Grupa farmacologică - inhibitori ai ECA

Medicamentele pentru subgrupuri sunt excluse. Permite

Descriere

În standardele moderne de tratament pentru hipertensiunea arterială și insuficiența cardiacă cronică, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitori ai ECA) ocupă unul dintre locurile de frunte. În prezent, există câteva zeci de compuși chimici capabili să blocheze conversia angiotensinei I în angiotensina II activă biologic. Cu terapia prelungită cu aceste medicamente, există o scădere a OPSS, post- și preîncărcare pe miocard, o scădere a SBP și DBP, o scădere a presiunii de umplere a ventriculului stâng, o scădere a incidenței aritmiilor ventriculare și de reperfuzie, o îmbunătățire a circulației regionale (coronare, cerebrale, renale, musculare) a sângelui.

Efectul cardioprotector este asigurat de prevenirea și dezvoltarea inversă a hipertrofiei și dilatației ventriculare stângi, îmbunătățirea funcției diastolice a inimii, slăbirea proceselor de fibroză miocardică și remodelare cardiacă; angioprotector - prevenirea hiperplaziei și proliferării celulelor musculare netede, dezvoltarea inversă a hipertrofiei musculaturii netede a peretelui vascular al arterelor. Efectul anti-aterosclerotic se realizează datorită inhibării formării angiotensinei II pe suprafața celulelor endoteliale și creșterii formării de oxid nitric..

În timpul terapiei cu inhibitori ai ECA, crește sensibilitatea țesuturilor periferice la acțiunea insulinei, metabolismul glucozei se îmbunătățește (datorită creșterii nivelului de bradikinină și îmbunătățirii microcirculației). Datorită scăderii producției și eliberării aldosteronului din glandele suprarenale, diureza și natriureza cresc, nivelul de potasiu crește, iar schimbul de apă este normalizat. Printre efectele farmacologice, se poate remarca efectul asupra metabolismului lipidelor, glucidelor și purinelor..

Efectele secundare asociate cu utilizarea inhibitorilor ECA includ hipotensiune arterială, simptome dispeptice, tulburări ale gustului, modele de sânge periferic (trombocitopenie, leucopenie, neutropenie, anemie), erupție cutanată, angioedem, tuse etc..

Studiul suplimentar al acțiunii farmacologice a inhibitorilor ECA în legătură cu determinarea parametrilor de peroxidare a lipidelor, starea sistemului antioxidant și nivelul eicosanoidelor din organism este promițător..

Inhibitori ai ECA - o listă de medicamente. Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA de nouă generație și contraindicații

Hipertensiunea este o boală frecventă a sistemului cardiovascular. Adesea, o creștere a presiunii provoacă angiotensină biologic inactivă I. Pentru a preveni efectul acesteia, regimul terapeutic trebuie să includă medicamente care inhibă acțiunea hormonului. Acești agenți sunt inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Ce este ACE

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sunt un grup de compuși chimici naturali și sintetici, a căror utilizare a ajutat la obținerea unui mare succes în tratamentul pacienților cu patologii cardiovasculare. APF sunt utilizate de peste 40 de ani. Primul medicament a fost captoprilul. Mai mult, lisinoprilul și enalaprilul au fost sintetizate, care au fost înlocuite cu inhibitori de nouă generație. În cardiologie, medicamentele ECA sunt utilizate ca agenți principali care au efect vasoconstrictor..

Beneficiul inhibitorilor este blocarea pe termen lung a hormonului angiotensină II - principalul factor care afectează creșterea tensiunii arteriale. În plus, mijloacele enzimei de conversie a angiotensinei previn descompunerea bradikininei, ajută la reducerea rezistenței arteriolelor eferente, eliberează oxid nitric, măresc prostaglandina vasodilatatoare I2 (prostaciclină).

Medicamentele ECA ale unei noi generații

În grupul farmacologic al medicamentelor ECA, medicamentele cu administrare repetată (Enalapril) sunt considerate învechite, deoarece nu furnizează conformitatea necesară. Dar, în același timp, Enalapril rămâne cel mai popular medicament care demonstrează o eficiență excelentă în tratamentul hipertensiunii. În plus, nu există date confirmate conform cărora blocanții ECE de ultimă generație (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) au mai multe avantaje față de inhibitorii eliberați acum 40 de ani..

Ce medicamente sunt inhibitori ai ECA

Un vasodilatator, o enzimă puternică de conversie a angiotensinei, este adesea utilizat în cardiologie pentru tratarea hipertensiunii. Caracteristicile comparative și lista inhibitorilor ECA, care sunt cele mai populare în rândul pacienților:

