Alfa-blocante în urologie

Blocanții calfa-adrenergici (alfa-AB) includ substanțe care inhibă competitiv receptorii alfa-adrenergici (alfa-AR) fentolamină, tropodifen, derivați hidrogenați ai alcaloizilor de ergot și alte substanțe.

Blocanții alfa-adrenergici (alfa-AB) includ substanțe care inhibă competitiv receptorii alfa-adrenergici (alfa-AR) fentolamină, tropodifen, derivați hidrogenați ai alcaloizilor de ergot și alte substanțe. Acțiunea alfa-AB nu coincide complet cu blocarea impulsurilor nervoase care intră în fibrele simpatice postganglionare, deoarece aceste substanțe blochează în principal efectele stimulatoare asociate cu excitația alfa-AR (vasoconstricție, contracția mușchiului irisului etc.). Efectele inhibitorii (de exemplu, relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor și intestinelor) persistă. Receptorii alfa-adrenergici sunt distribuiți uniform în corpul uman. Există două subtipuri principale de alfa-AR. Acestea sunt alpha1 și alpha2-AR. Subtipul alfa2 este localizat presinaptic și determină o scădere a producției de norepinefrină printr-un mecanism de feedback negativ. Subtipul alfa1 este localizat postsinaptic și este ținta terapiei conservatoare pentru bolile tractului urinar, în special hiperplazia benignă de prostată (HBP). Utilizarea alfa-AB neselective (care afectează alfa1 și alfa2-AR) este limitată datorită faptului că aceste medicamente blochează atât alfa-AR pre-, cât și post-sinaptice. Trebuie avut în vedere faptul că blocul alfa-AR presinaptic perturbă autoreglarea fiziologică a eliberării mediatorului de norepinefrină. Ca urmare a încălcării feedback-ului negativ, are loc o eliberare excesivă de norepinefrină, contribuind la restabilirea transmisiei adrenergice. Acesta din urmă explică stabilitatea insuficientă a blocului receptorilor alfa1-AR postsinaptici atunci când se utilizează alfa-AB neselective. Creșterea tahicardiei este rezultatul unei eliberări crescute de noradrenalină. Datorită funcției alpha2-AR funcționale, mecanismul de feedback negativ este păstrat și, prin urmare, nu există o eliberare crescută de norepinefrină. În acest caz, blocul alfa1-AR postsinaptic devine mai stabil. În plus, nu există tahicardie pronunțată. Luând în considerare aceste caracteristici, au fost dezvoltate medicamente care au un efect de blocare selectivă asupra alfa1-AR postsinaptic (periferic), de exemplu, prazosin.

Pe baza caracteristicilor moleculare ale diferitelor capacități de legare și clonarea unei secvențe specifice de ADN, au fost identificate trei grupe de alfa1-AR: alfa1A, alfa1B și alfa1D [2]. Alpha1A-AR domină în celulele musculare netede ale pancreasului și gâtului vezicii urinare, în timp ce alpha1D-AR sunt localizate în principal în peretele vezicii urinare și în cupola sa (Fig. 1). În această legătură, blocarea subtipului alfa1A determină o scădere a tonusului pancreasului și, prin urmare, îmbunătățește componenta dinamică a obstrucției ieșirii vezicii urinare. Instabilitatea detrusorului se manifestă prin stimularea receptorilor alfa1D-AP, iar blocarea acestora într-un experiment pe animale a arătat o scădere a simptomelor iritante. La rândul lor, alpha1D-AR se găsesc și în măduva spinării, unde joacă un rol prezumtiv în modularea simpatică a activității parasimpatice. Alpha1B-AR sunt localizate în principal în miocitele arterelor și venelor, inclusiv în patul microcirculator al prostatei. Blocarea lor provoacă simptome precum amețeli și hipotensiune, deoarece duce la o scădere a rezistenței periferice prin veno- și arteriodilatație. Așa cum a fost confirmat de numeroase studii, alpha1A și alpha1D-AR sunt, de asemenea, detectate în peretele ureterului distal, ceea ce justifică și utilizarea alfa1-AB în terapia litocinetică a pietrelor ureterale. În fig. 2 arată distribuția alfa1-AR în funcție de apariția lor în sistemul nervos urogenital, cardiovascular și central..

Terapia Alpha1-AB este, în general, bine tolerată, iar efectele adverse sunt relativ rare. Potrivit cercetătorilor de vârf, hipotensiunea ortostatică, amețelile, slăbiciunea generală și tulburările de ejaculare sunt cele mai frecvente. În cadrul grupului farmacologic, alfa1-AB diferă prin severitatea și durata acțiunii de blocare a receptorilor alfa1A-, alfa1B- și alfa1D (Tabelul 1). Utilizarea alfa-AB este asociată cu normalizarea urodinamicii, o scădere a severității simptomelor iritante, o îmbunătățire a calității vieții, precum și prevenirea progresiei bolii (în special, retenția urinară acută și necesitatea tratamentului chirurgical). Masa 2 și filă. 3 prezintă datele rezumate ale diferiților cercetători cu privire la eficacitatea celor mai frecvent utilizate alfa1-AB, doxazosin și tamsulosin.

În tratamentul BPH, alfa1-AB este prima linie de terapie. Acestea sunt utilizate atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu inhibitori de 5-alfa reductază (5ARI). Într-unul dintre studiile fundamentale din ultimul deceniu, MTOPS a arătat cel mai mare avantaj al utilizării combinate de finasteridă și doxazosin în tratamentul simptomelor tractului urinar inferior și o creștere a debitului maxim urinar decât aceste medicamente numai. A demonstrat că utilizarea unui regim de tratament combinat cu medicamente din grupul alfa1-AB și 5ARI nu duce la o creștere a numărului de evenimente adverse. Conform propriilor date, utilizarea combinată a doxazosinei și a finasteridei timp de 6 luni de terapie duce la o reducere semnificativă statistic a simptomelor obstructive și iritante ale tractului urinar inferior (LUTS), descrise de scala I-PSS. Rata maximă de urinare și calitatea vieții pacientului sunt semnificativ îmbunătățite. Volumul mediu de viață până la sfârșitul perioadei specificate a scăzut cu 18%.

Alpha-AB joacă un rol important în tratamentul retenției urinare acute pentru prima dată. Cel mai mare efect al terapiei se observă cu o combinație de alfa-AB și drenarea vezicii urinare cu un cateter uretral timp de câteva zile. Experiența utilizării doxazosinului și tamsulosinului la 273 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 52 și 74 de ani în pregătirea preoperatorie indică faptul că includerea alfa-AB în schema de pregătire preoperatorie poate preveni dezvoltarea retenției urinare acute postoperatorii..

