și în farmacoterapia hipertensiunii arteriale (AH), a bolilor coronariene (IHD), cronice insuficiență cardiacă (CHF), sindrom metabolic (SM), precum și în unele forme de tahiaritmii. În mod tradițional, în cazurile necomplicate, tratamentul medicamentos al hipertensiunii arteriale începe cu beta-blocante și diuretice care reduc riscul de infarct miocardic (IM), accident cerebrovascular și deces cardiogen subit.

Conceptul de acțiune mediată a medicamentelor prin receptorii țesuturilor diferitelor organe a fost propus de N.? Langly în 1905, iar în 1906 H.? Dale l-a confirmat în practică.

În anii 90, s-a constatat că receptorii beta-adrenergici sunt împărțiți în trei subtipuri:

Abilitatea de a bloca efectul mediatorilor asupra receptorilor beta1-adrenergici ai miocardului și de a slăbi efectul catecolaminelor asupra adenilat ciclazei membranare a cardiomiocitelor cu o scădere a formării adenozin monofosfatului ciclic (AMPc) determină principalele efecte cardioterapeutice ale beta-blocantelor..

Efectul anti-ischemic al beta-blocantelor se explică prin scăderea cererii de oxigen miocardic datorită scăderii ritmului cardiac (HR) și a forței contracțiilor cardiace care apar la blocarea receptorilor beta-adrenergici ai miocardului.

Beta-blocantele oferă simultan o îmbunătățire a perfuziei miocardice prin reducerea presiunii end-diastolice în ventriculul stâng (VS) și creșterea gradientului de presiune care determină perfuzia coronariană în timpul diastolei, a cărei durată crește ca urmare a scăderii ritmului cardiac.

Acțiunea antiaritmică a beta-blocantelor, bazată pe capacitatea lor de a reduce efectul adrenergic asupra inimii, duce la:

Beta-blocantele cresc pragul fibrilației ventriculare la pacienții cu infarct miocardic acut și pot fi considerați ca un mijloc de prevenire a aritmiilor fatale în perioada acută a infarctului miocardic..

Efectul antihipertensiv al beta-blocantelor se datorează:

Preparatele din grupul de beta-blocante diferă în prezența sau absența cardioselectivității, a activității simpatice intrinseci, a stabilizării membranei, a proprietăților vasodilatatoare, a lipidelor și a solubilității în apă, a influenței asupra agregării plachetare, precum și a duratei acțiunii.

Efectul asupra receptorilor beta2-adrenergici determină o parte semnificativă a efectelor secundare și a contraindicațiilor pentru utilizarea acestora (bronhospasm, vasoconstricție). O caracteristică a beta-blocantelor cardioselective în comparație cu cele neselective este afinitatea lor mai mare pentru receptorii beta1 ai inimii decât pentru receptorii beta2-adrenergici. Prin urmare, atunci când sunt utilizate în doze mici și medii, aceste medicamente au un efect mai puțin pronunțat asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și arterelor periferice. Trebuie avut în vedere faptul că gradul de cardioselectivitate nu este același pentru diferite medicamente. Indicele ci / beta1 la ci / beta2 care caracterizează gradul de cardioselectivitate este de 1,8: 1 pentru propranolol neselectiv, 1:35 pentru atenolol și betaxolol, 1:20 pentru metoprolol, 1:75 pentru bisoprolol (Bisogamma). Cu toate acestea, trebuie amintit faptul că selectivitatea este dependentă de doză, scade odată cu creșterea dozei de medicament (Fig. 1).

În prezent, clinicienii identifică trei generații de medicamente beta-blocante.

Generația I - blocante beta1 și beta2 neselective (propranolol, nadolol), care, alături de efectele străine negative, cronotrope și dromotrope, au capacitatea de a crește tonusul mușchilor netezi ai bronhiilor, peretelui vascular, miometrului, ceea ce limitează semnificativ utilizarea lor în practica clinică.

Generația II - blocante beta1-adrenergice cardioselective (metoprolol, bisoprolol), datorită selectivității lor ridicate pentru receptorii beta1-adrenergici ai miocardului, au o toleranță mai favorabilă cu utilizarea prelungită și o bază de dovezi convingătoare pentru un prognostic de viață pe termen lung în tratamentul hipertensiunii arteriale, a bolii coronariene și a CHF.

La mijlocul anilor 1980, pe piața farmaceutică mondială au apărut beta-blocante de a treia generație cu selectivitate scăzută pentru receptorii beta1, 2-adrenergici, dar cu o blocadă combinată a receptorilor alfa-adrenergici..