  1. Enalapril
  • Cardioprotectorul cu acțiune indirectă scade rapid tensiunea arterială (diastolică, sistolică) și reduce sarcina asupra inimii.
  • Durează până la 6 ore, excretat de rinichi.
  • Rareori poate cauza deficiențe de vedere.
  • Preț - 200 de ruble.
  1. Captopril
  • Remediul pe termen scurt.
  • Stabilizează bine tensiunea arterială, dar medicamentul necesită doze multiple. Doar un medic poate seta doza.
  • Are activitate antioxidantă.
  • Rareori poate provoca tahicardie.
  • Preț - 250 de ruble.
  1. Lisinopril
  • Medicamentul are un timp de expunere lung.
  • Funcționează independent, nu trebuie metabolizat în ficat. Excretat prin rinichi.
  • Medicamentul este potrivit pentru toți pacienții, chiar și pentru cei obezi.
  • Poate fi utilizat la pacienții cu afecțiuni renale cronice.
  • Poate provoca cefalee, ataxie, somnolență, tremurături.
  • Costul medicamentului este de 200 de ruble.
  1. Lotenzin
  • Ajută la reducerea tensiunii arteriale.
  • Are activitate vasodilatatoare. Conduce la scăderea bradikininei.
  • Contraindicat pentru femeile care alăptează și femeile însărcinate.
  • Rareori poate provoca vărsături, greață, diaree.
  • Costul medicamentului este în limita a 100 de ruble.
  1. Monopril.
  • Încetinește metabolismul bradikininei. Volumul circulant al sângelui nu se modifică.
  • Efectul se realizează după trei ore. De obicei, medicamentul nu creează dependență.
  • Cu precauție, medicamentul trebuie administrat de pacienții cu afecțiuni renale cronice..
  • Preț - 500 de ruble.
  1. Ramipril.
  • Cardioprotectorul produce ramiprilat.
  • Reduce rezistența periferică vasculară totală.
  • Utilizarea este contraindicată în prezența stenozei arteriale semnificative hemodinamic.
  • Costul fondurilor - 350 de ruble.
  1. Accupril.
  • Ajută la reducerea tensiunii arteriale.
  • Elimină rezistența în vasele pulmonare.
  • Rar, medicamentul poate provoca tulburări vestibulare și pierderea gustului.
  • Preț - în medie 200 de ruble.
  1. Perindopril.
  • Ajută la formarea unui metabolit activ în organism.
  • Eficiența maximă este atinsă în decurs de 3 ore de la utilizare.
  • Rareori poate provoca diaree, greață, uscăciunea gurii.
  • Costul mediu al unui medicament în Rusia este de aproximativ 430 de ruble.
  1. Trandolapril.
  • Cu utilizarea pe termen lung, reduce severitatea hipertrofiei miocardice.
  • Supradozajul poate provoca hipotensiune arterială severă și angioedem.
  • Preț - 500 de ruble.

  1. Hinapril.
  • Afectează sistemul renină-angiotensină.
  • Reduce semnificativ stresul asupra inimii.
  • Rareori poate provoca reacții alergice.
  • Preț - 360 de ruble.

Inhibitori ai ECA. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicații, contraindicații și efecte secundare.

Inhibitorii ECA, sau inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, sunt un grup de medicamente care reduc concentrația de angiotensină II în sânge și țesuturi și, de asemenea, cresc conținutul de bradikinină, scăzând astfel tonusul vascular și tensiunea arterială. Acestea sunt utilizate atât pentru tratarea hipertensiunii arteriale ușoare, cât și pentru cele severe și sunt deosebit de eficiente la pacienții cu activitate ridicată a reninei, precum și la cei care utilizează diuretice, deoarece diureticele cresc nivelul reninei și activitatea sistemului renină-angiotensină în sânge..

Cuprins

  • Istoria descoperirilor
  • Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA
  • Clasificarea inhibitorilor ECA
  • Indicații de utilizare a inhibitorilor ECA:
  • Contraindicația inhibitorilor ECA
  • Care sunt efectele secundare ale inhibitorilor ECA??
  • Care inhibitor ECA este mai bun?

Istoria descoperirilor

În 1967, s-a constatat că angiotensina I este convertită în angiotensina II atunci când trece prin circulația pulmonară și, un an mai târziu, s-a arătat că și bradichinina dispare aproape complet în timpul primului pasaj prin cercul mic. K.K. Ng și J. Vane au sugerat că carboxipeptidaza, care inactivează bradikinina, și enzima care transformă angiotensina I în angiotensina II în plămâni, ECA, sunt identice. Presupunerea a devenit un fapt dovedit când s-a demonstrat în 1968 că dipeptidil carboxipeptidaza, care convertește A-I în A-II, este capabilă să inactiveze bradikinina. Aici intră în joc veninul șarpelui brazilian, provocând un spasm intestinal sever. Ferreira a arătat că veninul de șarpe îmbunătățește acțiunea bradikininei prin distrugerea enzimei care inhibă bradikinina. Următorul pas a fost făcut de Bakhl în 1968 - el a certificat că veninul de șarpe poate distruge - ACE. Aceste informații au trezit interesul a doi cercetători D. Caushman și M. Ondetti, după ce au efectuat numeroase teste, au izolat o substanță purificată inhibitoare a ECA din veninul de șarpe, o peptidă formată din nouă radicali aminoacizi. Introdus intravenos, a produs, după cum era de așteptat, un efect antihipertensiv puternic. În 1975, sub conducerea lui D. Caushman și M. Ondetti, a fost sintetizat captoprilul, care a devenit primul reprezentant al unui grup mare de medicamente cunoscute sub numele de inhibitori ai ECA..

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA se datorează efectului principal cauzat de aceste medicamente (implicit în numele lor), și anume, capacității de a inhiba activitatea enzimei cheie a sistemului renină-angiotensină al ECA. Inhibarea activității ECA duce la o serie de consecințe care oferă efectul hipotensiv al acestor medicamente:

  • inhibarea vasoconstrictorului și efectele de păstrare a sodiului angiotensinei II prin reducerea formării acesteia din angiotensina I;
  • inhibarea inactivării bradikininei și promovarea manifestării proprietăților sale vasodilatatoare și natriuretice pozitive;
  • o creștere a sintezei unor factori vasodilatatori puternici: oxid nitric (II) și prostaciclină;
  • o creștere a sintezei angiotensinei, care are activitate vasodilatatoare și natriuretică;
  • inhibarea formării de angiotensină III, catecolamine, vasopresină, aldosteron și endotelină-1.

