Mecanismul de acțiune adrenomimetic

Adrenomimetica este împărțită în:

1) a-adrenomimetice, 2) agoniști β-adrenergici, 3) a, agoniști β-adrenergici (excită simultan receptorii a- și β-adrenergici).

a-adrenohimetice

și1 -Adrenomimetice. Când este entuziasmat a1-receptori adrenergici în mușchii netezi prin Gq -proteine, se activează fosfolipaza C, crește nivelul de inozitol-1,4,5-trifosfat, ceea ce favorizează eliberarea ionilor de Ca 2+ din reticulul sarcoplasmatic. Când Ca 2+ interacționează cu calmodulina, kinaza lanțului ușor miozinic este activată. Fosforilarea lanțurilor ușoare ale miozinei și interacțiunea lor cu actina duce la contracția mușchilor netezi (Fig. 6).

Principalele efecte farmacologice α1-adrenomimetice: 1) dilatarea pupilelor (contracția mușchiului radial al irisului), 2) îngustarea vaselor de sânge (artere și vene).

K α1-printre agoniștii adrenergici se numără fenilefrina (mezaton). Când o soluție de fenilefrină este instilată în sacul conjunctival, pupila se extinde fără a schimba acomodarea. Aceasta poate fi utilizată la examinarea fundului.

Fenilefrina este utilizată ca agent vasoconstrictor și presor. Efectul vasoconstrictor al fenilefrinei este utilizat în otorinolaringologie, în special pentru rinită (picături nazale). În supozitoarele rectale, fenfrina este prescrisă pentru hemoroizi. Uneori, soluția de fenilefrină este adăugată la soluțiile anestezice locale în loc de epinefrină.

Atunci când este administrat intravenos sau subcutanat (și, de asemenea, administrat pe cale orală), fenilefrina constrânge vasele de sânge și, prin urmare, crește tensiunea arterială. În acest caz, apare bradicardia reflexă. Durata de acțiune a medicamentului, în funcție de calea de administrare, este de 0,5-2 ore.Efectul presor al fenilefrinei este utilizat pentru hipotensiunea arterială..

Contraindicații pentru numirea fenilefrinei: hipertensiune arterială, ateroscleroză, spasme vasculare.

α2 -Adrenomimetice. La excitația α extrasinaptică2-receptori adrenergici ai mușchilor netezi ai vaselor de sânge prin G1-proteinele sunt inhibate de adenilat ciclază, nivelul AMPc și activitatea protein kinazei A scad (Fig. 17). Efectul inhibitor al protein kinazei A asupra miozinei lanțului ușor kinazei și fosfolambanului scade. Ca urmare, se activează fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină; fosfolambanul inhibă Ca 2+ -ATPaza reticulului sarcoplasmatic (Ca 2+ -ATPase transportă ionii Ca 2+ din citoplasmă în reticulul sarcoplasmatic), nivelul de Ca 2+ din citoplasmă crește. Toate acestea contribuie la contracția mușchilor netezi și la vasoconstricție..

Pentru a2-agoniștii adrenergici includ napazolina, xilometazolina, oximetazolina.

Naphazoline (naftizina) este utilizată numai local pentru rinită. Soluțiile medicamentoase sunt instilate în nas de 3 ori pe zi; în același timp, vasele mucoasei nazale sunt îngustate și răspunsul inflamator scade. Emulsie naphazoline - sanorin se utilizează de 2 ori pe zi.

Xilometazolina (galazolin) și oximetazolina (nazol) sunt similare în acțiune și se utilizează cu naphazolina.

K α2-agoniștii adrenergici includ, de asemenea, clonidina și guanfacina, care sunt utilizate ca agenți antihipertensivi.

Clonidina (clonidina, gemitonul), la fel ca napazolina, xilometazolina, aparține derivaților imidazoline și este sintetizată ca agent pentru tratamentul rinitei. Capacitatea sa pronunțată de a reduce tensiunea arterială asociată cu stimularea unei2-receptori adrenergici și imidazolină I1-receptori în medulla oblongata.

Clonidina este un agent antihipertensiv eficient. De asemenea, are un efect sedativ, analgezic, potențează efectul alcoolului etilic, reduce simptomele de sevraj în caz de dependență de opioide.

Clonidina este utilizată ca agent antihipertensiv, în special în crizele hipertensive. Utilizarea clonidinei este limitată de efectele sale secundare (somnolență, gură uscată, constipație, impotență, sevraj sever).

Sub formă de picături pentru ochi, clonidina este utilizată pentru glaucom (reduce producția de lichid intraocular). Clonidina poate fi eficientă în prevenirea durerilor de cap de migrenă, pentru a reduce simptomele de sevraj în dependența de droguri opioide. Clonidina are proprietăți analgezice.

Tizanidina (sirdalud) este un derivat al imidazolinei. Stimulează viespile presinaptice2-receptori adrenergici la sinapsele măduvei spinării. În acest sens, reduce eliberarea de aminoacizi excitatori, slăbește transmisia polisinaptică a excitației și reduce tonusul mușchilor scheletici. Posedă proprietăți analgezice. Administrat oral pentru spasme ale mușchilor scheletici.

Guanfacina (estulică) ca agent antihipertensiv diferă de clonidină într-o durată mai mare de acțiune. Spre deosebire de clonidină, stimulează doar α2-receptori adrenergici fără a afecta I1,-receptori.

β-adrenomimetice

β 1 -Adrenomimetice. Când este excitat β 1-receptori adrenergici ai inimii prin Gs -proteinele sunt activate de adenilat ciclază, AMPc se formează din ATP, care activează protein kinaza A. Când este activată proteina kinază A, canalele Ca 2+ ale membranei celulare sunt fosforilate (activate) și influxul de ioni Ca 2+ în citoplasma cardiomiocitelor crește.

În celulele nodului sinoatrial, intrarea ionilor de Ca 2+ accelerează a 4-a fază a potențialului de acțiune, impulsurile sunt generate mai des, ritmul cardiac crește.

În fibrele miocardului de lucru, ionii de Ca 2+ se leagă de troponina C (parte a complexului inhibitoriu troponină-tropomiozină) și astfel se elimină efectul inhibitor al troponinei-tropomiozinei asupra interacțiunii actinei și miozinei - contracțiile cardiace cresc (Fig. 3).

Când este excitat β 1 -receptorii adrenergici din celulele nodului atrioventricular, fazele 0 și 4 ale potențialului de acțiune sunt accelerate - conducerea atrioventriculară este facilitată și automatismul crește.

Când este excitat β 1-receptorilor adrenergici, automatismul fibrelor Purkinje crește.

Când este excitat β 1,-receptorii adrenergici ai celulelor juxtaglomerulare ale rinichilor cresc secreția de renină.

K β 1-agoniștii adrenergici includ dobutamina. Crește puterea și, într-o măsură mai mică, ritmul cardiac. Este utilizat ca agent cardiotonic în insuficiența cardiacă acută.

β2 -Adrenomimetice. β2-Receptorii adrenergici sunt localizați:

1) în inimă (1/3 receptori β-adrenergici ai atriilor, '/4 receptorii β-adrenergici ai ventriculilor inimii);

2) în corpul ciliar (cu excitație β2-receptori adrenergici, crește producția de lichid intraocular);

3) în mușchii netezi ai vaselor de sânge și ai organelor interne (bronhiile, tractul gastro-intestinal, miometrul); când este excitat β2-receptorii adrenergici mușchii netezi se relaxează.

Când este excitat β2-receptorii adrenergici prin văruire, se activează adenilat ciclaza, crește nivelul AMPc, se activează protein kinaza A.

În inima excitația β2-receptorii adrenergici duc la aceleași efecte ca excitația β 1 -receptori adrenergici (ritm cardiac crescut, crescut, facilitarea conducerii atrioventriculare).