Medicamente de generația a III-a - celiprolol, bucindolol, carvedilol (omologul său generic cu numele de marcă Carvedigamma®) au proprietăți vasodilatatoare suplimentare datorită blocării receptorilor alfa-adrenergici, fără activitate simpaticomimetică intrinsecă.

În 1982-1983, primele rapoarte privind experiența clinică a utilizării carvedilolului în tratamentul BCV au apărut în literatura medicală științifică..

Un număr de autori au identificat un efect protector al beta-blocantelor de generația III asupra membranelor celulare. Acest lucru se explică, în primul rând, prin inhibarea proceselor de peroxidare a lipidelor (LPO) ale membranelor și prin efectul antioxidant al beta-blocantelor și, în al doilea rând, prin scăderea efectului catecolaminelor asupra receptorilor beta. Unii autori asociază efectul de stabilizare a membranei a beta-blocantelor cu o schimbare a conductivității sodiului prin intermediul acestora și cu inhibarea peroxidării lipidelor..

Aceste proprietăți suplimentare extind perspectivele de utilizare a acestor medicamente, deoarece neutralizează efectul negativ asupra funcției contractile a metabolismului miocardului, carbohidraților și lipidelor, care este caracteristic primelor două generații și, în același timp, oferă o îmbunătățire a perfuziei tisulare, un efect pozitiv asupra hemostazei și a nivelului proceselor oxidative din organism..

Carvedilolul este metabolizat în ficat (glucuronoconjugare și sulfatare) de către sistemul enzimatic al citocromului P450, utilizând familia de enzime CYP2D6 și CYP2C9. Efectul antioxidant al carvedilolului și al metaboliților săi se datorează prezenței grupării carbazol în molecule (Fig. 2).

Metaboliții carvedilolului - SB 211475, SB 209995 inhibă LPO de 40-100 de ori mai activ decât medicamentul în sine și vitamina E - de aproximativ 1000 de ori.

Utilizarea carvedilolului (Carvedigamma®) în tratamentul bolilor coronariene

Conform rezultatelor unui număr de studii multicentrice finalizate, beta-blocantele au un efect anti-ischemic pronunțat. Trebuie remarcat faptul că activitatea anti-ischemică a beta-blocantelor este comparabilă cu activitatea antagoniștilor de calciu și nitrați, dar, spre deosebire de aceste grupuri, beta-blocantele nu numai că îmbunătățesc calitatea, ci și cresc speranța de viață a pacienților cu boală coronariană. Conform rezultatelor unei meta-analize a 27 de studii multicentrice, care au implicat peste 27 de mii de persoane, beta-blocante selective fără activitate simpatomimetică intrinsecă la pacienții cu antecedente de sindrom coronarian acut reduc riscul de infarct miocardic recurent și mortalitate prin infarct cu 20% [1].

Cu toate acestea, nu numai beta-blocantele selective au un efect pozitiv asupra evoluției și prognosticului la pacienții cu boală coronariană. Carvedilolul beta-blocant neselectiv a demonstrat, de asemenea, o eficacitate foarte bună la pacienții cu angină pectorală stabilă. Eficacitatea anti-ischemică ridicată a acestui medicament se explică prin prezența unei activități suplimentare de blocare alfa1, care contribuie la dilatarea vaselor coronare și colaterale din regiunea post-stenotică și, prin urmare, la îmbunătățirea perfuziei miocardice. În plus, carvedilolul are un efect antioxidant dovedit asociat cu captarea radicalilor liberi eliberați în timpul ischemiei, ceea ce duce la efectul său cardioprotector suplimentar. În același timp, carvedilolul blochează apoptoza (moartea programată) a cardiomiocitelor din zona ischemică, menținând în același timp volumul miocardului funcțional. S-a demonstrat că metabolitul carvedilol (BM 910228) are un efect beta-blocant mai scăzut, dar este un antioxidant activ, care blochează peroxidarea lipidelor, „captând” radicalii liberi activi OH–. Acest derivat păstrează răspunsul inotrop al cardiomiocitelor la Ca ++, a cărui concentrație intracelulară în cardiomiocit este reglată de pompa Ca ++ a reticulului sarcoplasmatic. Prin urmare, carvedilolul pare a fi mai eficient în tratamentul ischemiei miocardice prin inhibarea efectului dăunător al radicalilor liberi asupra lipidelor membranelor structurilor subcelulare ale cardiomiocitelor [2].