Clasificarea inhibitorilor ECA

Pe baza structurii lor chimice, inhibitorii ECA sunt împărțiți în patru grupe principale:

  • sulfhidril (Captopril, Benazepril);
  • acid carboxilic (Quinapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Enalapril);
  • fosfat (Fozinopril);
  • hidroxamic (Idrapril).

În funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau apă, inhibitorii ECA sunt împărțiți farmacocinetic în trei clase:

  • Clasa I - medicamente lipofile: Captopril, Alacepril, Fentiapril.
  • Clasa II - promedicament lipofil.
  • Subclasa IIA - medicamente ale căror metaboliți activi sunt excretați în principal de rinichi: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril, Enalapril.
  • Subclasa IIB - medicamente, ale căror metaboliți activi se caracterizează prin două modalități de eliminare simultană - prin rinichi cu urină, precum și prin ficat cu bilă și canalul digestiv cu fecale: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
  • Clasa III - medicamente hidrofile: lisinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilicitatea este o proprietate foarte importantă a agenților terapeutici, caracterizează capacitatea lor de a pătrunde în țesut prin membrana lipidică și de a inhiba activitatea ECA direct în organele țintă (rinichi, miocard, endoteliu vascular).

Medicamentele din a doua generație diferă de prima într-o serie de caracteristici: activitate mai mare, frecvență mai mică de apariție a efectelor nedorite și absența grupărilor sulfhidril în structura chimică, care favorizează autoimunizarea..

Captoprilul este un medicament de clasa 1 cu efect nefroprotector, dar are o acțiune scurtă (6-8 ore), deci este prescris de 3-4 ori pe zi. Medicamentele de clasa 2 au un timp de înjumătățire mai lung (18-24 ore), li se vor prescrie de 1-2 ori pe zi.

Cu toate acestea, toți sunt promedicamente, intră în organism într-o stare inactivă și necesită activare metabolică în ficat. Medicamentele de clasa 3 sunt metaboliți activi ai medicamentelor de clasa 2 care acționează timp de 24 de ore și oferă un efect antihipertensiv ușor și stabil.

Indicații de utilizare a inhibitorilor ECA:

  • Hipertensiune arteriala;
  • Insuficienta cardiaca;
  • Patologie renală;
  • Ați suferit un infarct miocardic;
  • Risc coronarian ridicat;
  • Prevenirea accidentelor vasculare cerebrale recurente.

Atunci când se tratează hipertensiunea arterială, trebuie acordată preferință inhibitorilor ECA în astfel de cazuri:

  • Insuficiență cardiacă concomitentă;
  • Insuficiență asimptomatică a funcției sistolice a ventriculului stâng;
  • Diabet zaharat concomitent;
  • Hipertrofie ventriculara stanga;
  • Ischemie cardiacă;
  • Ateroscleroza arterelor carotide;
  • Prezența microalbuminuriei;
  • Boală renală cronică (nefropatie hipertensivă sau diabetică).

Contraindicația inhibitorilor ECA

Printre contraindicațiile privind utilizarea inhibitorilor ECA, există contraindicații absolute:

  • tendință la angioedem;
  • perioadele de sarcină și alăptare;
  • stenoza bilaterală a arterelor renale sau stenoza unei artere a unui rinichi solitar;
  • insuficiență renală cronică severă;
  • hiperkaliemie severă;
  • cardiomiopatie hipertrofică cu obstrucție severă a tractului de evacuare a ventriculului stâng;
  • stenoză semnificativă hemodinamic a valvei aortice sau mitrale;
  • pericardită constrictivă;
  • cor pulmonale cronice în stadiul decompensării;
  • porfirie;
  • leucopenie;
  • anemie severă.
  • insuficiență renală cronică moderată;
  • hiperkaliemie moderată;
  • ciroză hepatică sau hepatită cronică activă;
  • cor pulmonale cronice în stadiul de compensare;
  • boală pulmonară obstructivă severă;
  • rinichi padagric;
  • starea după transplantul de rinichi;
  • o combinație a acestui medicament cu indometacin, diuretice cu retenție de potasiu, fenotiazine, rifampicină, alopurinol și săruri de litiu.

Care sunt efectele secundare ale inhibitorilor ECA??

  • tuse seacă;
  • cefalee, amețeli și slăbiciune generală;
  • hipotensiune arterială;
  • infecții ale tractului respirator superior;
  • concentrație crescută de potasiu în sânge;
  • o creștere a conținutului de creatinină în sânge;
  • proteinurie;
  • efecte toxice și imunopatologice asupra rinichilor;
  • reactii alergice;
  • neutropenie, anemie și trombocitopenie;
  • modificări ale organelor digestive (manifestate printr-o distorsiune a gustului, greață, vărsături, erupții aftoase pe mucoasa bucală, afectarea funcției hepatice);
  • creșterea paradoxală a tensiunii arteriale cu stenoză unilaterală a arterei renale.