La fel de importantă este utilizarea alfa-AB în tratamentul prostatitei cronice (CP) și a sindromului durerii pelvine cronice (CSTP). Potrivit diferiților autori, semnele CP sunt detectate la fiecare bărbat 10. Majoritatea dintre ei în timpul vieții au mai multe cazuri de exacerbare a CP, precum și manifestări ale CHSTB. Strategia farmacologică include terapia empirică cu antibiotice, în ciuda faptului că până la 90% din toate cazurile sunt bacteriene. Chiar și având în vedere că majoritatea urologilor se ocupă de prostatita abacteriană, cu toate acestea, mai mult de 50% dintre acești pacienți primesc antibioterapie. Reducerea tonusului mușchilor netezi ai prostatei și vezicii urinare poate îmbunătăți fluxul urinar și ameliora LUTS, ceea ce indică punctul de aplicare alfa-AB în tratamentul CP și prostatodinia. Cercetări recente sugerează că adăugarea alfa-AB la terapia cu antibiotice poate reduce riscul de reapariție a prostatitei bacteriene cronice (CKD). Cu toate acestea, durata optimă a terapiei cu alfa-AB nu a fost încă determinată. Clorhidratul de fenoxibenzamină, fiind un alfa-AB neselectiv, a demonstrat o îmbunătățire a simptomelor CP, în ciuda efectelor secundare semnificative. Alte studii arată că un curs de 6 luni de alfa-ABP reduce semnificativ durerea asociată cu CP comparativ cu placebo și terapia convențională, dar nu îmbunătățește fluxul urinar și calitatea vieții conform chestionarului I-PSS. Un studiu similar care a comparat diferite alfa-AB-uri între ele a arătat că doxazosina a fost mai eficientă decât placebo și a cauzat îmbunătățiri semnificative sub forma ameliorării durerii la acest grup de pacienți. Cercetări suplimentare arată că alfa-AB ameliorează durerea și îmbunătățesc calitatea vieții la pacienții cu prostatită cronică. Vorbind despre caracteristicile diferiților anticorpi alfa selectivi, trebuie remarcat faptul că, având eficacitate și siguranță comparabile cu doxazosina, tamsulosina este un medicament mai convenabil pentru pacienți din cauza absenței necesității titrării dozei. Utilizarea alpha1-AB poate reduce simptomele specifice la pacienții cu BCR și CPPS, cu sau fără antibioterapie. Aproape toți cercetătorii sunt de acord că combinația alfa1-AB cu medicamente antibacteriene nu numai că poate spori efectul terapiei prin reducerea durerii și a altor simptome asociate cu CP, dar poate reduce și riscul de recurență a CP..

Un alt domeniu de aplicare al AB, nu mai puțin important, poate fi tratamentul vezicii urinare hiperactive (OAB). Astăzi în lume există până la 100 de milioane de oameni care suferă de una sau alta manifestare a OAB. V.G. Gomberg și colab., Observând 30 de pacienți care au luat doxazosin ca monoterapie pentru OAB, rețineți că, după 2 luni de administrare a medicamentului, frecvența dorinței de a urina a scăzut cu 49%, iar frecvența episoadelor de incontinență urgentă - cu 70%. De asemenea, autorii au remarcat o creștere a capacității vezicii urinare cu 35%.

Pe lângă utilizarea activă a alpha1-AB în tratamentul CP, începutul secolului al XXI-lea a fost marcat de introducerea alpha1-AB în schemele terapiei litocinetice a pietrelor ureterale, care la început a întâmpinat critici naturale. Până în prezent, utilizarea alfa1-AB este pe deplin justificată la pacienții cu calculi ureteral mici, dar totuși unii experți îl pun sub semnul întrebării sau spun pur și simplu că beneficiul unei astfel de terapii nu este atât de mare pe cât se crede. Losek R. L. și colab., După ce au analizat motoarele de căutare PubMed și MEDLINE, au găsit cinci studii prospective privind utilizarea tamsulosinului în terapia litocinetică după o singură sesiune de litotricie cu undă de șoc externă (ESWL). La unul dintre ei, pacienții au fost urmăriți timp de 12 săptămâni după sesiunea ESWL. După cum sa dovedit, trecerea fragmentelor de piatră a avut loc în 60% în grupul de control, comparativ cu 78,5% în grupul de tamsulosin. Dintre studiile care au evaluat trecerea completă a calculilor, proporția trecerii lor în grupul de control a fost de 33,3-79,3%, comparativ cu 66,6-96,6% în grupul de tamsulosin. În cazul tamsulosinei, dozele de analgezice au fost, de asemenea, mai mici comparativ cu grupul martor. Din păcate, majoritatea studiilor nu au indicat în ce număr de cazuri au fost efectuate ulterior ESWL și ureteroscopie. Autorii concluzionează că administrarea de tamsulosin după ESWL este un tratament sigur și eficient pentru a îmbunătăți trecerea calculilor renali cu 10 până la 24 mm. Alți cercetători, care au urmărit 56 de pacienți supuși ESWL, au observat că utilizarea tamsulosinului reduce numărul de analgezice nesteroidiene prescrise în timpul tratamentului pacienților după ESWL. Autorii cred că utilizarea combinată a tamsulosinului în electroforeză cu Novocaine în această categorie de pacienți îmbunătățește efectul litokinetic. Într-un alt studiu, evaluarea eficacității tamsulosinului la o doză de 0,4 mg în terapia litocinetică a calculilor ureteral mici cu și fără ESWL, B. Kupeli a arătat că, în cazul prescrierii alfa1-AB la pacienții cu calculi ureteral mici (3-5 mm) descărcarea calculelor a avut loc mai des și a reprezentat 53,3% din cazuri comparativ cu grupul de control - 20%. Când s-a efectuat o ședință ESWL, pacienții cu calcul ureteral mai mare de 5 mm (6-15 mm) în grupul cu tamsulosin au prezentat descărcare completă a calculilor în 70,8% din cazuri comparativ cu grupul de control - 33,3%. E. Yilmaz a demonstrat eficacitatea comparabilă a terazosinului, doxazosinului și tamsulosinului în terapia litokinetică a calculilor ureterali distali. În ciuda cantității mari de date care demonstrează beneficiile terapiei litocinetice în combinație cu alpha1-AB, sunt necesare studii pentru a evalua diferite doze de alfa-AB și capacitatea lor de a reduce probabilitatea unor sesiuni ESWL suplimentare și a procedurilor invazive, cum ar fi ureteroscopia..

Concluzie

Rezumând cele de mai sus, putem concluziona că utilizarea alfa-AB este justificată în multe condiții urologice, iar blocarea alfa1A-AR și alfa1D-AR este preferabilă în BPH și în schemele terapiei litocinetice a pietrelor ureterale. Datorită numeroaselor studii internaționale, precum și publicațiilor naționale emergente care au demonstrat siguranța și eficacitatea ridicată a alpha1-AB, având în vedere costul redus al medicamentelor din acest grup și disponibilitatea lor pe scară largă, un instrument important și extrem de eficient a apărut la dispoziția urologului pentru a îmbunătăți calitatea vieții pacienților cu HBP și HSTB. pentru a reduce numărul recidivelor de prostatită cronică, precum și pentru a reduce timpul petrecut în spital pentru pacienții cu pietre mici ale tractului urinar.

Pentru întrebări referitoare la literatură, vă rugăm să contactați redacția.

A. B. Bogdanov *, I. V. Lukyanov, candidat la științe medicale, conferențiar universitar E. I. Veliev, doctor în științe medicale, profesor * GKB im. S. P. Botkina, RMAPO, Moscova.