În caz contrar, excitația β2-receptori adrenergici în mușchii netezi ai vaselor (fig. 17), bronhiile, tractul gastro-intestinal, miometrul. Când este stimulat p2-receptori adrenergici prin Gs -proteine, se activează adenilat ciclaza, se crește nivelul AMPc, se activează protein kinaza A, care are un efect deprimant asupra kinazei lanțurilor ușoare de miozină și fosfolamban. Ca rezultat, fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină este întreruptă și nivelul de Ca 2+ în citoplasmă scade (se elimină efectul inhibitor al fosfo-lambanului asupra Ca 2+ -ATPazei reticulului sarcoplasmatic, care activează tranziția ionilor Ca 2+ din citoplasmă în reticulul sarcoplasmatic). Toate acestea favorizează relaxarea mușchilor netezi ai vaselor de sânge, bronhiilor, tractului gastro-intestinal, miometrului.

Figura: 17. Mecanismul de influență a2-agoniști adrenergici și β2-agoniști adrenergici pentru mușchiul neted al vaselor de sânge.

AC - adenilat ciclază; PK - proteina kinază; MLCK - kinază cu lanț ușor miozină; SR - reticul sarcoplasmatic; Ca; 2 * - citoplasmatic Ca 2+.

K β 2-agoniștii adrenergici includ salbutamol (ventolin), fenoterol (berotec, partusisten), terbutalină. Reduceți tonul bronhiilor, tonusul și activitatea contractilă a miometrului. Dilatați moderat vasele de sânge. Valabil aproximativ 6 ore.

Indicații de utilizare:

1) pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic (utilizate în principal prin inhalare);

2) pentru a opri travaliul prematur (administrat intravenos, apoi administrat pe cale orală);

3) cu muncă excesiv de puternică.

În practica obstetrică, hexoprenalina (giniprală) și ritodrina sunt utilizate ca tocolitice (cu amenințarea travaliului prematur), pe lângă medicamentele de mai sus..

Pentru prevenirea sistematică a atacurilor de astm bronșic, β 2-agoniști adrenergici cu acțiune mai lungă - clenbuterol, salmeterol, formoterol (durează aproximativ 12 ore).

Efecte secundare β 2-agoniști adrenergici: tahicardie, anxietate, scăderea presiunii diastolice, amețeli, tremor.

K β 1 β 2 agoniștii adrenergici includ izoprenalină (izoproterenol, izadrină)

Datorită stimulării β 1-receptorii adrenergici izoprenalina facilitează conducerea atrioventriculară și este utilizată pentru blocul atrioventricular sub formă de tablete sub limbă.

Datorită stimulării β 2-receptorii adrenergici izoprenalina elimină bronhospasmul și poate fi inhalat pentru astm bronșic.

Efecte secundare ale izoprenalinei: tahicardie, aritmii cardiace, tremurături, cefalee.

a, β-adrenomimetice

Norepinefrina (norepinefrina) corespunde chimic mediatorului natural norepinefrină. Emoționează un1,- și a2-receptori adrenergici, precum și β 1-receptori adrenergici. Acțiune pe β 2-receptorii adrenergici ușor.

Datorită excitației α1- și α1-receptorii adrenergici norepinefrina constrânge vasele de sânge și crește tensiunea arterială.

Norepinefrina stimulează β 1-receptorii adrenergici și în experimente pe o inimă izolată provoacă tahicardie. Cu toate acestea, în întregul organism, datorită creșterii tensiunii arteriale, efectele inhibitoare ale vagului sunt activate reflexiv și de obicei se dezvoltă bradicardie. Dacă blocați efectele vagului cu atropină, norepinefrina provoacă tahicardie (Fig. 18).

Norepinefrina se injectează intravenos prin picurare (atunci când este administrat pe cale orală, medicamentul este distrus; atunci când este administrat sub piele sau în mușchi datorită îngustării ascuțite a vaselor de sânge la locul injectării, este posibilă necroză tisulară; cu o singură administrare, efectul medicamentului durează câteva minute, deoarece norepinefrina este rapid captată de terminațiile nervoase adrenergice).

Figura: 18. Influența atropinei asupra acțiunii noradrenalinei. TA - tensiunea arterială; NA - norepinefrină.

Principala indicație pentru utilizarea norepinefrinei este scăderea acută a tensiunii arteriale.

Când se utilizează doze mari de norepinefrină, sunt posibile dificultăți de respirație, cefalee, aritmii cardiace. Norepinefrina este contraindicată în slăbiciune cardiacă, ateroscleroză severă, bloc atrioventricular, anestezie cu halotan (sunt posibile aritmii cardiace).

Adrenalina (epinefrina) în structura și acțiunea chimică corespunde adrenalinei naturale. Excită toate tipurile de adrenoreceptoare (Tabelul 3). Injectat sub piele și într-o venă (ineficient când este luat oral).

1) dilată pupilele ochilor (stimulează a1,-receptori adrenergici ai mușchiului radial al irisului);

2) îmbunătățește și accelerează contracțiile cardiace (stimulează β 1-receptori adrenergici);

3) facilitează conducerea atrioventriculară (stimulează β 1-receptori adrenergici);

4) crește automatismul fibrelor sistemului de conducere cardiacă (stimulează β 1-receptori adrenergici);

5) constrânge vasele de sânge ale pielii, mucoaselor, organelor interne (stimulează a1- și a2-receptori adrenergici);

6) dilată vasele de sânge ale mușchilor scheletici (stimulează β 2-receptori adrenergici);

7) relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, intestinelor, uterului (stimulează β 2-receptori adrenergici);

8) activează glicogenoliza și provoacă hiperglicemie (stimulează β 2-receptori adrenergici).

În legătură cu excitația unui1- și a2-receptorul adrenergic adrenalina constrânge vasele de sânge. Totuși, adrenalina excită și β 2-receptorii adrenergici, prin urmare, prin acțiunea sa, este posibilă vasodilatație.

Tabelul 3. Efect comparativ al agoniștilor adrenergici asupra receptorilor adrenergici

β 2-Receptorii adrenergici vasculari sunt mai sensibili la adrenalină, iar excitația lor este mai prelungită în comparație cu receptorii α-adrenergici. Atunci când se utilizează doze uzuale de adrenalină, la început predomină efectul său asupra receptorilor de viespe-adrenergici - vasele se îngustează. Dar după ce excitația receptorilor os-adrenergici încetează, efectul adrenalinei asupra β 2-receptorii adrenergici sunt încă păstrați, prin urmare, după vasoconstricție, are loc expansiunea lor (Fig. 19).

În condițiile întregului organism, adrenalina determină îngustarea unor vase de sânge (vasele pielii, membranele mucoase și la doze mari - vasele organelor interne) și expansiunea altor vase (vasele inimii, mușchii scheletici).

Datorită efectului stimulator asupra inimii și a efectului vasoconstrictor, adrenalina crește tensiunea arterială. ) Efectul presor este pronunțat în special cu adrenalină intravenoasă. În acest caz, la început, este posibilă o bradicardie reflexă pe termen scurt, însoțită de o ușoară scădere a tensiunii arteriale, care apoi crește din nou.

Efectul presor al adrenalinei după o singură injecție intravenoasă este pe termen scurt (minute), apoi tensiunea arterială scade rapid, de obicei sub nivelul inițial. Această ultimă fază de acțiune a adrenalinei este asociată cu efectul său asupra β2 -receptorii adrenergici vasculari (acțiune vasodilatatoare), care continuă de ceva timp după ce acțiunea asupra receptorilor a-adrenergici a încetat. Apoi tensiunea arterială revine la nivelul inițial (Fig. 20). Acțiunea adrenalinei poate fi analizată folosind a-blocante și beta-blocante (Fig. 21). Pe fondul acțiunii blocantelor a, adrenalina scade tensiunea arterială; pe fondul blocantelor β, efectul presor al adrenalinei crește.