Inhibitorii ECA se caracterizează prin efectul „primei doze” - o scădere excesivă a tensiunii arteriale, cu amenințarea colapsului, amețeli, posibilitatea de a leșina în primele 2-4 ore după administrarea dozei complete de medicament. Acest lucru este deosebit de periculos pentru pacienții cu boală coronariană și insuficiență cerebrală discirculatorie. Prin urmare, atât captoprilul, cât și inhibitorii, cum ar fi enalaprilul, sunt prescriși inițial într-o doză semnificativ redusă de 1 / 4-1 / 2 comprimate. O excepție este perindoprilul, care nu induce hipotensiune arterială a primei doze..

Care inhibitor ECA este mai bun?

Printre inhibitorii ECA, medicamentul Prestarium are cele mai bune calități. Acest medicament în doză de 4-8 mg, administrat o dată pe zi, asigură o scădere eficientă a tensiunii arteriale, dependentă de doză, din primele săptămâni de tratament. Prestarium monitorizează stabil tensiunea arterială pe tot parcursul zilei cu o singură doză. Dintre toți inhibitorii ECA, Prestarium are cel mai mare raport T / P (raportul dintre eficacitatea finală a medicamentului și maxim), ceea ce este confirmat de FDA și de Societatea Europeană de Consens Cardiologic. Datorită acestui fapt, Prestarium asigură un control real al tensiunii arteriale timp de 24 de ore și protejează în mod fiabil împotriva creșterii tensiunii arteriale în cea mai „periculoasă” dimineață, când riscul de complicații precum infarctul sau accidentul vascular cerebral este deosebit de ridicat..

În ceea ce privește raportul „Preț - Calitate”, Berlipril trebuie menționat ca unul dintre genericele de înaltă calitate pentru tratamentul cu inhibitori ai ECA..

Inhibitori ai ECA: ce este, o listă de medicamente de toate generațiile, indicații, contraindicații și efecte secundare

Hipertensiunea arterială este considerată un factor de risc pentru dezvoltarea unui întreg grup de procese patologice periculoase și condiții de urgență: de la accident vascular cerebral hemoragic sau ischemic clasic la infarct, insuficiență renală acută sau forma sa cronică cu progresie rapidă.

Cea mai eficientă terapie pentru această afecțiune în stadiile incipiente, când citirile tonometrului nu ating valori constant ridicate.

Tratamentul eficient implică utilizarea unui întreg grup de medicamente de diferite tipuri farmaceutice. Acestea afectează factorii declanșatori ai creșterii tensiunii arteriale, dar în moduri diferite. Prin urmare, probabilitatea efectelor secundare, severitatea acestora și eficacitatea generală nu sunt aceleași..

Inhibitorii ECA sunt puternici, dar în același timp mai ușori în ceea ce privește evenimentele adverse, medicamente pentru tratamentul hipertensiunii, care blochează componenta biochimică a vasoconstricției, motiv pentru care sunt considerați unul dintre cele mai eficiente medicamente disponibile în prezent..

Folosit pentru cursuri lungi, în unele cazuri este necesară o admitere pe tot parcursul vieții.

Sunt prescrise pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și prevenirea afecțiunilor de urgență la pacienții cu risc (a se vedea indicațiile).

Mecanism de acțiune

Esența efectului farmaceutic nu se află într-unul, ci într-un grup de fenomene pozitive.

  • Rinichii produc în mod constant renină pre-hormonală. Sub influența unei substanțe speciale în timpul reacției, aceasta se transformă în angiotensină, ceea ce contribuie la îngustarea lumenului tuturor vaselor corpului și la o creștere stabilă a tensiunii arteriale..

Odată cu creșterea concentrației sale, se dezvoltă hipertensiune persistentă, care este greu de corectat prin alte mijloace..

Substanța care promovează reacția chimică este enzima de conversie a angiotensinei prescurtată (ECA). Termenul inhibă înseamnă că încetinește sau reduce rata de sinteză la niveluri acceptabile. Deoarece tensiunea arterială revine la normal.

Medicamentele inhibitoare afectează factorul biochimic fundamental, prin urmare sunt considerate unul dintre cele mai eficiente.

  • Producție sporită de bradikinină. O altă substanță specifică. Acționează ca un protector citologic natural.

Previne deteriorarea țesuturilor și celulelor rinichilor, inimii (miocard). Reduce în medie riscurile condițiilor de urgență cu 20-30%.

Prin urmare, un inhibitor ECA de orice generație este utilizat în prevenirea atacului de cord și a insuficienței renale.

  • Încetinirea sintezei hormonilor cortexului suprarenal. Prin reducerea ratei de producție a reninei și angiotensinei.

Din acest motiv, funcția de filtrare a rinichilor rămâne la nivelul adecvat, lichidul nu este reținut în organism..

Indirect, acest lucru duce la o scădere a tensiunii arteriale și reduce sarcina asupra rinichilor și a inimii.

Ce este deosebit de important la pacienții cu hipertensiune arterială, diabet zaharat, boli endocrine.

De asemenea, medicamentele din grupul care inhibă enzima de conversie a angiotensinei previn aglomerarea celulelor sanguine formate, nu permit formarea cheagurilor de sânge și reduc concentrația de colesterol.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA (farmacocinetica) se bazează pe inhibarea unor reacții biochimice și accelerarea altora.

Efectul este complex, ceea ce face ca medicamentele să fie probabil cele mai importante în materie de terapie în orice stadiu al procesului patologic.

Clasificare și diferențe

Inhibitorii ECA sunt clasificați în funcție de generație. Fiecare include un grup de nume de produse.

În consecință, următoarea generație este considerată mai eficientă și mai sigură decât precedenta..