Datorită acestor proprietăți farmacologice unice, carvedilolul poate depăși blocanții adrenergici beta-selectivi tradiționali în ceea ce privește îmbunătățirea perfuziei miocardice și ajută la păstrarea funcției sistolice la pacienții cu boală coronariană. După cum arată Das Gupta și colab., La pacienții cu disfuncție LV și insuficiență cardiacă datorată bolii arterelor coronare, monoterapia cu carvedilol a redus presiunea de umplere și, de asemenea, a crescut fracția de ejecție LV (EF) și a îmbunătățit parametrii hemodinamici, în timp ce nu este însoțită de dezvoltarea bradicardiei [3].

Conform rezultatelor studiilor clinice la pacienții cu angină pectorală cronică stabilă, carvedilolul reduce frecvența cardiacă în repaus și în timpul efortului și crește, de asemenea, EF în repaus. Un studiu comparativ al carvedilolului și verapamilului, la care au participat 313 pacienți, a arătat că, în comparație cu verapamilul, carvedilolul a redus ritmul cardiac, tensiunea arterială sistolică și produsul pentru tensiunea arterială a ritmului cardiac într-o măsură mai mare, cu activitate fizică maximă tolerată. Mai mult, carvedilolul are un profil de toleranță mai favorabil [4].
Important, carvedilolul pare să fie mai eficient în tratarea anginei pectorale decât beta-blocantele convenționale. Astfel, într-un studiu de 3 luni, randomizat, multicentric, dublu-orb, carvedilolul a fost comparat direct cu metoprololul la 364 pacienți cu angină pectorală cronică stabilă. Au luat carvedilol 25-50 mg de două ori pe zi sau metoprolol 50-100 mg de două ori pe zi [5]. În timp ce ambele medicamente au prezentat efecte antianginale și anti-ischemice bune, carvedilolul a crescut timpul până la depresia segmentului ST cu 1 mm mai semnificativ în timpul efortului decât metoprololul. Carvedilolul a fost foarte bine tolerat și, important, când a crescut doza de carvedilol, nu a existat nicio modificare semnificativă a tipurilor de evenimente adverse.

Este de remarcat faptul că carvedilolul, care, spre deosebire de alți beta-blocanți, nu are efect cardiodepresiv, îmbunătățește calitatea și durata vieții la pacienții cu infarct miocardic acut (CHAPS) [6] și disfuncție ischemică a VS ischemică (CAPRICORN) [7]. Date promițătoare au venit din studiul pilot al atacului cardiac Carvedilol (CHAPS), un studiu pilot al efectelor carvedilolului asupra MI. Acesta a fost primul studiu randomizat care a comparat carvedilolul cu placebo la 151 de pacienți după IM acut. Tratamentul a fost început în decurs de 24 de ore de la debutul durerii toracice, iar doza a fost crescută la 25 mg de două ori pe zi. Principalele obiective ale studiului au fost funcția VS și siguranța medicamentelor. Pacienții au fost urmăriți timp de 6 luni de la debutul bolii. Conform datelor obținute, incidența evenimentelor cardiace grave a scăzut cu 49%.

Date ecografice obținute în timpul studiului CHAPS la 49 de pacienți cu FEVS redusă (

A. M. Shilov *, doctor în științe medicale, profesor
M. V. Melnik *, doctor în științe medicale, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA-le. I.M.Sechenova, Moscova
** Clinica Institutului de Medicină Cibernetică din Moscova, Moscova

Blocante beta. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocantele sau blocantele receptorilor beta-adrenergici sunt un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra acestora. Beta-blocantele aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și a sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale încă din anii 1960, când au intrat pentru prima dată în practica clinică..

Istoria descoperirilor

În 1948 R. P. Ahlquist a descris două tipuri funcționale de receptori adrenergici - alfa și beta. În următorii 10 ani, erau cunoscuți doar antagoniști ai receptorilor alfa-adrenergici. În 1958, a fost descoperită dicloisoprenalina, care combina proprietățile unui agonist și a unui antagonist al receptorilor beta. El și o serie de alte medicamente ulterioare nu erau încă adecvate pentru utilizare clinică. Și abia în 1962 a fost sintetizat propranolol (inderal), care a deschis o pagină nouă și strălucitoare în tratamentul bolilor cardiovasculare..