Tonul vascular arterial

Figura: 19. Influența adrenalinei asupra tonusului vaselor arteriale.

Efectul vasoconstrictor al adrenalinei este asociat cu activarea unei1- și a2-receptori adrenergici. Efectul vasodilatator al epinefrinei este asociat cu activarea β2 -receptori adrenergici.

Figura: 20. Efectul adrenalinei asupra tensiunii arteriale.

α1 α2 β 1 β2 - denumirile receptorilor adrenergici, a căror excitație este asociată

fazele efectului adrenalinei (ADR) asupra tensiunii arteriale.

Aplicarea adrenalinei. Adrenalina este agentul ales pentru șocul anafilactic (manifestat printr-o scădere a tensiunii arteriale, bronhospasm). În acest caz, se utilizează capacitatea adrenalinei de a constrânge vasele de sânge, de a crește tensiunea arterială și de a relaxa mușchii bronhiilor. Soluția fiolei de adrenalină (0,1%) se administrează intramuscular; dacă este ineficientă, soluția fiolei se diluează de 10 ori și 5 ml dintr-o soluție 0,01% se injectează lent pe cale intravenoasă.

Adrenalina este utilizată pentru stop cardiac. În acest caz, câțiva ml de soluție de adrenalină 0,01% se injectează cu o seringă cu un ac lung prin peretele toracic în cavitatea ventriculară stângă. Adrenalina crește semnificativ eficacitatea compresiilor toracice.

Efectul vasoconstrictor al epinefrinei este utilizat la adăugarea soluției sale la soluțiile de anestezice locale pentru a reduce absorbția lor și a prelungi acțiunea.

Sub formă de picături pentru ochi, adrenalina este utilizată pentru glaucom cu unghi deschis (reduce producția de lichid intraocular). Datorită faptului că adrenalina provoacă midriază, medicamentul nu este utilizat pentru glaucomul cu unghi închis.

În glaucomul cu unghi deschis, dipivefrina este mai eficientă - un promedicament de adrenalină, care pătrunde mult mai ușor în cornee și eliberează adrenalină în țesuturile ochiului.

Pentru atacurile de astm bronșic, adrenalina se injectează sub piele. Acest lucru duce de obicei la încetarea atacului (acțiunea adrenalinei atunci când este administrată subcutanat durează aproximativ 1 oră). În același timp, tensiunea arterială se schimbă puțin.

Datorită capacității epinefrinei de a crește glicemia, poate fi utilizată pentru hipoglicemia cauzată de doze mari de insulină.

În caz de supradozaj, adrenalina poate provoca frică, anxietate, tremurături, tahicardie, aritmii cardiace, greață, vărsături, transpirații, hiperglicemie și cefalee. Posibil edem pulmonar, hemoragie cerebrală datorată unei creșteri accentuate a tensiunii arteriale.

Adrenalina este contraindicată în hipertensiune, insuficiență coronariană (crește brusc nevoia de oxigen a inimii), ateroscleroză severă, sarcină, anestezie cu halotan (provoacă aritmii cardiace)

Adrenomimetice: clasificare, mecanism de acțiune, listă de medicamente de tip alfa și beta

Din articol veți afla despre medicamentele adrenomimetice, tipurile, indicațiile și contraindicațiile pentru numire, efectele secundare ale medicamentelor.

informatii generale

În corpul uman, toate organele și țesuturile interne sunt echipate cu receptori alfa și beta, care sunt molecule de proteine ​​speciale pe membranele celulare.

Agoniștii receptorilor alfa sunt simpatomimetice care constrâng vasele de sânge, ameliorează edemul și stimulează sinteza proteinelor.

Beta-adrenomimetice - cresc puterea și frecvența contracțiilor inimii, tensiunii arteriale, relaxează mușchii netezi bronșici, lumenul capilar.

Alfa adrenomimetice

Medicamentele grupului au un efect specific, selectiv și un efect indirect asupra receptorilor organelor interne. Alfa-adrenomimeticele au un puternic efect anti-șoc datorită creșterii tonusului vascular, spasmului capilarelor mici și arterelor, de aceea sunt utilizate în tratamentul hipotensiunii, colapsului diferitelor etiologii.

Medicamentele adrenomimetice au o structură chimică similară hormonilor de stres, pot imita adrenalina și noradrenalina. Acțiunea agoniștilor alfa-adrenergici se încadrează într-o triadă specifică:

  • spasm vascular;
  • oprirea sângerării;
  • deschiderea căilor respiratorii către plămâni.

Astfel, mecanismul de acțiune al medicamentelor se bazează pe contactul cu receptorii postsinaptici ai sistemului nervos, penetrarea prin bariera hematoencefalică a creierului și o scădere a sintezei mediatorilor care intră în fanta sinaptică..

Indicații pentru numire

Adrenomimetice în contact cu alfa-receptori de orice clasă sunt recomandate pentru tratamentul următoarelor condiții patologice:

  • insuficiență vasculară acută a oricărei geneze cu tendință de colaps;
  • stop cardiac brusc;
  • un atac de astm bronșic;
  • criza hipertensivă;
  • glaucom;
  • rinită alergică;
  • comă hipoglicemiantă.

Lista medicamentelor

Toți agoniștii alfa-adrenergici seamănă între ei prin efectele lor (vasoconstricție, bronhodilatație, creșterea tensiunii arteriale, scăderea secreției bronșice, secreția în cavitatea nazală), dar diferă prin puterea acțiunii și durata rezultatului obținut. Acestea constituie un grup mare de medicamente, în care există medicamente multi-vectoriale care funcționează cu diferite puncte de aplicare..

Medicamente antihipertensive

Adrenomimeticele alfa ale subgrupului afectează mecanismele centrale de reglare a tensiunii arteriale, corectează tonul arterelor mici și mijlocii, reduc frecvența cardiacă, reduc sarcina asupra miocardului.

În plus, utilizează activ:

Numele medicamentuluiPrețul în ruble
Clonidină41
Guanfatsin (Estulik)147
Katapresan80 de euro în farmaciile online
Dopegit195

Decongestionante

Alfa-adrenomimetice ale grupului demonstrează un efect vasoconstrictor, eliminând edemul țesuturilor mucoasei nazale, ochilor, organelor ORL, vă permit să curățați pasajele nazale, să eliminați roșeața conjunctivei, să ameliorați hipersecreția mucusului în tractul respirator superior, să eliberați membrana timpanică de exudatul inflamator..

Alte mijloace ale grupului:

Numele medicamentuluiPrețul în ruble
Galazolin32
Xilometazolinăoptsprezece
Vizin315
Sanorin89
Brimonidină410

Adrenomimetice antiglaucom

Medicamentele adrenomimetice reduc presiunea intraoculară prin afectarea receptorilor vasculari și a mușchiului radial al ochiului. Cea mai faimoasă este Adrenalina (45 ruble).

Numele medicamentuluiPrețul în ruble
Dipivefrin153
Epinefrina73
Fenilefrina154
Oftan65

În plus, există premedicații agoniști adrenergici, de exemplu, Mezaton (93 ruble), care are efecte antialergice, antisoc și antitoxice. Este prescris înainte de operație, pentru ameliorarea intoxicației, alergiilor acute, colapsului, șocului decompensat, crește tensiunea arterială pentru o lungă perioadă de timp.

Contraindicații

Agoniștii alfa-adrenergici au contraindicații generale și specifice pentru numire:

  • hipersensibilitate individuală la componente;
  • afectarea funcției ficatului și a rinichilor;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hipotensiune cu tendința de a se prăbuși (cu excepția lui Mezaton și a analogilor săi);
  • vârsta de până la 18 ani;
  • sarcina;
  • alăptare;
  • ateroscleroza;
  • depresie;
  • încălcarea ritmului și conducerii mușchiului inimii;
  • Diabet;
  • epilepsie;
  • rinita atrofică;
  • rinită acută, alergică;
  • sinuzită;
  • otita medie a urechii medii;
  • eustachită;
  • tirotoxicoza;
  • BPH.