Ceea ce s-a spus nu este întotdeauna adevăr absolut. Multe fonduri ale grupurilor timpurii sunt extrem de eficiente, dar prezintă și riscuri semnificative, deoarece afectează corpul prea aproximativ.

Prima generație

Creat la mijlocul anilor 70 ai secolului trecut. Din punct de vedere istoric, primele produse din grupul farmaceutic specificat.

Ele se disting prin activitate farmacologică ridicată și eficacitate, cu toate acestea, provoacă multe efecte secundare și sunt extrem de solicitante în ceea ce privește alegerea dozei (la fel ca alte medicamente, dar în acest caz vorbim despre dependență critică).

Dacă este utilizat în mod necorespunzător, există o scădere bruscă a tensiunii arteriale, care este plină de condiții de urgență. Prin urmare, medicamentele nu sunt categoric adecvate pentru autoadministrare..

Există trei tipuri cheie cu un grup sulfhidril pe piața modernă:

  • Captopril. Are mai multe nume comerciale: Katopil, Kapoten, Blockordil, Angiopril. Este considerat principalul medicament pentru scăderea urgentă, de urgență a tensiunii arteriale.

Utilizat în doze mici, deoarece rezultatul se obține în câteva minute.

Sintetizat istoric pentru prima dată în 1975. Este utilizat în practica cardiologilor ca ajutor de urgență pentru pacienții cu criză hipertensivă. De asemenea, în tratamentul hipertensiunii persistente (creșterea stabilă a presiunii).

  • Benazepril. Un inhibitor al ECA mai ușor, cu o activitate farmaceutică generală ridicată. Se utilizează pentru a corecta nivelul hipertensiunii arteriale moderate. Insuficiența cardiacă congestivă este un alt indiciu..
  • Zofenopril (Zokardis). Cel mai ușor medicament din prima generație. Provoacă un minim de efecte nedorite. Dar nici efectul nu este atât de pronunțat. Cu toate acestea, acest lucru face ca medicamentul să fie adecvat pentru tratamentul etapelor inițiale ale hipertensiunii arteriale..

Caracteristici cheie ale inhibitorilor ECA „timpurii”:

  • Durată scurtă de acțiune, deoarece fondurile sunt instabile și în organism substanțele de bază sunt oxidate rapid.
  • Biodisponibilitate ridicată. Acest lucru contribuie la apariția rapidă a unui efect pozitiv. Avantajul acestui moment este capacitatea de a utiliza medicamente pentru îngrijiri de urgență în situații de criză hipertensivă, de urgență.
  • Excreția are loc în principal prin rinichi.

A doua generație

Este cel mai activ utilizat astăzi în practica cardiologilor din Rusia și din țările din fosta Uniune Sovietică. Diferă într-o combinație bună de eficiență și siguranță.

În același timp, probabilitatea de efecte secundare, severitatea acestora este încă mare.

Lista numelor cu un grup carboxil:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Utilizat pentru tratamentul creșterilor anormale ale tensiunii arteriale ca aplicație complexă.

Mai ales la pacienții din grupa de vârstă mai mare, deoarece are o activitate pronunțată de prevenire a formării cheagurilor de sânge și eliminarea colesterolului, deși nu poate concura în acest sens cu medicamentele specializate.

  • Perindopril. Are multe opțiuni comerciale: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Este utilizat ca mijloc de tratament complex al hipertensiunii, ca parte a prevenirii infarctului, accidentului vascular cerebral.

Poate fi, de asemenea, utilizat în rezolvarea problemei monoterapiei pentru hipertensiune arterială în stadiile incipiente, creșterea simptomatică a parametrilor tonometrului.

Considerat cel mai eficient și mai sigur inhibitor al ECA de a doua generație.

  • Lisinopril. Printre numele Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili altele.

Se utilizează relativ des la pacienții fără patologii renale cu leziune predominantă a structurilor cardiace. Deoarece este complet excretat în urină.

  • Ramipril. Lista medicamentelor: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Este prescris pacienților ca remediu pentru tratamentul hipertensiunii arteriale în stadiile incipiente..

Fazele mai pronunțate cu o creștere persistentă a indicatorilor necesită utilizarea altor medicamente.

Caracteristicile inhibitorului ECA de a doua generație:

  • Excretat în diferite moduri: prin rinichi, ficat, mai multe simultan (în funcție de numele specific).
  • Biodisponibilitate ridicată. Dar este mai puțin decât cea a primei generații. Prin urmare, efectul nu vine imediat, ci după 20-30 de minute, poate mai mult.
  • Durata acțiunii este mai mare. Dacă fondurile precum Captopril au o durată de aproximativ 1-1,5 ore, în acest caz 5-8.

Medicamentele pot fi utilizate ca terapie permanentă.

A treia generație

În ciuda faptului că au fost create relativ târziu, iar aceasta este ultima generație, avantajele lor nu sunt atât de evidente pe cât ar părea..

Se notează factorii de eficacitate (acțiune ușoară), numărul efectelor secundare (sunt rare, cele care sunt tolerate relativ ușor de către pacienți)..

Cu toate acestea, aceste medicamente sunt controversate datorită biodisponibilității lor relativ scăzute (rezultatul apare în aproape 30-60 de minute), excreției în mai multe moduri simultan: prin ficat și rinichi, ceea ce crește numărul de contraindicații și crește riscul de reacții adverse în caz de disfuncție..