Receptorii alfa-1-adrenergici sunt localizați predominant

1. + pe membrana postsinaptică în zona capăturilor nervilor simpatici

2.în ganglionii simpatici

3. pe membrana presinaptică a nervilor parasimpatici

4. pe membrana presinaptică a nervilor simpatici

5.în glomerulii zonei carotide

372. Receptorii alfa-2-adrenergici:

1. situat pe membrana postsinaptică

2. + situat pe membrana presinaptică

3. atunci când este excitat, crește eliberarea de noradrenalină

4. Reduceți eliberarea de acetilcolină atunci când este excitat

5. entuziasmat, creșteți munca inimii

373. Receptorii beta-1-adrenergici se caracterizează prin:

1. + sunt prezenți în miocard

2. + situat în afara sinapsei

3. atunci când este excitat, provoacă vasospasm

4. + atunci când este excitat, crește glicogenoliza

5. + când ești entuziasmat, mărește munca inimii

374. Când receptorii beta-2-adrenergici sunt excitați:

1. îmbunătățirea inimii

2. creșterea tensiunii arteriale

3. + expansiunea bronhiilor

4. reducerea glicogenolizei

5. reducerea secreției de insulină

375. Contraindicațiile pentru numirea propranololului sunt:

2.stimularea sistemului nervos central

4. + insuficiență cardiacă acută

5. hipertensiune renală

376. Efectul hipertensiv al adrenalinei se datorează:

1.excitația centrului vasomotor

2.stimularea medularei suprarenale

3.excitația zonei sinusale carotide

4.excitația ganglionilor simpatici

5. + stimularea receptorilor alfa-adrenergici ai vaselor de sânge

377. Receptorii beta-adrenergici sunt localizați în principal în:

1. ganglionii vegetativi

2. vasele cavității abdominale

3. + miocard, bronhii

5. glomeruli sinocarotidici

378. Agoniștii adrenergici indirecți cauzează:

1. excitația numai a receptorilor alfa-adrenergici

2. excitația numai a receptorilor beta-adrenergici

3. + acumularea de neurotransmițător în fanta sinaptică

4. stimularea ganglionilor simpatici

5.constricția bronhiilor

379. Efectele metabolice ale adrenalinei includ:

1. + stimularea glicogenolizei

2. reducerea acizilor grași fără sânge

3. + creșterea glicemiei

4. + stimularea lipolizei

5. + creșterea consumului de oxigen de către țesuturi

380. Efedrina se caracterizează prin:

2. + efect bronhodilatator

4. + creșterea tonusului muscular scheletic

5.depresia sistemului nervos central

381. Complicațiile atunci când se utilizează propranolol pot fi:

1. hipertensiune arterială

2. + insuficiență cardiacă

3. + blocarea conducției cardiace

382. Specificați localizarea acțiunii simpatoliticelor:

1. ganglioni simpatici

2. Membrana postsinaptică a sinapsei adrenergice

3. + terminarea fibrelor adrenergice

4. membrana post-sinaptică a sinapsei colinergice

5. capăt de fibră colinergică

383. Fentolamina scade tensiunea arterială:

1. Blocarea receptorilor alfa în inimă

2.stimularea centrului vasomotor

3. + blocarea receptorilor alfa din vasele de sânge

4. influențarea membranei presinaptice a sinapsei adrenergice

5. Reducerea sintezei adrenalinei

384. Reduceți rapid tensiunea arterială:

385. Selectați medicamente care sunt alcaloizi:

1. adrenalină, norepinefrină

2. + efedrină, reserpină

4.mezaton, izadrin

5. platifilină, metacin

386. Determinați grupul de medicamente care reduc activitatea inimii și provoacă bronhospasm:

2.H - colinomimetice

387. Excitația receptorilor alfa-adrenergici este însoțită de:

1. eliberarea mușchilor scheletici

2. + contracția mușchiului radial al irisului

3.inhibarea glicogenolizei

4. dilatarea vaselor de sânge, scăderea tensiunii arteriale

5. excitația ganglionilor simpatici

388. Introducerea adrenalinei în doze medii duce la următoarele efecte:

1. + creșterea presiunii sistolice

2. + creșterea volumului accident vascular cerebral al inimii

3. + dilatarea vaselor de sânge cu receptori beta-adrenergici

4. restricționarea tuturor tipurilor de nave

5. + creșterea debitului cardiac

389. Adrenalina atunci când este instilată în ochi provoacă:

2. + contracția mușchiului radial al irisului

3. + scăderea producției de lichid intraocular

4. contractarea mușchiului circular al irisului

5. + scăderea presiunii intraoculare

390. beta-adrenomimetic neselectiv:

391. Acțiunea adrenalinei asupra sistemului cardiovascular se caracterizează prin:

1. + Creșterea ritmului cardiac și a forței

2. + Creșterea debitului cardiac și a volumului accident vascular cerebral

3. + Creșterea presiunii arteriale sistolice și medii

4. + O creștere a tensiunii arteriale este de obicei urmată de o ușoară scădere

5. Scăderea cererii de oxigen miocardic

392. Isadrin se caracterizează prin:

1. + este beta-1 și -2-adrenomimetic

2. + crește puterea și ritmul cardiac

4. afectează conducerea inimii

5. este un agonist alfa și beta adrenergic

393. Adrenoblocanți:

1. + interacționează cu receptorii adrenergici, interferând cu acțiunea mediatorului

2. interacționează cu mediatorul, dezactivându-l

3. blocați absorbția neuronală inversă a emițătorului

4. epuizați stocurile alegerii

5. interacționează cu receptorii, stimulându-i

394. Se utilizează bromură de ipratropiu:

1. + Pentru prevenirea bronhospasmului

2. Pentru prevenirea stopului cardiac reflex în timpul anesteziei

3. Cu atonie a intestinului și a vezicii urinare

4. Cu tahicardie

5. Pentru ulcer gastric și ulcer duodenal

395. Simpatomimeticele se caracterizează prin:

1. + stimulează indirect receptorii alfa și beta adrenergici

2. + sunt agoniști adrenergici indirecți

3. + acționează în zona membranelor presinaptice

4. Acționați numai pe receptorii membranei postsinaptice

5. + crește eliberarea mediatorului

396. Efectele beta-blocantelor includ:

1. + Scăderea puterii și a ritmului cardiac

2. + Inhibarea conducerii atrioventriculare

3. + Scăderea producției de renină

4. Scăderea tonusului bronșic

5. + Scăderea cererii de oxigen miocardic

397. Efedrina în doză terapeutică determină:

2. + stimulează inima

4. dilată vasele de sânge

5. dilată vasele organelor abdominale

398. Hipotensiunea arterială cauzată de reserpină este cauzată de:

1. + acțiune simpatolitică și o scădere a debitului cardiac

2.blocarea ganglionilor parasimpatici

3.blocarea ganglionilor simpatici și expansiunea vaselor periferice

4. blocarea receptorilor adrenergici

5. stimularea receptorilor colinergici

399. Indicații pentru utilizarea efedrinei:

3. + astm bronșic

4. + hipotensiune arterială

400. Reserpina se caracterizează prin:

2. are efect vasodilatator direct

3. + este un simpatolitic

4. + perturbă procesul de depunere a norepinefrinei în vezicule

5. scade tensiunea arterială

401. Adrenomimetice indirecte cauzează:

1. inhibarea fosfodiesterazei

2.excitație reflexă a centrului vasomotor

3. inhibarea acetilcolinesterazei

4. + acumularea de noradrenalină în fisura sinaptică

5. Relaxarea musculaturii vasculare netede

Data adăugării: 21.04.2015; vizualizări: 49; încălcarea drepturilor de autor

Receptor adrenergic alfa-1

Alfa-1 (α 1 ) receptorii adrenergici sunt receptori ai proteinelor G (GPCR) asociați cu G d proteină G heterotrimerică. Are trei subtipuri foarte omoloage, inclusiv? 1 -, α 1B - și α 1D adrenergic. Catecolamine precum norepinefrina (norepinefrina) și semnalul adrenalinei (adrenalină) prin α 1 receptor adrenergic în sistemul nervos central și periferic. Nu există α 1C - receptor. La un moment dat, era cunoscut sub numele de subtip? 1C, dar s-a constatat că este identic cu α descoperit anterior 1A subtipul receptorului. Pentru a evita confuzia, denumirea a fost continuată cu litera D..