Efecte secundare

Printre cele mai grave consecințe negative cauzate de aportul incorect de agoniști alfa-adrenergici sunt menționate:

  • hipersensibilitate la componente;
  • simptome de intoxicație;
  • greaţă;
  • migrenă;
  • tensiune arterială crescută;
  • cardiopalmus;
  • insomnie;
  • amețeli, amețeli;
  • iritație locală a membranelor mucoase, hiperemie, arsură.

Prescrierea medicamentelor din grupul agonist alfa-adrenergic simultan cu inhibitori MAO și antidepresive triciclice poate duce la o creștere a tensiunii arteriale.

Adrenomimetice beta

Medicamentele grupului includ agenți care excită receptorii beta în uter, bronhii, schelet și mușchi netezi. Beta-adrenomimetice pot fi selective și neselective, dar mecanismul lor de acțiune este redus la activarea enzimei membranare adenilat ciclază, o creștere a cantității de calciu intracelular.

Beta-adrenomimetice sunt utilizate în tratamentul bradicardiei, blocării atrioventriculare. Efectele pe care le demonstrează drogurile:

  • îmbunătățirea conductivității miocardului și bronhiilor;
  • activarea glicogenolizei în ficat și mușchi;
  • scăderea tonusului uterin;
  • ritm cardiac crescut;
  • echilibrarea microcirculației organelor interne;
  • relaxarea peretelui vascular.

Indicații de admitere

Beta-adrenomimetice ale acțiunii selective și generale sunt prescrise în cazul:

  • condiții de astmă;
  • amenințări de avort spontan în orice etapă a sarcinii;
  • insuficiență cardiacă acută;
  • blocul atrioventricular al mușchiului cardiac.

Lista medicamentelor

Beta-adrenomimetice sunt utilizate în mod eficient pentru a trata insuficiența respiratorie și cardiacă acută, cu amenințarea nașterii premature. Cel mai popular este Volmax (59 ruble). Cele mai frecvent utilizate medicamente sunt:

  • Orciprenalină (Alupent) - relaxează mușchii netezi ai uterului, prevenind avortul spontan sau nașterea prematură, ameliorează bronhospasmul. Preț - 5 410 ruble.
  • Dobutamină - cardiotonică, cost - 389 ruble.
  • Salmeterol - inhibă sinteza histaminei, ameliorează bronhospasmul. Preț - 433 ruble.
  • Ginipral - ameliorează hipertonicitatea uterină. Preț - 233 ruble.

Contraindicații

Limitele generale pentru utilizarea beta-agoniștilor sunt:

  • Boală cardiacă ischemică;
  • AMI;
  • șoc cardiogen;
  • tamponare cardiacă;
  • stenoza valvei aortice;
  • hipertensiune arteriala;
  • CHF decompensat;
  • hipovolemie;
  • intoleranță individuală la componente;
  • aritmii, bloc atrioventricular;
  • tirotoxicoza;
  • hipertiroidism;
  • tulburări ale ficatului, rinichilor;
  • Diabet.

Efecte secundare

Agoniștii beta-adrenergici au consecințe negative frecvente din administrarea:

  • simptome de intoxicație;
  • greaţă;
  • atacuri ischemice;
  • încălcarea ritmului cardiac;
  • stop cardiac brusc
  • hipokaliemie;
  • fluctuații ale tensiunii arteriale;
  • cardioscleroza;
  • spasm bronșic;
  • hipertermie de origine necunoscută;
  • flebită;
  • iritatii ale pielii;
  • Edemul lui Quincke;
  • migrenă;
  • tremur;
  • iritabilitate crescută.

Prevenirea pentru îmbunătățirea eficienței

Pentru a maximiza eficacitatea terapiei cu agoniști adrenergici din diferite grupuri, sunt utilizate următoarele tehnici:

  • dieta echilibrata;
  • echilibru normal de consum;
  • activitate fizica;
  • dozarea corectă a medicamentelor după consultarea medicului curant;
  • examen medical pentru examinarea de screening a stării generale de sănătate.

Respectarea regulilor simple garantează rezultatul.

Adrenostimulante și adrenomimetice

Tot conținutul iLive este revizuit de experți medicali pentru a se asigura că este cât se poate de exact și de fapt posibil.

Avem îndrumări stricte pentru selectarea surselor de informații și ne conectăm doar la site-uri web de renume, instituții de cercetare academică și, acolo unde este posibil, cercetări medicale dovedite. Vă rugăm să rețineți că numerele dintre paranteze ([1], [2] etc.) sunt linkuri interactive către astfel de studii.

Dacă credeți că oricare dintre conținutul nostru este inexact, învechit sau altfel îndoielnic, selectați-l și apăsați Ctrl + Enter.

Toți stimulenții suprarenali au o asemănare structurală cu adrenalina naturală. Unele dintre ele pot avea proprietăți inotrope pozitive pronunțate (cardiotonice), altele - efect vasoconstrictor sau predominant vasoconstrictor (fenilefrină, norepinefrină, metoxamină și efedrină) și sunt combinate sub denumirea de vasopresori.

Adrenostimulante și adrenomimetice: un loc în terapie

În practica anesteziologiei și a terapiei intensive, metoda dominantă de administrare a cardiotonicelor și vasopresorilor este IV. Mai mult, adrenomimeticele pot fi administrate sub formă de bolus și aplicate prin perfuzie. În anestezie clinică, adrenomimeticele cu efecte inotrope și cronotrope predominant pozitive sunt utilizate în principal pentru următoarele sindroame:

  • sindromul de CO scăzut datorat insuficienței ventriculare stângi sau drepte (LV sau RV) (epinefrină, dopamină, dobutamină, izoproterenol);
  • sindrom hipotensiv (fenilefrină, norepinefrină, metoxamină);
  • bradicardie, cu tulburări de conducere (izoproterenol, epinefrină, dobutamină);
  • sindrom bronhospastic (epinefrină, efedrină, izoproterenol);
  • reacție anafilactoidă însoțită de tulburări hemodinamice (epinefrină);
  • afecțiuni însoțite de o scădere a cantității de urină (dopamină, dopexamină, fenoldopam).

Situațiile clinice în care ar trebui utilizați vasopresorii sunt următoarele:

  • o scădere a OPS cauzată de o supradoză de vasodilatatoare sau endotoxemie (șoc endotoxic);
  • utilizarea inhibitorilor de fosfodiesterază pentru a menține presiunea de perfuzie necesară;
  • tratamentul insuficienței pancreatice a inimii pe fondul hipotensiunii arteriale;
  • șoc anafilactic;
  • șunt intracardiac de la dreapta la stânga;
  • corectarea de urgență a hemodinamicii pe fondul hipovolemiei;
  • menținerea presiunii de perfuzie necesare în tratamentul pacienților cu disfuncție miocardică, care este refractară la terapia inotropă și volumetrică.

Există multe protocoale care guvernează utilizarea cardiotonicelor sau vasopresorilor într-o anumită situație clinică..