Lista medicamentelor de ultimă generație inhibitori ai ECA cu o grupare fosfinil:

  • Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
  • Ceronapril.

Ele pot fi considerate echivalente, în ciuda diferenței de nume. Utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale cronice ca medicamente pe termen lung.

În situații de urgență, acestea nu sunt categoric adecvate din cauza perioadei lungi de dinaintea începerii acțiunii.

În același timp, efectul clinic persistă timp de multe ore, ceea ce distinge calitativ medicamentele din a treia generație de similare.

Lista opțiunilor de tranzacționare specifice este incompletă, dar acestea sunt medicamentele care sunt cel mai adesea prescrise..

Toate generațiile considerate au propria lor sferă de utilizare preferențială, nu va funcționa să spunem care medicamente sunt mai bune sau mai rele. Depinde de situație și de cazul specific, pacientul.

Inhibitorii ECA pot fi clasificați în funcție de frecvența de administrare:

  • Durată scurtă de acțiune: Captopril. Luați de 2-3 ori pe zi.
  • Durată medie. Enalapril. De 2 ori pe zi.
  • Prelungit. Perindopril, Lisinopril. 1 pe zi.

Indicații

Motivele utilizării inhibitorilor ECA sunt variate. Principalul lucru este, fără îndoială, hipertensiunea arterială de orice origine..

Efectul nu va fi același, deoarece cauza vasoconstricției poate fi diferită, componenta biochimică cu producerea de angiotensină din renină este întotdeauna prezentă, dar rolul în toate situațiile este diferit.

În plus, se pot numi următoarele indicații de utilizare:

  • Infarctul miocardic în faza acută. Fondurile contribuie la reducerea ratei de distrugere a țesuturilor cardiace, ceea ce reduce suprafața totală și gradul de deteriorare a structurilor inimii. Efectul a fost deja descris mai sus.
  • Insuficiență coronariană în trecutul recent. Adică statul după un infarct. Esența este aceeași, inhibitorii ECA reduc riscul de recidivă..
  • Accident vascular cerebral ischemic. A muri de țesuturi cerebrale, structuri cerebrale fără a încălca integritatea vaselor de sânge.

Inhibitorii ECA sunt utilizați pentru normalizarea tensiunii arteriale, care crește aproape întotdeauna în timpul unei urgențe medicale.

Dar medicii monitorizează îndeaproape indicatorul vital. Deoarece instabilitatea tensiunii arteriale este posibilă.

  • Ischemie cardiacă. Insuficiență cardiacă în orice fază. Pentru a preveni infarctul.
  • Disfuncție renală cronică.
Atenţie:

O afecțiune importantă este ca medicamentul să nu fie excretat doar de organe asociate. În caz contrar, starea se va agrava.

  • Diabetul zaharat cu implicarea vaselor periferice în procesul patologic (membrele suferă), precum și sistemul excretor. Creșterea concentrației de colesterol datorită evoluției bolii endocrine.
  • Căderea funcției contractile a miocardului. Insuficiență cardiacă cronică.
  • Ateroscleroza obliterantă a brațelor sau picioarelor (fără depunerea plăcii de colesterol).
  • Nefropatie pe fondul diabetului zaharat actual. Esența sa constă în afectarea rinichilor, o scădere progresivă a funcției de filtrare..

Indicațiile indicate în cea mai mare parte implică o terapie complexă, inhibitorii ECA singuri nu sunt suficienți. În afară de formele ușoare și moderate de hipertensiune arterială ca diagnostic sau moment simptomatic.

Nu este întotdeauna recomandabil să utilizați grupul farmaceutic specificat dacă vorbim doar despre ateroscleroză, hipercolesterolemie fără o creștere a parametrilor tonometru. Există mijloace mai potrivite.

În orice caz, medicamentele trebuie utilizate numai la recomandarea unui medic. Acestea nu sunt vitamine inofensive (apropo și pot avea un efect negativ dacă sunt utilizate incorect).

Atunci când sunt luați regulat, inhibitorii ECA aproape înjumătățesc probabilitatea de accident vascular cerebral sau atac de cord, protejează structurile cardiace și vasele de sânge și rinichii de distrugere. Normalizați indirect contractilitatea miocardică.

Contraindicații

Nu în toate cazurile pot fi utilizate preparatele descrise. În ce situații este mai bine să vă abțineți:

  • Creșterea concentrației de potasiu. Cantitate excesivă (nivel peste 5,5).
  • Presiune scăzută stabilă sau tendința de scădere rapidă a citirilor tonometrului.
  • Insuficiență renală severă.
  • Îngustarea arterelor în zona aceluiași organ asociat.
  • Hipersensibilitate individuală la medicament, detectată doar empiric.
  • Reacție alergică polivalentă la medicamente. Este rar. Dar necesită o abordare atentă. Contraindicație relativă.
  • Sarcina, indiferent de fază.
  • Alăptarea, alăptarea.

În toate cazurile, este recomandat să evaluați cu atenție starea sănătății dumneavoastră înainte de a începe să luați.

În prezența a cel puțin unuia dintre motivele descrise mai sus, prejudiciul poate fi incomensurabil mai mare decât beneficiul. Fără numirea unui specialist, nu se pune problema unei recepții.