Premiul Nobel pentru medicină din 1988 a fost primit de J. Black, G. Elion, G. Hutchings pentru dezvoltarea de noi principii ale terapiei medicamentoase, în special pentru rațiunea utilizării beta-blocantelor. Trebuie remarcat faptul că beta-blocantele au fost dezvoltate ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o constatare clinică neașteptată. Inițial, a fost privită ca o parte, departe de a fi o acțiune întotdeauna de dorit. Abia mai târziu, începând cu 1964, după publicarea lui Prichard și Giiliam, a fost apreciat.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Mecanismul de acțiune al medicamentelor din acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului inimii și ai altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului acțiunii hipotensive a acestor medicamente..

  • Scăderea debitului cardiac, a ritmului cardiac și a forței, rezultând o scădere a cererii de oxigen miocardic, o creștere a numărului de colaterali și o redistribuire a fluxului sanguin miocardic.
  • Scăderea ritmului cardiac. În acest sens, diastolele optimizează fluxul sanguin coronarian total și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocantele, care „protejează” miocardul, sunt capabile să reducă zona de infarct și frecvența complicațiilor infarctului miocardic..
  • Scăderea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele aparatului juxtaglomerular.
  • Eliberarea scăzută a norepinefrinei din fibrele nervoase simpatice postganglionare.
  • Creșterea producției de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
  • Reabsorbția redusă a ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor arcului aortic și a sinusului carotidian (carotidian).
  • Efect de stabilizare a membranei - reducerea permeabilității membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

Alături de antihipertensiv, beta-blocantele au următoarele acțiuni.

  • Activitatea antiaritmică, care se datorează inhibării acțiunii catecolaminelor, încetinirii ritmului sinusal și scăderii vitezei impulsurilor din septul atrioventricular.
  • Activitatea antianginală este o blocare competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și vaselor de sânge, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac, contractilitatea miocardică, tensiunea arterială, precum și la o creștere a duratei diastolei și la o îmbunătățire a fluxului sanguin coronarian. În general, la o scădere a cererii de oxigen a mușchiului cardiac, ca urmare, crește toleranța la efort, perioadele de ischemie sunt reduse, frecvența atacurilor anginoase la pacienții cu angina pectorală de efort și angina pectorală post-infarct scade.
  • Capacitatea antiplachetară - încetinește agregarea trombocitelor și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
  • Activitate antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzată de catecolamine. Scade cererea de oxigen pentru metabolismul suplimentar.
  • Scăderea fluxului de sânge venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
  • Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei în ficat.
  • Au un efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

Din tabel, devine clar că receptorii beta-1 adrenergici se găsesc în principal în inimă, ficat și mușchii scheletici. Catecolaminele, care acționează asupra receptorilor beta-1 adrenergici, au un efect stimulant, rezultând o creștere a ritmului cardiac și a forței.

Clasificarea beta-blocantelor

În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, receptorii adrenergici sunt împărțiți în:

  • cardioselectiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio-neselectiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

În funcție de capacitatea de a se dizolva în lipide sau apă, beta-blocantele sunt împărțite farmacocinetic în trei grupe.

  1. Beta-blocante lipofile (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Când este administrat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Medicamentele acestui grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera hematoencefalică. De obicei, beta-blocantele lipofile sunt administrate în doze mici pentru insuficiența cardiacă hepatică și congestivă severă.
  2. Beta-blocante hidrofile (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Spre deosebire de beta-blocantele lipofile, atunci când sunt administrate pe cale orală, acestea sunt absorbite doar cu 30-50%, într-o măsură mai mică metabolizate în ficat și au un timp de înjumătățire lung. Excretat în principal prin rinichi și, prin urmare, beta-blocantele hidrofile sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
  3. Beta-blocantele lipo- și hidrofile, sau blocantele amfifile (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol), sunt solubile atât în ​​lipide, cât și în apă, după administrare, 40-60% din medicament este absorbit în interior. Acestea ocupă o poziție intermediară între beta-blocante lipo- și hidrofile și sunt excretate în mod egal de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată..

Clasificarea beta-blocantelor după generație

  1. Cardio-neselective (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselectiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
  3. Beta-blocantele cu proprietăți de blocante ale receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care împărtășesc mecanismele acțiunii hipotensive a ambelor grupuri de blocante.

La rândul lor, beta-blocantele cardioselective și noncardioselective sunt împărțite în medicamente cu și fără activitate simpatomimetică intrinsecă..