Cele de mai sus sunt cele mai frecvente indicații pentru utilizarea medicamentelor din această clasă, dar trebuie subliniat faptul că fiecare medicament are propriile sale indicații individuale. Deci, epinefrina este medicamentul ales în caz de stop cardiac acut - în acest caz, pe lângă perfuzia intravenoasă, medicamentele sunt administrate intracardiac. Epinefrina este indispensabilă pentru șocul anafilactic, edem laringian alergic, ameliorarea atacurilor acute de astm bronșic, reacții alergice care se dezvoltă odată cu utilizarea medicamentelor. Cu toate acestea, principala indicație pentru utilizarea sa este insuficiența cardiacă acută. Adrenomimeticele, într-un grad sau altul, acționează asupra tuturor receptorilor adrenergici. Epinefrina este adesea utilizată după o intervenție chirurgicală cardiacă cu bypass cardiopulmonar pentru a corecta disfuncția miocardică datorată reperfuziei și sindromului postischemic. Este recomandabil să utilizați adrenomimetice în cazurile de sindrom SV mic pe un fond de OPS scăzut. Epinefrina este medicamentul ales în tratamentul insuficienței severe a VS. Trebuie subliniat faptul că în aceste cazuri este necesar să se utilizeze doze, uneori de câteva ori depășind 100 ng / kg / min. Într-o astfel de situație clinică, pentru a reduce efectul vasopresor excesiv al epinefrinei, acesta trebuie combinat cu vasodilatatoare (de exemplu, cu nitroglicerină 25-100 ng / kg / min). La o doză de 10-40 ng / kg / min, epinefrina oferă același efect hemodinamic ca dopamina la o doză de 2,5-5 μg / kg / min, dar provoacă mai puțin tahicardie. Pentru a evita aritmiile, tahicardia și ischemia miocardică - efectele care se dezvoltă atunci când se utilizează doze mari, epinefrina poate fi combinată cu beta-blocante (de exemplu, cu esmolol la o doză de 20-50 mg).

Dopamina este medicamentul de alegere atunci când este necesară o combinație de acțiune inotropă și vasoconstrictoare. Unul dintre efectele secundare negative semnificative ale dopaminei atunci când se utilizează doze mari de medicamente este tahicardia, tahiaritmia și cererea crescută de oxigen miocardic. Foarte des, dopamina este utilizată în combinație cu vasodilatatoare (nitroprusid de sodiu sau nitroglicerină), mai ales atunci când se utilizează medicamente în doze mari. Dopamina este medicamentul ales pentru combinația insuficienței VS și scăderii cantității de urină.

Dobutamina este utilizată ca monoterapie sau în combinație cu nitroglicerină pentru hipertensiunea pulmonară, deoarece la o doză de până la 5 μg / kg / min, dobutamina reduce rezistența vasculară pulmonară. Această proprietate a dobutaminei este utilizată pentru a reduce postîncărcarea pancreatică în tratamentul insuficienței ventriculare drepte..

Isoproterenolul este medicamentul ales în tratamentul disfuncției miocardice asociate cu bradicardie și rezistență vasculară ridicată. În plus, acest medicament trebuie utilizat în tratamentul sindromului cu CO scăzut la pacienții cu boală pulmonară obstructivă, în special la pacienții cu astm bronșic. Calitatea negativă a izoproterenolului este capacitatea sa de a reduce fluxul sanguin coronarian, prin urmare, utilizarea medicamentelor ar trebui să fie limitată la pacienții cu boală coronariană. Isoproterenolul este utilizat în hipertensiunea pulmonară, deoarece este unul dintre puținii agenți care provoacă vasodilatația vaselor de circulație mică. În acest sens, este utilizat pe scară largă în tratamentul insuficienței pancreatice datorată hipertensiunii pulmonare. Isoproterenolul crește automatismul și conductivitatea mușchiului cardiac, datorită căruia este utilizat pentru bradiaritmii, slăbiciunea nodului sinusal, blocaje AV. Prezența efectelor cronotrope și batmotrope pozitive ale izoproterenolului în combinație cu capacitatea de a dilata vasele circulației pulmonare l-au făcut medicamentul de alegere pentru restabilirea ritmului și crearea celor mai favorabile condiții pentru funcționarea pancreasului după transplantul de inimă..

Dopexamina are mai puține proprietăți inotrope decât dopamina și dobutamina. Dimpotrivă, proprietățile diuretice ale dopexaminei sunt mai pronunțate, prin urmare este adesea utilizată pentru a stimula diureza în șocul septic. În plus, în această situație, dopexamina este, de asemenea, utilizată pentru a reduce endotoxemia..

Fenilefrina este cel mai frecvent utilizat vasopresor. Se utilizează pentru colaps și hipotensiune arterială asociată cu o scădere a tonusului vascular. În plus, în combinație cu cardiotonica, este utilizat în tratamentul sindromului cu CO scăzut pentru a asigura presiunea de perfuzie necesară. În același scop, este utilizat în cazuri de șoc anafilactic în combinație cu epinefrină și exerciții volumetrice. Se caracterizează printr-un debut rapid de acțiune (1-2 minute), durata acțiunii după administrarea bolusului este de 5 minute, terapia se începe de obicei cu o doză de 50-100 μg și apoi se trece la perfuzie de medicament în doză de 0,1-0,5 μg / kg / min... În șocul anafilactic și septic, dozele de fenilefrină pentru corectarea insuficienței vasculare pot ajunge la 1,5-3 μg / kg / min..

În plus față de situațiile asociate cu hipotensiunea în sine, norepinefrina este prescrisă pacienților cu disfuncție miocardică, care este refractară la terapia inotropă și volumetrică, pentru a menține presiunea de perfuzie necesară. Noradrenalina este utilizată pe scară largă pentru menținerea tensiunii arteriale atunci când se utilizează inhibitori ai fosfodiesterazei pentru a corecta disfuncția miocardică cauzată de eșecul RV. În plus, adrenomimeticele sunt utilizate pentru reacțiile anafilactoide, atunci când există o scădere bruscă a rezistenței sistemice. Dintre toți vasopresorii, norepinefrina începe să acționeze cel mai rapid - efectul se observă deja după 30 de secunde, durata acțiunii după administrarea bolusului este de 2 minute, terapia se începe de obicei cu perfuzie de medicament în doză de 0,05-0,15 μg / kg / min.

Efedrina poate fi utilizată în situații clinice atunci când există o scădere a rezistenței sistemice la pacienții cu boală pulmonară obstructivă, deoarece prin stimularea receptorilor beta2, efedrina provoacă bronhodilatație. În plus, în practica anestezică, efedrina este utilizată pentru creșterea tensiunii arteriale, în special în timpul anesteziei coloanei vertebrale. Efedrina a găsit o utilizare pe scară largă în miastenie gravis, narcolepsie, otrăvire de droguri și somnifere. Efectul medicamentului se observă după 1 minut și durează de la 5 la 10 minute după administrarea bolusului. Terapia se începe de obicei cu o doză de 2,5-5 mg.

Metoxamina este utilizată în situațiile în care este necesară eliminarea rapidă a hipotensiunii, deoarece este un vasoconstrictor extrem de puternic. Se caracterizează printr-un debut rapid de acțiune (1-2 minute), durata acțiunii după administrarea bolusului este de 5-8 minute, terapia începe de obicei cu o doză de 0,2-0,5 mg.

Supratimularea receptorilor alfa ai vaselor de sânge poate duce la hipertensiune arterială severă, împotriva căreia se poate dezvolta un accident vascular cerebral hemoragic. Este deosebit de periculoasă o combinație de tahicardie și hipertensiune, care poate provoca atacuri de angină la pacienții cu boală coronariană și la pacienții cu rezerve funcționale reduse ale miocardului, dificultăți de respirație și edem pulmonar..

Prin stimularea receptorilor alfa, adrenomimeticele cresc presiunea intraoculară, deci nu pot fi utilizate în glaucom.

Utilizarea de doze mari de medicamente cu acțiune de stimulare alfa1 pentru o lungă perioadă de timp, precum și doze mici de aceste medicamente la pacienții cu boală vasculară periferică poate provoca vasoconstricție și afectarea circulației periferice. Prima manifestare a vasoconstricției excesive poate fi piloerecția („găina de găină”).

Atunci când se utilizează agoniști adrenergici, stimularea receptorilor beta2 inhibă eliberarea insulinei din celulele pancreatice, ceea ce poate duce la hiperglicemie. Stimularea receptorilor alfa poate fi însoțită de un tonus crescut al sfincterului vezicii urinare și de retenție urinară.