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente includ:

  • O scădere accentuată a tensiunii arteriale. Mai ales dacă se ia o doză mare sau dacă regimul de terapie este inadecvat. De obicei, corpul se adaptează singur după câteva zile, la maximum o săptămână de la administrarea și restabilirea tonusului vascular.
  • Reacție alergică la componentele medicamentului. Se manifestă prin mâncărime, un atac de astm bronșic, edem Quincke, în cazuri extreme, șoc anafilactic.
  • Tuse uscată, neproductivă, pentru o lungă perioadă de timp.
  • Greață, vărsături, arsuri la stomac, eructații, diaree, alterarea tulburărilor scaunelor (relaxare sau constipație).
  • Simptome dispeptice. De asemenea, în stadiile incipiente ale tratamentului, înainte de a vă obișnui cu efectele medicamentului.
  • Colestaza. Durere în hipocondrul drept. Probleme hepatice.
  • Perversiunea preferințelor gastronomice. Rareori.
  • Insuficiență renală acută. În prezența unei disfuncții cardiace, organul asociat poate eșua. Un efect secundar apare la persoanele grav bolnave, mai des la vârstnici.
  • O creștere a numărului de neutrofile, eozinofile în timpul unui test general de sânge. Aceasta este o variantă a normei clinice, dar medicii ar trebui avertizați cu privire la consumul de medicamente pentru a nu trage o concluzie falsă.
  • Modificări ale parametrilor biochimici ai corpului, dezechilibru electrolitic.

Aceste efecte secundare ale inhibitorilor ECA necesită consultări suplimentare cu medicul specialist cardiolog, deoarece pot reprezenta o amenințare pentru sănătate și viață sau pot reduce semnificativ calitatea acestora din urmă..

În rest, toleranța medicamentelor este bună, nu există niciun motiv pentru anularea sau revizuirea cursului.

In cele din urma

Inhibitorii ECA sunt medicamente eficiente pentru tratamentul complex și, în unele cazuri, monoterapia hipertensiunii arteriale.

Mecanismele complexe de influență asupra organismului fac, de asemenea, posibilă prescrierea medicamentelor din acest grup în cazurile combinate când există patologii ale inimii, rinichilor, vaselor de sânge.

Cu toate acestea, acestea sunt departe de a fi medicamente inofensive, prin urmare nu se vorbește despre utilizarea independentă necontrolată. Periculos pentru viață și sănătate.

Este necesar să se consulte cu un cardiolog, să se supună unei examinări complete. Abia atunci putem vorbi despre terapie.

Inhibitori naturali ai ECA: beneficii și limitări

Inhibitorii ECA găsiți în natură prezintă interes pentru știință și medicină ca agenți potențiali noi pentru scăderea tensiunii arteriale și tratarea hipertensiunii. Cu toate acestea, aceste studii sunt încă foarte noi, deoarece articolul ia în considerare substanțele cu cele mai puternice dovezi clinice pentru inhibarea ECA..

Articolul se bazează pe constatările a 57 de studii științifice

Articolul citează autori precum:

  • Institutul de Fiziologie, Facultatea de Medicină Carl Gustav Karus, Universitatea Tehnică din Dresda, Germania
  • Departamentul de Biochimie, Facultatea de Medicină și Stomatologie. Schulich, Universitatea Western Ontario, Canada
  • Departamentul de Medicină Internă E, Centrul Medical Galileea, Israel
  • Center for Bioinformatics, CSIR Institute for Microbial Technology, India
  • Institutul de Cercetări Cardiovasculare și Metabolice (ICMR), Anglia
Rețineți că numerele dintre paranteze (1, 2, 3 etc.) sunt linkuri clicabile către studii de cercetare evaluate de colegi. Puteți urmări aceste linkuri și puteți vedea sursa originală de informații pentru articol.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Ce sunt inhibitorii ECA?

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sunt medicamente care vă dilată vasele de sânge. Aceste substanțe încetinesc (inhibă) activitatea enzimei ECA, ceea ce reduce producția hormonului angiotensină II.

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

Ca urmare, vasele de sânge se extind, tensiunea arterială scade și cantitatea de sânge pompată de inimă crește. De asemenea, crește fluxul sanguin, ceea ce ajută la reducerea stresului asupra inimii și la încetinirea ritmului de progresie a bolilor renale..

p, blockquote 3,0,0,0,0 -> SISTEM RENIN-ANGIOTENSIN

Angiotensina II este un hormon oligopeptidic foarte puternic produs de organism și care circulă în sânge. Angiotensina II are un efect vasoconstrictor și ajută la eliberarea unui alt hormon, aldosteronul, din glandele suprarenale. Îngustarea vaselor de sânge crește presiunea în fluxul sanguin și duce la o creștere a presiunii globale (hipertensiune arterială). Angiotensina II se formează în sânge dintr-un hormon - angiotensina I cu ajutorul unei enzime de conversie a angiotensinei (ECA). Angiotensina I în sine este formată din angiotensinogen, o proteină care este produsă de ficat..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Pentru ce boli sunt prescriși inhibitorii ECA?

Insuficiență cardiacă sau disfuncție ventriculară stângă. Inhibitorii ECA ajută la prevenirea slăbirii inimii și prelungesc viața.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Infarct (infarct). Anumiți inhibitori ai ECA pot reduce stresul asupra inimii și pot ajuta la prelungirea vieții.