conţinut

  • 1 efecte
    • 1.1 Mușchii netezi
    • 1.2 Neural
    • 1.3 Altele
  • 2 etape de semnal
  • 3 Activitate în timpul exercițiului
  • 4 liganzi
  • 5 A se vedea, de asemenea
  • 6 Referințe
  • 7 Legături externe

Efecte

Α 1 - receptorii adrenergici au mai multe funcții comune cu α 2 receptori adrenergici, dar au și efecte specifice pe cont propriu. α Receptorii 1 mediază în principal contracția musculară netedă, dar au funcții importante și în alte părți. Neurotransmițătorul norepinefrină are o afinitate mai mare pentru receptorul? 1 ce face epinefrina (care este un hormon).

Mușchi neted

În celulele musculare netede ale vaselor de sânge, efectul principal al activării acestor receptori este vasoconstricția. Vasele de sânge cu.alfa. 1 - receptorii adrenergici sunt prezenți în piele, în sfincterele din tractul gastro-intestinal, rinichi (artera renală) și creier. În timpul unei lupte sau fugi, reacția duce la vasoconstricție pentru a reduce fluxul de sânge către aceste organe. Acest lucru explică aspectul palid al pielii unui individ atunci când este speriat..

De asemenea, determină restrângerea vezicii urinare, deși acest efect este neglijabil în comparație cu efectul relaxant asupra β 2 receptori adrenergici. Cu alte cuvinte, efectul general al stimulilor simpatici asupra vezicii urinare este relaxarea, pentru a inhiba urinarea în timp ce se anticipează evenimente stresante. Alte efecte asupra contracției musculaturii netede:

  • ureter
  • Uter (în timpul sarcinii)
  • sfincter
  • Bronchiole (deși ușoare până la efectul relaxant β 2 receptor pentru bronșiole)
  • Iris Muscle Expander
  • Tractul seminal, care duce la ejaculare

Neural

Activare alfa 1 - receptorii adrenergici provoacă anorexie și mediază parțial eficacitatea inhibitorilor de apetit, cum ar fi fenilpropanolamina și amfetamina, în tratamentul obezității. S-a demonstrat că noradrenalina scade excitabilitatea celulară în toate straturile cortexului temporal, inclusiv în cortexul auditiv primar. În special, norepinefrina scade potențialele postsinaptice excitative glutamatergice prin activarea α 1 - receptori adrenergici. α Subtipul receptorului 1-adrenergic crește inhibarea sistemului olfactiv, indicând un mecanism sinaptic al modulației noradrenergice a comportamentului olfactiv-sclav.

Alte

  • Ambele efecte inotrope pozitive și negative asupra mușchiului inimii
  • Secreția din glanda salivară
  • Niveluri crescute de potasiu salivar
  • Glicogenoliză și gluconeogeneză în ficat.
  • Secreția din glandele sudoripare
  • Îngustarea uroteliei și a lamei proprii a vezicii urinare
  • Reabsorbția Na + din rinichi
    • Stimulează tubul proximal NHE3
    • Stimulează tubii proximali ai ATPazei Na-K basolaterale
  • Activați răspunsurile mitogene și reglați creșterea celulară și proliferarea multora
  • Implicat în descoperirea feedbackului mecanic asupra neuronilor motori sublinguali care permit facilitarea pe termen lung a respirației ca răspuns la apnee repetate.

Cascadă de semnal

α 1 -receptorii adrenergici sunt membri ai superfamiliei receptorilor de proteine ​​G. După activare, o proteină g heterotrimerică, G d, activează fosfolipaza C (PLC), ceea ce determină o creștere a IP 3 și calciu. În timp ce DAG rămâne lângă membrană, IP3 difuzează în citoplasmă și localizează receptorul IP3 pe reticulul endoplasmatic, provocând eliberarea de calciu din depozite. Acest lucru provoacă efecte suplimentare, în primul rând prin activarea enzimei protein kinază C. Această enzimă, precum kinaza, funcționează prin fosforilarea altor enzime, ceea ce duce la activarea lor sau prin fosforilarea anumitor canale, ducând la o creștere sau scădere a transferului de electroliți către sau din celulă.

Activitate în timpul exercițiului

În timpul exercițiului,? 1 - receptorii adrenergici din mușchii activi sunt atenuați într-o manieră dependentă de intensitatea exercițiului, permițând β 2 receptorii adrenergici care mediază vasodilatația domină. In contrast cu? 2 - receptori adrenergici,? 1 - receptorii adrenergici din vasculatura arterială a mușchilor scheletici sunt mai rezistenți la inhibare, iar atenuarea vasoconstricției mediate de receptorul α1 are loc numai în timpul exercițiilor grele.

Rețineți că numai mușchii α activi 1 - receptorii adrenergici vor fi blocați. Odihna unui mușchi nu va avea alfa 1 - receptorii adrenergici sunt blocați și, prin urmare, efectul general va fi? 1 - vasoconstricție mediată adrenergic.

Liganzi

Citește și:
  1. Insulele Kuril au un climat predominant maritim.
  2. Rezervoarele Volgograd și Tsimlyansk sunt situate pe teritoriul regiunii Vologda.
  3. Pe teritoriul Siberiei de Sud sunt alocate 4 zone de agrement. Toate au în special îmbunătățire a sănătății și specializare sportivă, orientare locală și interdistrictă.
  4. Mijloace care cresc în principal tonul miometrului.
Agoniști
  • Cirazolină (vasoconstrictor)
  • Metoxamină (vasoconstrictor)
  • Sinefrina (vasoconstrictor ușor)
  • Etilefrină (antihipotensivă)
  • Metaraminol (antihipotensiv)
  • Midodrina (antihipotensiv)
  • Naphazoline (decongestionant)
  • Norepinefrina (vasoconstrictor)
  • Oximetazolină (decongestionant)
  • Fenilefrina (decongestionant)
  • Pseudoefedrina (decongestionant)
  • Tetrahidrozolină (decongestionant)
  • Xilometazolină (decongestionant)

Antagoniști

  • Acepromazină (neuroleptic, mecanism secundar)
  • Alfuzozină (utilizată în hiperplazia prostatică benignă)
  • arotinolol
  • Carvedilol (utilizat în insuficiența cardiacă congestivă, este un beta-blocant neselectiv)
  • Doxazosin (utilizat în hipertensiune și hiperplazie benignă de prostată)
  • Indoramină
  • Labetalol (utilizat în hipertensiune arterială, este un antagonist mixt alfa / beta adrenergic)
  • Moxisylyte
  • Fenoxibenzamina
  • Fentolamina (utilizată în crizele hipertensive, este un antagonist alfa neselectiv)
  • Prazozină (utilizată pentru hipertensiune arterială)
  • quetiapină
  • Risperidonă
  • Silodosin
  • Tamsulosin (utilizat în hiperplazia benignă)
  • Terazosin
  • tiamenidină
  • tolazolină
  • Trazodonă
  • trimazosin
  • Urapidil

Diverse antidepresive heterociclice și antipsihotice sunt alfa 1 antagoniști ai receptorilor adrenergici, de asemenea. Această acțiune este în general nedorită la astfel de agenți și mediază efectele secundare, cum ar fi hipotensiunea ortostatică și durerile de cap din cauza vasodilatației excesive..