Administrarea extravasculară de adrenomimetice poate duce la necroză și sloughing a pielii.

Mecanismul de acțiune adrenomimetic

Adrenomimetica este împărțită în:

3) agoniști α-, β-adrenergici (excită simultan receptorii α- și β-adrenergici).

α-adrenomimetice

α1-Adrenomimetice

Când este excitat α1-receptori adrenergici în mușchii netezi prin Gq-proteine, se activează fosfolipaza C, nivelul de inozitol-1,4,5-trifosfat (IP3), care promovează eliberarea ionilor de Ca 2+ din reticulul sarcoplasmatic. Când Ca 2+ interacționează cu calmodulina, kinaza lanțului ușor miozină este activată. Fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină și interacțiunea lor cu actina duce la contracția mușchilor netezi (Fig. 13).

Principalele efecte farmacologice α1-agoniști adrenergici:

1) pupile dilatate (contracția mușchiului radial al irisului);

2) îngustarea vaselor de sânge (artere și vene).

Fenilefrina (Fenilefrina; mezaton) - α1-adrenomimetic. Atunci când este administrat intravenos sau subcutanat (precum și administrat pe cale orală), fenilefrina constrânge vasele de sânge și, prin urmare, crește tensiunea arterială. În acest caz, apare bradicardia reflexă. Durata de acțiune a medicamentului, în funcție de calea de administrare, este de 0,5–2 ore. Efectul presor al fenilefrinei este utilizat pentru hipotensiunea arterială..

Când o soluție de fenilefrină este instilată în sacul conjunctival (medicamentul Irifrin), pupila se dilată fără a schimba acomodarea timp de 4-6 ore. Aceasta poate fi utilizată în studiul fundului, precum și în iridociclită pentru a preveni formarea aderențelor între iris și capsula cristalinului..

Efectul vasoconstrictor al fenilefrinei este utilizat în otorinolaringologie, în special pentru rinită (picături nazale). În supozitoarele rectale, fenilefrina este prescrisă pentru hemoroizi. Uneori, soluția de fenilefrină este adăugată la soluțiile anestezice locale în loc de epinefrină. Contraindicații pentru numirea fenilefrinei - hipertensiune arterială, ateroscleroză, spasme vasculare.

Midodrina (Midodrina; gutronă) - α1-agonist adrenergic; în organism se transformă într-un compus mai activ - desglimidodrina. Crește tonusul arterelor și venelor, are un efect hipertensiv. Nu afectează semnificativ inima (este posibilă o bradicardie reflexă minoră).

Medicamentul este administrat pe cale orală (biodisponibilitate 98%) în tablete sau picături de 2 ori pe zi și, de asemenea, este administrat intramuscular sau intravenos cu hipotensiune arterială. Midodrin previne și elimină în mod eficient hipotensiunea ortostatică. Midodrin crește tonusul sfincterului vezicii urinare, astfel încât medicamentul este utilizat pentru urinarea spontană.

α2-Adrenomimetice

La excitația α extrasinaptică2-receptori adrenergici ai mușchilor netezi ai vaselor de sânge prin Geu-proteinele sunt inhibate de adenilat ciclază, nivelul AMPc și activitatea protein kinazei A sunt reduse (Fig. 26). Efectul inhibitor al protein kinazei A asupra miozinei lanțului ușor kinazei și fosfolambanului scade. Ca urmare, se activează fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină, fosfolambanul inhibă Ca 2+ -ATPaza reticulului sarcoplasmatic, care transportă ionii de Ca 2+ din citoplasmă în reticulul sarcoplasmatic; crește nivelul de Ca 2+ din citoplasmă. Toate acestea contribuie la contracția mușchilor netezi și la vasoconstricție..

Figura: 26. Mecanism de influență α2-agoniști adrenergici și β2-agoniști adrenergici pe mușchii netezi ai vaselor de sânge. AC - adenilat ciclază; PK - protein kinază; MLCK - kinază cu lanț ușor miozină; SR - reticul sarcoplasmatic; Caeu 2+ - citoplasmatic Ca 2+.

K α2-agoniștii adrenergici includ naphazolina, xilometazolina, oximetazolina, tetrizolina.

Naphazoline (naftizina) este utilizată numai local pentru rinită. Soluțiile medicamentoase sunt instilate în nas de 3 ori pe zi; în același timp, există o îngustare a vaselor mucoasei nazale și o scădere a reacției inflamatorii. Emulsie naphazoline - sanorin se utilizează de 2 ori pe zi.

Xylometazolina (Xylometazoline; galazolin) este similară în acțiune și utilizată cu naphazoline. Medicamentul este utilizat sub formă de picături nazale (picături nazale) și spray nazal cu doză măsurată. Medicamentul acționează în câteva minute, reduce hiperemia și edemul mucoasei nazale. Durata acțiunii este de câteva ore. Se folosește pentru rinită, sinuzită.

Oximetazolina (oximetazolina; nazol) este utilizată ca spray nazal pentru rinită cu dificultăți de respirație. Acțiunea începe după 15 minute și durează 6-10 ore.

Tetrizolina (Tetryzoline) - vasoconstrictor, agent antiinflamator. Sub formă de picături pentru ochi (medicamentul Vizin) este utilizat pentru iritație, roșeață a ochilor, conjunctivită alergică. Sub formă de picături nazale (medicamentul Tizin) este utilizat pentru rinită.

K α2-agoniștii adrenergici includ, de asemenea, clonidina și guanfacina, care sunt utilizate ca agenți antihipertensivi.

Clonidina (Clonidina; clonidina, gemitonul), la fel ca nafazolina, xilometazolina, aparține derivaților imidazoline și este sintetizată ca agent pentru tratamentul rinitei. Abilitatea sa pronunțată de a reduce tensiunea arterială asociată cu stimularea α a fost descoperită accidental2-receptori adrenergici și imidazolină I1-receptori în medulla oblongata.

Clonidina stimulează α2-receptori adrenergici în centrul reflexului depresor baroreceptor (nucleul tractului solitar). În acest caz, centrele vagi sunt activate prin intermediul neuronilor intercalari, iar centrul vasomotor este inhibat prin interneuronii inhibitori..

Clonidina este un agent antihipertensiv eficient. De asemenea, are un efect sedativ, analgezic, potențează efectul etanolului, reduce simptomele de sevraj în dependența de opioide.

Clonidina este utilizată ca agent antihipertensiv, în special în crizele hipertensive. Utilizarea clonidinei este limitată de efectele sale secundare (somnolență, gură uscată, constipație, impotență, sevraj sever).

În oftalmologie, clonidina este utilizată sub formă de picături oftalmice (o picătură de 0,25-0,5% soluție de 2-3 ori pe zi) pentru glaucom cu unghi deschis. Clonidina îngustează vasele corpului ciliar și reduce producția (procesul de filtrare) de lichid intraocular. După instilarea soluției de clonidină în sacul conjunctival, o scădere a presiunii intraoculare începe după 30 de minute și ajunge la maxim după 3 ore; durata acțiunii - aproximativ 8 ore.

Guanfacina (Guanfacina; estulică) ca agent antihipertensiv diferă de clonidină într-o durată mai mare de acțiune. Spre deosebire de clonidină, stimulează doar α2-receptori adrenergici fără a afecta Ι1-receptori. Guanfacina este prescrisă oral pentru hipertensiune.

β-adrenomimetice

β1-Adrenomimetice

Când este excitat β1-adrenoreceptorii inimii prin Gs-proteinele sunt activate de adenilat ciclază, AMPc se formează din ATP, care activează protein kinaza A. Când este activată proteina kinază A, canalele Ca 2+ ale membranei celulare sunt fosforilate (activate); fluxul ionilor de Ca 2+ în citoplasma cardiomiocitelor crește.