  1. Beta-blocantele cardioselective fără activitate simpaticomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), împreună cu acțiunea antihipertensivă, încetinesc ritmul cardiac, dau un efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
  2. Beta-blocantele cardioselective cu activitate simpatomimetică intrinsecă (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reduc ritmul cardiac într-o măsură mai mică, inhibă automatismul nodului sinusal și conducerea atrioventriculară, dau un efect antianginal și antiaritmic în sinus și tulburări supraventriculare ventriculare -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
  3. Beta-blocantele noncardioselective fără activitate simpatomimetică intrinsecă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, prin urmare sunt prescrise mai des pacienților cu angină concomitentă.
  4. Beta-blocantele non-cardioselective cu activitate simpatomimetică internă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nu numai că blochează, dar stimulează parțial și receptorii beta-adrenergici. Medicamentele din acest grup încetinesc ritmul cardiac într-o măsură mai mică, încetinesc conducerea atrioventriculară și reduc contractilitatea miocardului. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad ușor de tulburare de conducere, insuficiență cardiacă, puls mai rar..

Cardioselectivitatea beta-blocantelor

Beta-blocantele cardioselective blochează receptorii adrenergici beta-1 localizați în celulele mușchiului inimii, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul conductor al inimii și intestinelor. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare odată cu utilizarea unor doze mari de beta-blocante selective beta-1.

Beta-blocantele neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, receptorii beta-1 și beta-2 adrenergici. Receptorii adrenergici beta-2 se găsesc pe mușchii netezi ai vaselor de sânge, bronhiile, uterul, pancreasul, ficatul și țesutul adipos. Aceste medicamente cresc activitatea contractilă a uterului gravid, ceea ce poate duce la naștere prematură. În același timp, blocarea receptorilor beta-2 adrenergici este asociată cu efecte negative (bronhospasm, spasm vascular periferic, afectarea metabolismului glucozei și lipidelor) ale beta-blocantelor neselective..

Beta-blocantele cardioselective prezintă un avantaj față de cele non-cardioselective în tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet zaharat, claudicație intermitentă.

Indicație pentru numire:

  • hipertensiune arterială esențială;
  • hipertensiune arterială secundară;
  • semne de hipersimpaticotonie (tahicardie, presiune crescută a pulsului, tip hiperkinetic de hemodinamică);
  • boală cardiacă ischemică concomitentă - angina de efort (fumat beta-blocante selective, nefumători - neselectivi);
  • a suferit un infarct, indiferent de prezența anginei pectorale;
  • încălcarea ritmului inimii (bătăi premature atriale și ventriculare, tahicardie);
  • insuficiență cardiacă subcompensată;
  • cardiomiopatie hipertrofică, stenoză subaortică;
  • prolaps de valva mitrala;
  • riscul de fibrilație ventriculară și moarte subită;
  • hipertensiune arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
  • beta-blocantele sunt, de asemenea, prescrise pentru migrene, hipertiroidie, alcool și abstinență de droguri.

Blocante beta: contraindicații

Din sistemul cardiovascular:

  • bradicardie;
  • bloc atrioventricular 2-3 grade;
  • hipotensiune arterială;
  • insuficiență cardiacă acută;
  • șoc cardiogen;
  • angină vasospastică.

Din alte organe și sisteme:

  • astm bronsic;
  • boala pulmonară obstructivă cronică;
  • stenozarea bolii vasculare periferice cu ischemie a membrelor în repaus.

Blocante beta: efecte secundare

Din sistemul cardiovascular:

  • scăderea ritmului cardiac;
  • încetinirea conducerii atrioventriculare;
  • scăderea semnificativă a tensiunii arteriale;
  • reducerea fracției de ejecție.

Din alte organe și sisteme:

  • tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, afectarea permeabilității bronșice, exacerbarea bolilor cronice pulmonare);
  • vasoconstricție periferică (sindrom Raynaud, extremități reci, claudicație intermitentă);
  • tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, tulburări de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoze acute, tulburări de somn, halucinații);
  • tulburări gastrointestinale (greață, diaree, dureri abdominale, constipație, exacerbarea bolii ulcerului peptic, colită);
  • sindromul de retragere;
  • încălcarea metabolismului glucidic și lipidic;
  • slăbiciune musculară, intoleranță la exerciții;
  • impotență și scăderea libidoului;
  • scăderea funcției renale datorată scăderii perfuziei;
  • scăderea producției de lichid lacrimal, conjunctivită;
  • tulburări ale pielii (dermatită, exantem, exacerbarea psoriazisului);
  • malnutriție fetală.