Blocante adrenergice (blocante alfa și beta) - o listă de medicamente și clasificare, mecanism de acțiune (selectiv, neselectiv etc.), indicații de utilizare, efecte secundare și contraindicații

Site-ul oferă informații generale numai în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesară o consultație de specialitate!

caracteristici generale

Blocanții adrenergici acționează asupra receptorilor adrenergici, care sunt localizați în pereții vaselor de sânge și în inimă. De fapt, acest grup de medicamente și-a luat numele tocmai din faptul că blochează acțiunea receptorilor adrenergici.

În mod normal, atunci când receptorii adrenergici sunt liberi, aceștia pot fi afectați de adrenalină sau norepinefrină, care apare în fluxul sanguin. Când adrenalina se leagă de receptorii adrenergici, provoacă următoarele efecte:

  • Vasoconstrictor (lumenul vaselor de sânge este strâns îngust);
  • Hipertensiv (creșterea tensiunii arteriale);
  • Anti alergic;
  • Bronhodilatator (extinde lumenul bronhiilor);
  • Hiperglicemiant (crește nivelul glicemiei).

Medicamentele grupului de blocante adrenergice par să oprească receptorii adrenergici și, în consecință, au un efect care este exact opusul adrenalinei, adică extind vasele de sânge, scad tensiunea arterială, restrâng lumenul bronhiilor și reduc nivelul glicemiei. Bineînțeles, acestea sunt cele mai frecvente efecte ale blocantelor adrenergice inerente tuturor medicamentelor din acest grup farmacologic fără excepție..

Clasificare

Există patru tipuri de receptori adrenergici în pereții vaselor de sânge - aceștia sunt alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2, care sunt de obicei denumiți respectiv: receptori alfa-1-adrenergici, receptori alfa-2-adrenergici, receptori beta-1-adrenergici și beta -2-receptori adrenergici. Medicamentele din grupul blocant adrenergic pot opri diferite tipuri de receptori, de exemplu, numai receptorii beta-1-adrenergici sau receptorii alfa-1,2-adrenergici etc. Blocanții adrenergici sunt împărțiți în mai multe grupuri, în funcție de tipurile de receptori adrenergici pe care îi opresc.

Deci, blocantele adrenergice sunt clasificate în următoarele grupe:

1. Alfa-blocante:

  • Alfa-1-blocante (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
  • Alfa-2-blocante (yohimbină);
  • Blocanți alfa-1,2-adrenergici (nicergolină, fentolamină, propoxan, dihidroergotamină, dihidroergocristină, alfa-dihidroergocriptină, dihidroergotoxină).

2. Beta-blocante:
  • Beta-1,2-blocante (numite și neselective) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blocante (numite și cardioselective sau pur și simplu selective) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta-blocante (opresc simultan receptorii alfa și beta-adrenergici) - butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Această clasificare arată numele internaționale ale substanțelor active care alcătuiesc compoziția medicamentelor aparținând fiecărui grup de blocante adrenergice..

Fiecare grup de beta-blocante este, de asemenea, subdivizat în două tipuri - cu activitate simpatomimetică internă (ICA) sau fără ICA. Cu toate acestea, această clasificare este auxiliară și este necesară doar pentru ca medicii să selecteze medicamentul optim..

Adrenoblockers - listă

Medicamente alfa-blocante

Prezentăm liste de alfa-blocante ale diferitelor subgrupuri în diferite liste pentru cea mai ușoară și mai structurată căutare a informațiilor necesare.

Medicamentele din grupul alfa-1-blocant includ următoarele:

1. Alfuzozină (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzozin;
  • Clorhidrat de alfuzozină;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Mesilat de doxazosină;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lecţie.

3. Prazozină (INN):
  • Polpressin;
  • Prazosin.

4. Silodosina (INN):
  • Urorek.

5. Tamulosin (INN):
  • Hiper-simplu;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Clorhidrat de tamsulosin;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosina (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7. Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Medicamentele alfa-2-blocante includ yohimbina și clorhidratul de yohimbină.

Medicamentele din grupul alfa-1,2-blocant includ următoarele medicamente:

1. Dihidroergotoxină (un amestec de dihidroergotamină, dihidroergocristină și alfa-dihidroergocriptină):

  • Redergin.

2. Dihidroergotamină:
  • Ditamin.

3. Nicergolină:
  • Nilogrin;
  • Nicergolină;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoxan:
  • Pyroxan;
  • Proproxan.

5. Fentolamina:
  • Fentolamina.

Beta-blocante - listă

Deoarece fiecare grup de beta-blocante include un număr destul de mare de medicamente, le vom oferi listele separat pentru o percepție mai ușoară și căutarea informațiilor necesare.

Beta-blocante selective (beta-1-blocante, blocante selective, blocante adrenergice cardioselective). Denumirile comune ale acestui grup farmacologic de blocante adrenergice sunt enumerate între paranteze..

Deci, următoarele medicamente aparțin beta-blocantelor selective:

1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sectral.

3. Betaxolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bisoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Fumarat de bisoprolol;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 și Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocard;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Succinat de metoprolol;
  • Tartrat de metoprolol;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Clorhidrat de Nebivolol;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Cerul.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Beta-blocante neselective (beta-1,2-blocante). Acest grup include următoarele medicamente:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metypranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oxprenolol:
  • Trasicor.

5. Pindolol:
  • Whisken.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Inderal;
  • LA Inderal;
  • Obiectat;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Totalalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Canon Sotalol;
  • Sotalol clorhidrat.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • LENTILĂ Timolol;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Maleat de timolol;
  • Timollong;
  • Timoptic;
  • Depozit timoptic.

Alfa-beta-blocante (medicamente care opresc atât receptorii alfa, cât și receptorii beta-adrenergici)

Medicamentele din acest grup includ următoarele:

1. Butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol;
  • Proxodolol.

2. Carvedilol:
  • Acridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Canon Carvedilol;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Farmacoplanta Carvedilol;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Recardiu;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blocante

În prezent, nu există medicamente care să izoleze numai receptorii beta-2-adrenergici. Anterior, a fost produs medicamentul Butoxamine, care este un blocant beta-2-adrenergic, dar astăzi nu este utilizat în practica medicală și este de interes exclusiv pentru oamenii de știință experimentali specializați în farmacologie, sinteză organică etc..