În celulele nodului sinoatrial, intrarea ionilor Ca 2+ accelerează a patra fază a potențialului de acțiune, impulsurile sunt generate mai des, ritmul cardiac crește.

În fibrele miocardului de lucru, ionii de Ca 2+ care intră în celulă stimulează (prin receptorii de ryanodină) eliberarea de Ca 2+ din reticulul sarcoplasmatic; nivelul de Ca 2+ în citoplasmă crește semnificativ. Ionii Ca 2+ se leagă de troponina C (o parte a complexului inhibitor - troponina-tropomiozina) și astfel se elimină efectul inhibitor al troponinei-tropomiozinei asupra interacțiunii actinei și miozinei - contracțiile inimii cresc (Fig. 10).

Când este excitat β1-adrenoreceptorii din celulele nodului atrioventricular accelerează fazele zero și a patra a potențialului de acțiune. Facilitează conducerea atrioventriculară și crește automatismul celulelor nodului atrioventricular.

Când este excitat β1-adrenoreceptorii cresc automatismul fibrelor Purkinje.

Când este excitat β1-adrenoreceptorii din celulele renale juxtaglomerulare au crescut secreția de renină.

Dobutamină - β1-adrenomimetic. Crește puterea și, într-o măsură mai mică, ritmul cardiac. Aplicat ca agent cardiotonic în insuficiența cardiacă acută. Intravenos (picurare).

β2-Adrenomimetice

1) în inimă (1/3 receptori β-adrenergici ai atriilor, 1/4 receptori β-adrenergici ai ventriculilor inimii);

2) în corpul ciliar (cu excitație β2-receptori adrenergici, crește producția de lichid intraocular);

3) în mușchii netezi ai vaselor de sânge și ai organelor interne (bronhiile, tractul gastro-intestinal, miometrul); când este excitat β2-receptorii adrenergici mușchii netezi se relaxează.

Când este excitat β2-adrenoreceptori prin Gs-proteine, se activează adenilat ciclaza, crește nivelul AMPc, se activează protein kinaza A. În inimă, excitația β2-receptorii adrenergici duc la aceleași efecte ca excitația β1-receptori adrenergici.

În caz contrar, excitația β2-adrenoreceptori în mușchii netezi ai vaselor de sânge, bronhiile, tractul gastro-intestinal, miometrul. Când este stimulat β2-adrenoreceptori prin Gs-proteine, se activează adenilat ciclaza, crește nivelul AMPc, se activează proteina kinaza A, care fosforilează fosfolamban și miozină cu lanț ușor kinază; în timp ce activitatea fosfolambanului și miozinei lanțului ușor kinază scade.

Ca rezultat, fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină este afectată și nivelul de Ca 2+ în citoplasmă scade (se elimină efectul inhibitor al fosfolambanului asupra Ca 2+ -ATPazei reticulului sarcoplasmic și, astfel, se activează tranziția ionilor de Ca 2+ de la citoplasmă la reticul sarcoplasmic).

Toate acestea favorizează relaxarea mușchilor netezi ai vaselor de sânge, bronhiilor, tractului gastro-intestinal, miometrului (Fig. 26).

β2-Adrenomimeticele reduc tonusul bronșic, tonusul și activitatea contractilă a miometrului; dilata moderat vasele de sânge.

β2-Adrenomimetica este împărțită în:

1) β2-Adrenomimetice cu acțiune scurtă (aproximativ 6 ore) - salbutamol, fenoterol, hexoprenalină;

2) β2-Agoniști adrenergici cu acțiune îndelungată (aproximativ 12 ore) - clenbuterol, salmeterol, formoterol.

β2-Agoniștii adrenergici cu acțiune scurtă - salbutamol (Salbutamol; Ventolin), fenoterol (Fenoterol; Berotec, Partusisten) - sunt prescriși prin inhalare, pe cale orală sau intravenoasă; durata acțiunii - 6 ore.

Aceste medicamente sunt utilizate:

1) pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic (în principal prin inhalare);

2) ca tocolitice - pentru a opri travaliul prematur (administrat intravenos, apoi administrat oral);

3) cu muncă excesiv de puternică.

În practica obstetrică, hexoprenalina (Hexoprenalina; giniprală) este folosită și ca tocolitic (cu amenințarea nașterii premature).

β2-Agoniștii adrenergici cu acțiune îndelungată - Clenbuterol, Salmeterol, Formoterol (Formoterol) - sunt prescriși prin inhalare pentru a preveni atacurile de astm bronșic. Aceste medicamente durează aproximativ 15 minute pentru a funcționa (nu sunt potrivite pentru ameliorarea convulsiilor) și durează aproximativ 12 ore.

Efecte secundare β2-agoniști adrenergici:

- scăderea presiunii diastolice;

Isoprenalina (Isoprenalina; izoproterenol, izadrină) stimulează β1- și β2-receptori adrenergici.

Datorită stimulării β1-receptorii adrenergici izoprenalina facilitează conducerea atrioventriculară și este utilizată pentru blocurile atrioventriculare de gradul II și III, medicamentul este prescris sub formă de tablete sub limbă de 3-4 ori pe zi.

Datorită stimulării β2-receptorii adrenergici izoprenalina elimină bronhospasmul și poate fi utilizat prin inhalare pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic.

Efecte secundare ale izoprenalinei:

Orciprenalina (Orciprenalina) este utilizată prin inhalare pentru atacurile de astm bronșic. Acțiunea începe în 10-15 minute, acțiunea maximă după 1-1,5 ore, durata efectului bronhodilatator este de 3-6 ore. În interiorul medicamentului este prescris pentru a preveni atacurile de astm bronșic, cu bradicardie, bloc atrioventricular..

α-, β-Adrenomimetice

Norepinefrina (Noradrenalină; norepinefrina, Norepinefrina) - un medicament al norepinefrinei; structura chimică corespunde mediatorului - norepinefrină. Excită α1- și α2-receptori adrenergici, precum și β1-receptori adrenergici. Acțiune pe β2-receptorii adrenergici ușor.

Datorită excitației α1- și α2-receptorii adrenergici norepinefrina constrânge vasele de sânge și crește tensiunea arterială.

Norepinefrina stimulează β1-receptorii adrenergici și în experimente pe o inimă izolată provoacă tahicardie. Cu toate acestea, în întregul corp, datorită creșterii tensiunii arteriale, efectele inhibitoare ale vagului sunt activate reflexiv, iar de obicei apare bradicardia reflexă. Dacă atropina este blocată din vag, norepinefrina provoacă tahicardie (Fig. 27). Norepinefrina se administrează intravenos (picurare). Când este administrat oral, medicamentul este distrus; atunci când este injectat sub piele sau în mușchi datorită îngustării ascuțite a vaselor la locul injecției, este posibilă necroză tisulară; cu o singură administrare, acțiunea medicamentului durează câteva minute, deoarece este captată rapid de terminațiile nervoase noradrenergice. În caz de injecție accidentală de norepinefrină pe lângă venă, fentolamina se administrează la locul injectării de norepinefrină pentru a preveni necroza tisulară.

Figura: 27. Influența atropinei asupra acțiunii noradrenalinei. TA - tensiunea arterială; NA - norepinefrină.

Principala indicație pentru utilizarea norepinefrinei este scăderea acută a tensiunii arteriale.

Atunci când se utilizează noradrenalină în doze mari, sunt posibile următoarele:

Norepinefrina este contraindicată în slăbiciune cardiacă, ateroscleroză severă, bloc atrioventricular, anestezie cu halotan (sunt posibile aritmii cardiace).

Epinefrina (adrenalină; epinefrina, epinefrina) este un medicament al epinefrinei; în ceea ce privește structura și acțiunea chimică, aceasta corespunde adrenalinei naturale. Excită toate tipurile de receptori adrenergici (Tabelul 5). Adrenalina se administrează parenteral: sub piele, intramuscular și intravenos lent (atunci când este administrată oral, este ineficientă).