Blocante beta și diabet

În diabetul zaharat de tip 2, se preferă beta-blocantele selective, deoarece proprietățile lor dismetabolice (hiperglicemie, sensibilitate redusă a țesutului la insulină) sunt mai puțin pronunțate decât în ​​cele neselective..

Blocante beta și sarcină

În timpul sarcinii, nu este de dorit să se utilizeze beta-blocante (neselective), deoarece acestea cauzează bradicardie și hipoxemie, urmate de malnutriție fetală.

Ce medicamente din grupul de beta-blocante sunt mai bine de utilizat??

Apropo de beta-blocante ca o clasă de medicamente antihipertensive, ele înseamnă medicamente cu selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică intrinsecă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatatoare.

Ce beta-blocant este mai bun?

Relativ recent, a apărut în țara noastră un beta-blocant, care are cea mai optimă combinație dintre toate calitățile necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boli coronariene) - Lokren.

Lokren este un beta-blocant original și, în același timp, ieftin, cu selectivitate beta-1 ridicată și cea mai lungă perioadă de înjumătățire (15-20 de ore), care permite utilizarea acestuia o dată pe zi. Cu toate acestea, nu are activitate simpaticomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineața. Tratamentul cu Lokren la pacienții cu boli coronariene a scăzut frecvența atacurilor de angină, a crescut capacitatea de a suporta activitatea fizică. Medicamentul nu provoacă o senzație de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul carbohidraților și lipidelor.

Al doilea medicament care poate fi izolat este Nebilet (Nebivolol). Ocupă un loc special în clasa beta-blocante datorită proprietăților sale neobișnuite. Nebiletul este format din doi izomeri: primul este un beta-blocant și al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei de oxid nitric (NO) de către endoteliul vascular..

Datorită mecanismului dublu de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și boli pulmonare obstructive cronice concomitente, ateroscleroză a arterelor periferice, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice conform cărora Nebilet nu numai că nu are un efect negativ asupra metabolismului lipidelor și glucidelor, ci și normalizează efectul asupra colesterolului, trigliceridelor, glicemiei și nivelurilor de hemoglobină glicată. Cercetătorii asociază aceste proprietăți, unice pentru clasa beta-blocantelor, cu activitatea modulatoare a NO a medicamentului..

Sindromul de sevraj beta-blocant

Retragerea bruscă a blocantelor beta-adrenergice după utilizare prelungită, în special în doze mari, poate provoca simptome caracteristice tabloului clinic al anginei pectorale instabile, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și, uneori, poate duce la moarte subită. Sindromul de sevraj începe să se manifeste în câteva zile (mai rar - după 2 săptămâni) după oprirea utilizării blocantelor beta-adrenergice.

Pentru a preveni consecințele grave ale anulării acestor medicamente, trebuie să respectați următoarele recomandări:

  • opriți utilizarea blocantelor receptorilor beta-adrenergici treptat, în decurs de 2 săptămâni, conform următoarei scheme: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, în a 5-a - 40 mg, în a 9-a - până la 20 mg și pe 13 - 10 mg;
  • pacienții cu boală coronariană în timpul și după anularea blocantelor beta-adrenergice ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
  • pentru persoanele cu boală coronariană care sunt planificate pentru altoirea bypass-ului coronarian, blocantele beta-adrenergice nu sunt anulate înainte de operație, cu 2 ore înainte de operație, se prescrie 1/2 doză zilnică, în timpul operației, nu se administrează beta-blocante, dar în termen de 2 zile. după ce este prescris intravenos.

Mai Multe Detalii Despre Tahicardie

Ce esteSpasmul vaselor cerebrale este o contracție a peretelui muscular, care duce la o creștere a tonusului și a tensiunii arteriale.

Ce este sângele gros în timpul sarciniiCoagularea sângelui în medicină se numește sindrom hipercoagulabil. Această afecțiune se manifestă printr-un risc ridicat de formare a trombului datorită activării componentelor coagulării.

Astăzi, experții identifică un număr mare de boli asociate cu deteriorarea vaselor creierului..Acestea sunt încălcări destul de grave care pot duce la:

Trombocite - componente sanguine de formă ovală, pot fi ușor aplatizate în centru. Funcția trombocitelor este dificil de supraestimat, deoarece aceste celule sunt responsabile nu numai de coagularea sângelui, ci și de rezistența la microorganisme patogene și sunt implicate activ în construcția vaselor de sânge..