Există doar beta-blocante neselective care opresc simultan atât receptorii adrenergici beta-1, cât și beta-2. Cu toate acestea, deoarece există și blocanți adrenergici selectivi care opresc numai receptorii beta-1-adrenergici, cei neselectivi sunt adesea numiți beta-2-blocanți. Acest nume este incorect, dar este destul de răspândit în viața de zi cu zi. Prin urmare, atunci când spun „beta-2-blocante”, trebuie să știți ce se înțelege printr-un grup de beta-1,2-blocante neselective.

act

Acțiunea alfa-blocantelor

Alfa-1-blocantele și alfa-1,2-blocantele au același efect farmacologic. Și medicamentele acestor grupuri diferă unele de altele prin efecte secundare, care sunt de obicei mai mari la alfa-1,2-blocante și apar mai des comparativ cu alfa-1-blocante.

Deci, medicamentele acestor grupuri dilată vasele tuturor organelor și, în special, puternic pielea, membranele mucoase, intestinele și rinichii. Datorită acestui fapt, rezistența vasculară periferică totală scade, fluxul de sânge și aportul de sânge către țesuturile periferice se îmbunătățește, iar tensiunea arterială scade, de asemenea. Datorită unei scăderi a rezistenței vasculare periferice și a unei scăderi a cantității de sânge care se întoarce în atrii din vene (revenire venoasă), pre- și postîncărcarea pe inimă este semnificativ redusă, ceea ce facilitează foarte mult munca sa și are un efect pozitiv asupra stării acestui organ. Rezumând cele de mai sus, putem concluziona că alfa-1-blocantele și alfa-1,2-blocantele au următorul efect:

  • Reduceți tensiunea arterială, reduceți rezistența vasculară periferică totală și sarcina ulterioară pe inimă;
  • Extindeți venele mici și reduceți preîncărcarea inimii;
  • Îmbunătățește circulația sângelui atât în ​​corp, cât și în mușchiul inimii;
  • Îmbunătățește starea persoanelor care suferă de insuficiență cardiacă cronică, reducând severitatea simptomelor (dificultăți de respirație, creșteri de presiune etc.);
  • Reduceți presiunea în circulația pulmonară;
  • Reduce colesterolul total și lipoproteinele cu densitate mică (LDL), dar crește lipoproteinele cu densitate ridicată (HDL);
  • Crește sensibilitatea celulelor la insulină, astfel încât glucoza este utilizată mai repede și mai eficient, iar concentrația sa în sânge scade.

Datorită efectelor farmacologice indicate, alfa-blocantele scad tensiunea arterială fără dezvoltarea bătăilor inimii reflexe și, de asemenea, reduc severitatea hipertrofiei ventriculare stângi. Medicamentele scad efectiv presiunea sistolică ridicată izolată (prima cifră), inclusiv cele asociate cu obezitatea, hiperlipidemia și toleranța scăzută la glucoză.

În plus, alfa-blocantele reduc severitatea simptomelor proceselor inflamatorii și obstructive din organele genito-urinare cauzate de hiperplazia prostatică. Adică, medicamentele elimină sau reduc gravitatea golirii incomplete a vezicii urinare, urinarea nocturnă, urinarea frecventă și senzația de arsură în timpul urinării.

Blocanții alfa-2-adrenergici afectează nesemnificativ vasele de sânge ale organelor interne, inclusiv inima, afectează în principal sistemul vascular al organelor genitale. De aceea, alfa-2-blocantele au un domeniu de aplicare foarte îngust - tratamentul impotenței la bărbați.

Acțiunea beta-1,2-blocantelor neselective

La femei, beta-blocantele neselective cresc contractilitatea uterină și reduc pierderile de sânge în timpul travaliului sau după operație.

În plus, datorită efectului asupra vaselor organelor periferice, beta-blocantele neselective reduc presiunea intraoculară și reduc producția de umiditate în camera anterioară a ochiului. Această acțiune a medicamentelor este utilizată în tratamentul glaucomului și a altor boli oculare..

Acțiunea beta-1-blocantelor selective (cardioselective)

Medicamentele din acest grup au următoarele efecte farmacologice:

  • Scadeți ritmul cardiac (HR);
  • Reduceți automatismul nodului sinusal (stimulator cardiac);
  • Încetiniți conducerea impulsului de-a lungul nodului atrioventricular;
  • Reduceți contractilitatea și excitabilitatea mușchiului cardiac;
  • Reduceți nevoia inimii de oxigen;
  • Suprimă efectele adrenalinei și norepinefrinei asupra inimii sub stres fizic, mental sau emoțional;
  • Reduceți tensiunea arterială;
  • Normalizați ritmul cardiac în caz de aritmii;
  • Limitați și contracarați răspândirea zonei de deteriorare în infarctul miocardic.

Datorită acestor efecte farmacologice, beta-blocantele selective reduc cantitatea de sânge eliberat de inimă în aortă într-o singură contracție, scad tensiunea arterială și previn tahicardia ortostatică (bătăi rapide ale inimii ca răspuns la o tranziție bruscă de la șezut sau culcat la stând în picioare). De asemenea, medicamentele încetinesc ritmul cardiac și îi reduc puterea prin reducerea nevoii inimii de oxigen. În general, beta-1-blocantele selective reduc frecvența și severitatea atacurilor de boli coronariene, îmbunătățesc toleranța la efort (fizic, mental și emoțional) și reduc semnificativ mortalitatea la persoanele cu insuficiență cardiacă. Aceste efecte ale medicamentelor duc la o îmbunătățire semnificativă a calității vieții persoanelor care suferă de boli cardiace ischemice, cardiomiopatie dilatată, precum și a celor care au avut infarct miocardic și accident vascular cerebral..

În plus, beta-1-blocantele elimină aritmiile și îngustarea lumenului vaselor mici. La persoanele cu astm bronșic, acestea reduc riscul bronhospasmului, iar la diabetul zaharat reduc probabilitatea de a dezvolta hipoglicemie (glicemie scăzută).

Acțiunea alfa-beta-blocantelor

Medicamentele din acest grup au următoarele efecte farmacologice:

  • Reduceți tensiunea arterială și reduceți rezistența vasculară periferică totală;
  • Reduceți presiunea intraoculară în glaucomul cu unghi deschis;
  • Normalizarea profilului lipidic (colesterol total mai scăzut, trigliceride și lipoproteine ​​cu densitate mică, dar crește concentrația lipoproteinelor cu densitate mare).

Datorită acestor efecte farmacologice, alfa-beta-blocantele au un puternic efect hipotensiv (reduc presiunea), dilată vasele de sânge și reduc sarcina după inimă. Spre deosebire de beta-blocante, medicamentele din acest grup scad tensiunea arterială fără a modifica fluxul sanguin renal sau a crește rezistența vasculară periferică totală.

În plus, alfa-beta-blocantele îmbunătățesc contractilitatea miocardică, datorită căreia sângele nu rămâne în ventriculul stâng după contracție, ci este complet aruncat în aortă. Acest lucru ajută la reducerea dimensiunii inimii și reduce gradul de deformare al acesteia. Datorită îmbunătățirii inimii, medicamentele din acest grup cu insuficiență cardiacă congestivă cresc severitatea și volumul stresului fizic, mental și emoțional, reduc ritmul cardiac și atacurile de boli coronariene și, de asemenea, normalizează indicele cardiac..