Tabelul 5. Efectul comparativ al agoniștilor adrenergici asupra receptorilor adrenergici

DroguriSubtipuri de receptori adrenergici
α1α2β1β2
Fenilefrina+ +---
Clonidină-+ + +--
Dobutamină--+ + ++
Salbutamol--++ + +
Izoprenalină--+ + ++ + +
Norepinefrina+ + ++ + ++ ++
Adrenalină+ ++ ++ + ++ + +

1) dilată pupilele ochilor (stimulează α1-receptori adrenergici ai mușchiului radial al irisului);

2) stimulează activitatea inimii (stimulează β1- și β2-receptori adrenergici):

a) îmbunătățește și accelerează contracțiile inimii;

b) facilitează conducerea atrioventriculară;

c) crește automatismul fibrelor sistemului de conducere cardiacă;

3) constricționează vasele de sânge ale pielii, membranele mucoase, organele interne (stimulează α1- și α2-receptori adrenergici);

4) dilată vasele de sânge ale mușchilor scheletici (stimulează β2-receptori adrenergici);

5) relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, intestinelor, uterului (stimulează β2-receptori adrenergici);

6) activează glicogenoliza și provoacă hiperglicemie (stimulează β2-receptori adrenergici).

Datorită excitației α1- și α2-receptorul adrenergic adrenalina constrânge vasele de sânge. Totuși, adrenalina excită și β1-, β2-receptorii adrenergici, prin urmare, prin acțiunea sa, este posibilă vasodilatație.

β2-receptorii adrenergici vasculari sunt mai sensibili la adrenalină, iar excitația lor este mai prelungită decât receptorii α-adrenergici. Atunci când se utilizează doze uzuale de adrenalină, la început predomină efectul său asupra receptorilor α-adrenergici - vasele sunt îngustate. Dar după ce excitația receptorilor α-adrenergici încetează, efectul adrenalinei asupra β2-receptorii adrenergici sunt încă păstrați, prin urmare, după vasoconstricție, are loc expansiunea lor (Fig. 28).

Figura: 28. Influența adrenalinei asupra tonusului vaselor arteriale. Acțiunea vasoconstrictoare a adrenalinei este asociată cu activarea α1- și α2-receptori adrenergici. Efectul vasodilatator al epinefrinei este asociat cu activarea β2-receptori adrenergici.

În condițiile întregului organism, adrenalina determină îngustarea unor vase de sânge (vasele pielii, membranele mucoase și la doze mari - vasele organelor interne) și expansiunea altor vase (vasele inimii, mușchii scheletici).

Datorită efectului stimulator asupra inimii și a efectului vasoconstrictor, adrenalina crește tensiunea arterială (în principal sistolică). Efectul presor este pronunțat în special cu adrenalină intravenoasă. În acest caz, la început, este posibilă o bradicardie reflexă pe termen scurt, însoțită de o ușoară scădere a tensiunii arteriale, care apoi crește din nou.

Efectul presor al adrenalinei după o singură injecție intravenoasă este pe termen scurt (minute), apoi tensiunea arterială scade rapid, de obicei sub nivelul inițial. Această ultimă fază a acțiunii adrenalinei este legată de efectul său asupra β2-receptori vasculari adrenergici (acțiune vasodilatatoare), care continuă de ceva timp după ce acțiunea asupra receptorilor α-adrenergici a încetat. Apoi tensiunea arterială revine la nivelul inițial (Fig. 29).

Figura: 29. Influența adrenalinei asupra tensiunii arteriale (schemă). α1, α2, β1, β2 - desemnarea subtipurilor de receptori adrenergici, a căror excitație este asociată cu fazele influenței adrenalinei (Adr) asupra tensiunii arteriale.

Acțiunea adrenalinei poate fi analizată folosind α-blocante și β-blocante (Fig. 30). Pe fondul blocantelor α, adrenalina scade tensiunea arterială; pe fondul blocantelor β, efectul presor al adrenalinei crește.

Figura: 30. Efectul adrenalinei asupra tensiunii arteriale pe fundalul α-blocantelor și β-blocantelor. Adr - adrenalină.

Aplicarea adrenalinei. Capacitatea medicamentului de a constrânge vasele de sânge, de a crește tensiunea arterială și de a relaxa mușchii bronhiilor este utilizată pentru reacții alergice, în special pentru șocul anafilactic (manifestat printr-o scădere a tensiunii arteriale, spasm bronșic). Cu șoc anafilactic, adrenalina - medicamentul de alegere - crește tensiunea arterială și elimină bronhospasmul.

Adrenalina este utilizată pentru stop cardiac. În acest caz, 5-7 ml dintr-o soluție de fiolă de 0,1% diluată de 10% a medicamentului se injectează cu o seringă cu un ac lung prin peretele toracic în cavitatea ventriculului stâng. Acest lucru crește eficacitatea compresiilor toracice.

Pentru atacurile de astm bronșic, adrenalina se injectează sub piele. Acest lucru duce de obicei la încetarea atacului (acțiunea adrenalinei atunci când este administrată subcutanat durează aproximativ o oră). În același timp, tensiunea arterială se schimbă puțin.

Efectul vasoconstrictor al epinefrinei este utilizat la adăugarea soluției sale la soluțiile de anestezice locale pentru a reduce absorbția lor și a prelungi acțiunea.

Sub formă de picături pentru ochi (soluție 2%, o picătură de 2-3 ori pe zi), adrenalina este utilizată pentru glaucom cu unghi deschis. Producția de lichid intraocular poate crește inițial ușor și pentru o perioadă scurtă de timp (stimulare β2-receptorii adrenergici ai epiteliului corpului ciliar), apoi scade mult timp (desensibilizarea β2-receptori adrenergici ai epiteliului corpului ciliar). Aparent, adrenalina poate reduce producția de lichid intraocular și datorită îngustării vaselor corpului ciliar și scăderii filtrării.

Datorită capacității adrenalinei de a crește glicemia, poate fi utilizată pentru hipoglicemie.

Efectele secundare ale adrenalinei:

- hipertensiune arterială, cefalee;

- tahicardie, aritmii, durere în zona inimii;

- tremur (tremur) al mâinilor.

În caz de supradozaj, adrenalina poate provoca frică, anxietate, tremurături, tulburări ale ritmului cardiac și cefalee. Posibilă hemoragie cerebrală datorată unei creșteri accentuate a tensiunii arteriale.

Adrenalina este contraindicată în hipertensiune, insuficiență coronariană (crește brusc nevoia de oxigen a inimii), ateroscleroză severă, sarcină, anestezie cu halotan (provoacă aritmii cardiace).

Mai Multe Detalii Despre Tahicardie

Hipertensiunea este o boală semnificativă din punct de vedere social. Aproximativ 40% din populația adultă se confruntă cu probleme de sănătate similare. Un număr semnificativ de oameni este mai probabil să se îmbolnăvească în viitor..

Angina Prinzmetal are multe nume simultan. Se numește spontan și variantă, iar unii medici preferă termenul vasospastic. Dar, indiferent de modul în care se numește boala în istoria unui anumit pacient, în orice caz, descrie un spasm al arterelor coronare care se manifestă atunci când o persoană este în repaus.

Vase slabe: cauze și simptome, întărirea vaselor de sânge cu ajutorul medicinei tradiționaleRezumatul articolului:Vasele elastice, care sunt situate pe tot corpul corpului nostru, au o bază tubulară și sunt conductoare de sânge în tot corpul.

Data publicării articolului: 27.06.2018Data actualizării articolului: 16.09.2018Pentru a-i asigura metabolismul, creierul trebuie să aibă un aport de sânge de mare intensitate, a cărui sursă principală este cercul lui Willis..