Utilizarea alfa-beta-blocantelor reduce mortalitatea și riscul de re-infarct la persoanele cu boală coronariană sau cardiomiopatie dilatată.

Cerere

Indicații pentru utilizarea alfa-blocantelor

Deoarece preparatele subgrupurilor de alfa-blocante (alfa-1, alfa-2 și alfa-1,2) au mecanisme de acțiune diferite și sunt oarecum diferite unele de altele în nuanțele efectului asupra vaselor, domeniul de aplicare al acestora și, în consecință, indicațiile sunt, de asemenea, diferite.

Blocanții alfa-1 sunt indicați pentru utilizare în următoarele condiții și boli:

  • Hipertensiune (pentru scăderea tensiunii arteriale);
  • Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
  • Hiperplazia prostatică benignă.

Blocanții alfa-1,2-adrenergici sunt indicați pentru utilizare dacă o persoană are următoarele afecțiuni sau boli:
  • Tulburări ale circulației cerebrale;
  • Migrenă;
  • Tulburări ale circulației periferice (de exemplu, boala Raynaud, endarterită etc.);
  • Demență (demență) datorată unei componente vasculare;
  • Vertij și tulburări ale aparatului vestibular datorate factorului vascular;
  • Angiopatie diabetică;
  • Boli distrofice ale corneei ochiului;
  • Neuropatia nervului optic datorită ischemiei sale (privarea de oxigen);
  • Hipertrofia prostatei;
  • Tulburări urinare asociate cu o vezică neurogenă.

Alfa-2-blocantele sunt utilizate exclusiv pentru tratamentul impotenței la bărbați.

Utilizarea beta-blocantelor (indicații)

Beta-blocantele selective și neselective au indicații și zone de aplicare ușor diferite, datorită diferențelor în anumite nuanțe ale efectului lor asupra inimii și vaselor de sânge.

Indicațiile pentru utilizarea beta-1,2-blocantelor neselective sunt după cum urmează:

  • Hipertensiune arteriala;
  • Angina de efort;
  • Tahicardie sinusală;
  • Prevenirea aritmiilor ventriculare și supraventriculare, precum și a bigeminiei, trigeminiei;
  • Cardiomiopatie hipertropica;
  • Prolaps de valva mitrala;
  • Infarct miocardic;
  • Sindromul cardiac hiperkinetic;
  • Tremur;
  • Prevenirea migrenei;
  • Creșterea presiunii intraoculare.

Indicații pentru utilizarea beta-1-blocantelor selective. Acest grup de blocante adrenergice este, de asemenea, numit cardioselectiv, deoarece acestea afectează în principal inima și într-o măsură mult mai mică asupra vaselor și a tensiunii arteriale..

Beta-1-blocantele cardioselective sunt indicate pentru utilizare dacă o persoană are următoarele boli sau afecțiuni:

  • Hipertensiune arterială de severitate moderată sau scăzută;
  • Ischemie cardiacă;
  • Sindromul cardiac hiperkinetic;
  • Diferite tipuri de aritmii (sinus, paroxistic, tahicardie supraventriculară, extrasistolă, flutter atrial sau fibrilație atrială, tahicardie atrială);
  • Cardiomiopatie hipertropica;
  • Prolaps de valva mitrala;
  • Infarctul miocardic (tratamentul unui infarct deja apărut și prevenirea recurenței);
  • Prevenirea migrenei;
  • Distonie neurocirculatorie de tip hipertensiv;
  • În terapia complexă a feocromocitomului, tirotoxicozei și tremurului;
  • Akathisia declanșată prin administrarea de antipsihotice.

Indicații pentru utilizarea alfa-beta-blocantelor

Efecte secundare

Luați în considerare efectele secundare ale blocantelor adrenergice ale diferitelor grupuri, deoarece, în ciuda similitudinilor, există o serie de diferențe între ele..

Toți alfa-blocanții sunt capabili să provoace atât aceleași efecte secundare, cât și diferite, ceea ce se datorează particularităților efectului lor asupra anumitor tipuri de receptori adrenergici..

Efectele secundare ale blocantelor alfa

Beta-blocante - efecte secundare

Blocanții adrenergici selectivi (beta-1) și neselectivi (beta-1,2) au ambele aceleași efecte secundare și diferite, datorită particularităților efectului lor asupra diferitelor tipuri de receptori..

Deci, următoarele efecte secundare sunt aceleași pentru beta-blocante selective și neselective:

  • Ameţeală;
  • Durere de cap;
  • Somnolenţă;
  • Insomnie;
  • Coșmaruri;
  • Oboseală;
  • Slăbiciune;
  • Depresie;
  • Anxietate;
  • Confuzie de conștiință;
  • Scurte episoade de pierdere a memoriei;
  • Halucinații;
  • Reacție mai lentă;
  • Zgomot în urechi;
  • Convulsii;
  • Parestezie (senzație de alergare "de găină", ​​amorțeală a membrelor);
  • Insuficiență vizuală și gustativă;
  • Gură și ochi uscați;
  • Conjunctivită;
  • Bradicardie;
  • Palpitații;
  • Bloc atrioventricular;
  • Încălcarea conducerii în mușchiul inimii;
  • Aritmie;
  • Deteriorarea contractilității miocardice;
  • Hipotensiune (scăderea tensiunii arteriale);
  • Insuficienta cardiaca;
  • Fenomenul lui Raynaud;
  • Vasculită
  • Durere în piept, mușchi și articulații;
  • Trombocitopenie (scăderea numărului total de trombocite în sânge sub normal);
  • Agranulocitoză (absența neutrofilelor, eozinofilelor și bazofilelor în sânge);
  • Greață și vărsături;
  • Durere abdominală;
  • Diaree sau constipație;
  • Flatulență;
  • Arsuri la stomac;
  • Disfuncție hepatică;
  • Dispnee;
  • Spasmul bronhiilor sau laringelui;
  • Reacții alergice (mâncărime, erupții cutanate, roșeață);
  • Chelie;
  • Transpiraţie;
  • Răceala membrelor;
  • Slabiciune musculara;
  • Agravarea libidoului;
  • Boala Peyronie;
  • Creșterea sau scăderea activității enzimei, a nivelului de bilirubină și glicemie.

Beta-blocantele neselective (beta-1,2), pe lângă cele de mai sus, pot provoca și următoarele efecte secundare:
  • Iritatie la ochi;
  • Diplopia (vedere dublă);
  • Ptoza;
  • Congestie nazala;
  • Tuse;
  • Sufocare;
  • Insuficiență respiratorie;
  • Insuficienta cardiaca;
  • Colaps;
  • Exacerbarea claudicației intermitente;
  • Tulburări temporare ale circulației cerebrale;
  • Ischemia creierului;
  • Leșin;
  • Scăderea nivelului de hemoglobină din sânge și hematocrit;
  • Anorexie;
  • Edemul lui Quincke;
  • Modificări ale greutății corporale;
  • Sindromul lupus;
  • Impotenţă;
  • Boala Peyronie;
  • Tromboza arterei mezenterice intestinale;
  • Colita;
  • Niveluri crescute de potasiu, acid uric și trigliceride în sânge;
  • Încețoșarea și scăderea acuității vizuale, arsuri, mâncărime și senzație de corp străin în ochi, lacrimare, fotofobie, edem cornean, inflamație a marginilor pleoapelor, cheratită, blefarită și cheratopatie (numai pentru picăturile de ochi).

Efectele secundare ale alfa-beta-blocantelor

Contraindicații

Contraindicații pentru utilizarea diferitelor grupuri de alfa-blocante

Contraindicații pentru utilizarea diferitelor grupuri de alfa-blocante sunt date în tabel.

Contraindicații pentru utilizarea alfa-1-blocantelorContraindicații pentru utilizarea alfa-1,2-blocantelorContraindicații pentru utilizarea alfa-2-blocantelor
Stenoza (îngustarea) valvelor aortice sau mitraleAteroscleroza severă a vaselor perifericeHipersensibilitate la componentele medicamentului
Hipotensiune ortostaticăHipotensiune arterialăCreșteri ale tensiunii arteriale
Disfuncție hepatică severăHipersensibilitate la componentele medicamentuluiHipotensiune arterială necontrolată sau hipertensiune
SarcinaAngina de efortLeziuni severe ale ficatului sau rinichilor
AlăptareaBradicardie
Hipersensibilitate la componentele medicamentuluiBoli organice de inimă
Insuficiență cardiacă datorată pericarditei constrictive sau tamponării cardiaceInfarct miocardic, suferit în urmă cu mai puțin de 3 luni
Defecte cardiace care apar pe fondul presiunii scăzute de umplere a ventriculului stângSângerări acute
Insuficiență renală severăSarcina
Alăptarea

Beta-blocante - contraindicații

Blocanții adrenergici selectivi (beta-1) și neselectivi (beta-1,2) au contraindicații de utilizare aproape identice. Cu toate acestea, gama de contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor selective este oarecum mai largă decât pentru cele neselective. Toate contraindicațiile de utilizare pentru beta-1- și beta-1,2-blocante sunt reflectate în tabel.

Contraindicații pentru utilizarea blocanților adrenergici neselectivi (beta-1,2)Contraindicații pentru utilizarea blocanților adrenergici selectivi (beta-1)
Hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului
Blocul atrioventricular gradul II sau III
Blocajul sinoatrial
Bradicardie severă (puls mai mic de 55 de bătăi pe minut)
Sindromul sinusului bolnav
Șoc cardiogen
Hipotensiune (presiune sistolică sub 100 mm Hg)
Insuficiență cardiacă acută
Insuficiență cardiacă cronică în stadiul decompensării
Boli vasculare obliteranteTulburări ale circulației periferice
Angina PrinzmetalSarcina
Astm bronsicAlăptarea

Contraindicații pentru utilizarea blocantelor alfa-beta

Beta-blocante antihipertensive

Medicamentele diferitelor grupuri de blocante adrenergice au un efect hipotensiv. Cel mai pronunțat efect hipotensiv este exercitat de alfa-1-blocante care conțin substanțe precum doxazosin, prazosin, urapidil sau terazosin ca componente active. Prin urmare, medicamentele acestui grup sunt utilizate pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale, pentru a reduce presiunea și apoi a o menține la un nivel mediu acceptabil. Medicamentele din grupul alfa-1-blocant sunt optime pentru utilizare la persoanele care suferă doar de hipertensiune, fără patologie cardiacă concomitentă.

În plus, toți beta-blocantele, atât selective cât și neselective, sunt antihipertensive. Beta-1,2-blocante antihipertensive neselective care conțin ca substanțe active bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Aceste medicamente, pe lângă efectul hipotensiv, afectează și inima, prin urmare sunt utilizate nu numai în tratamentul hipertensiunii arteriale, ci și în bolile de inimă. Cel mai „slab” beta-blocant anti-hipertensiv neselectiv este sotalolul, care are un efect predominant asupra inimii. Cu toate acestea, acest medicament este utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, care este combinată cu boli de inimă. Toți beta-blocanții neselectivi sunt optimi pentru utilizarea în hipertensiune arterială combinată cu boala coronariană, angina pectorală și infarctul miocardic..

Blocanții beta-1-adrenergici selectivi antihipertensivi sunt medicamente care conțin următoarele substanțe active: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Luând în considerare particularitățile acțiunii, aceste medicamente sunt cele mai potrivite pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, combinate cu patologii pulmonare obstructive, boli arteriale periferice, diabet zaharat, dislipidemie aterogenă, precum și pentru fumătorii înrăiți.

Alfa-beta-blocantele care conțin carvedilol sau butilaminohidroxipropoxifenoximetil metiloxadiazol ca substanțe active sunt, de asemenea, antihipertensive. Dar, datorită unei game largi de efecte secundare și efecte pronunțate asupra vaselor mici, medicamentele din acest grup sunt utilizate mai rar în comparație cu alfa-1-blocantele și beta-blocantele.

În prezent, medicamentele alese pentru tratamentul hipertensiunii sunt beta-blocantele și alfa-1-blocantele..

Alfa-1,2-blocantele sunt utilizate în principal pentru tratamentul tulburărilor circulației periferice și cerebrale, deoarece au un efect mai pronunțat asupra vaselor de sânge mici. Teoretic, medicamentele din acest grup pot fi utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale, dar acest lucru este ineficient din cauza numărului mare de efecte secundare care vor apărea în timpul acestei.

Blocante adrenergice pentru prostatită

În caz de prostatită, se utilizează blocanți alfa-1-adrenergici, care conțin alfuzozină, silodosină, tamsulosină sau terazosină ca substanțe active, pentru a îmbunătăți și a facilita procesul de urinare. Indicațiile pentru numirea blocanților adrenergici în prostatită sunt presiunea scăzută în interiorul uretrei, tonusul slab al vezicii urinare sau al gâtului său, precum și mușchii glandei prostatei. Medicamentele normalizează fluxul de urină, ceea ce accelerează eliminarea produselor de degradare, precum și a bacteriilor patogene moarte și, în consecință, crește eficacitatea tratamentului antimicrobian și antiinflamator efectuat. Efectul pozitiv se dezvoltă de obicei complet după 2 săptămâni de utilizare. Din păcate, normalizarea fluxului de urină sub influența blocantelor adrenergice se observă numai la 60 - 70% dintre bărbații care suferă de prostatită..

Cele mai populare și eficiente blocante adrenergice pentru prostatită sunt medicamentele care conțin tamsulosin (de exemplu, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin etc.).
Mai multe despre prostatită

Autor: Nasedkina A.K. Specialist în cercetări biomedicale.

Mai Multe Detalii Despre Tahicardie

Starea principalului lichid corporal - sângele - este cel mai important indicator al sănătății umane. Sângele este un fel de conductor de substanțe nutritive și oxigen către toate structurile țesuturilor, asigurând funcționarea lor normală.

Reovasografia extremităților inferioare va ajuta la verificarea stării vaselor de pe picioare - o procedură simplă și informativă pentru diagnosticarea precoce a patologiilor vasculare.

Diagnosticul patologiilor începe cu un test de sânge. Definiția ESR este o parte integrantă a acesteia.Datele privind rata de sedimentare a eritrocitelor oferă o idee despre cât de departe a ajuns boala și ajută la conturarea drumului pentru acțiuni medicale ulterioare..