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Prevenirea altor boli: dacă vă aflați într-un grup cu risc ridicat cu hipertensiune arterială sau diabet de tip 2, se pot prescrie inhibitori ai ECA pentru a reduce riscul de accident vascular cerebral, boli de rinichi (nefropatie).

p, blockquote 7,0,0,0,0 -> PUNCTE DE IMPACT AL DIVERSELOR DROGURI ÎMPOTRIVA PRESIUNII ÎNALTE

Inhibitori ACE naturali

Vă rugăm să rețineți: Asigurați-vă că vorbiți cu furnizorul dvs. de asistență medicală înainte de a adăuga sau de a începe suplimentele inhibitoare ale ECA în dieta dumneavoastră. Enumerați medicamentelor pe care le luați astăzi la medicul dumneavoastră. Vă rugăm să rețineți că diferite suplimente alimentare nu sunt destinate să înlocuiască tratamentul medical și pot interacționa cu anumite medicamente..

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

Cercetările științifice descoperă în mod constant compuși naturali care dau dovadă de inhibare a enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) în același mod în care medicamentele precum lisinoprilul și alte medicamente acționează pentru scăderea tensiunii arteriale. (1)

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Există o bază de date cu potențiale substanțe naturale care inhibă ECA, care include aproximativ 6000 de articole. Acești compuși se găsesc într-o mare varietate de surse, cum ar fi peștele, ciupercile, produsele lactate, carnea și plantele. (2)

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

Faptul este că majoritatea acestor compuși naturali nu au fost studiați în experimente pe animale, să nu mai vorbim de oameni și, prin urmare, nu pot fi recomandați pentru tratament. (1)

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

Mai jos sunt informații despre cei 5 inhibitori ai ECA naturali care au fost studiați cel mai bine în cadrul studiilor clinice. Multe dintre aceste experimente s-au concentrat asupra efectului lor asupra tensiunii arteriale..

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Usturoi

Studiile efectuate pe celule și animale arată că usturoiul poate acționa ca un inhibitor al ECA, similar medicamentului lisinopril. (3, 4)

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Usturoiul acționează și ca antioxidant, antiinflamator și crește nivelul de oxid nitric, ajutând sănătatea cardiovasculară a corpului. (5, 6, 7)

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

O recenzie recentă a 7 studii clinice a examinat efectele usturoiului asupra tensiunii arteriale. Oamenii de știință au descoperit că usturoiul a scăzut atât tensiunea arterială sistolică, cât și cea diastolică cu aproximativ 7 divizii în medie. (8)

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

În plus față de scăderea tensiunii arteriale, s-au găsit efecte cardio-protectoare suplimentare, inclusiv (9, 10, 11, 12):

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

  • Reducerea inflamației
  • Îmbunătățirea rigidității arteriale
  • Reducerea nivelului de colesterol
  • Prevenirea acumulării plăcii în artere (ateroscleroză)

Dacă intenționați să includeți usturoiul în dieta dvs., atunci acordați atenție faptului că creșterea temperaturii (încălzirii) usturoiului în timpul gătitului reduce nivelul nutrienților. Aceasta înseamnă că usturoiul crud este mai eficient în menținerea sănătății. (128)

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

În plus, și tipul de usturoi poate face diferența. Usturoiul negru fermentat are un efect antioxidant mai puternic decât planta proaspătă. Pe de altă parte, usturoiul negru are un scor mai scăzut în reducerea inflamației, reducerea cheagurilor de sânge și afectarea funcției imune. (treisprezece)

p, blockquote 18,0,0,0,0 -> PRESIUNEA SANGUITĂ REDUCĂTOARE ALIMENTARE

Proteine ​​din zer / proteine

Proteina din zer este un amestec de proteine ​​care se găsește în porțiunea lichidă aruncată în mod obișnuit din procesul de fabricare a brânzei. Se găsește în laptele aproape tuturor mamiferelor, inclusiv a oamenilor..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

Proteinele din zer sunt utilizate în mod obișnuit ca supliment de culturism și s-a dovedit că îmbunătățește sănătatea inimii. (14, 15)

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

S-a demonstrat că diferite proteine ​​din zer inhibă ECA. (16, 17, 18)

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

Proteina din zer reduce presiunea sistolică cu 4 puncte și presiunea diastolică cu 2,5 puncte, pe baza unui mic studiu clinic efectuat la 38 de persoane. Alte studii au descoperit efecte similare de scădere a tensiunii arteriale. (19, 20, 21)

p, blockquote 22,1,0,0,0 ->

În plus, o meta-revizuire a 9 studii clinice a analizat efectele proteinelor din zer asupra supraponderalității și obezității. Oamenii de știință au descoperit îmbunătățiri în greutatea corporală, nivelul colesterolului și tensiunea arterială, care sunt factori de risc pentru bolile de inimă. (22)

p, blockquote 23,0,0,0,0 ->

Cazeină

La fel ca proteinele din zer, cazeina este un produs secundar al producției de brânză. De asemenea, cazeina este bogată în proteine ​​și substanțe nutritive, dar aminoacizii pe care îi conține sunt diferiți de proteinele din zer. (23)

p, blockquote 24,0,0,0,0 ->

Cercetările au identificat mai multe peptide din cazeină care inhibă ECA. (24, 25)

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

O analiză mata a analizat 30 de studii clinice diferite care au utilizat cazeină. În medie, a redus tensiunea arterială sistolică cu 3 puncte, iar presiunea diastolică cu 1,5. Interesant este că acest efect a fost mai puternic pentru japonezi și mai slab pentru europeni. (26)

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

Într-un alt studiu, s-a constatat că cazeinatul de calciu (unul dintre compușii din cazeină) reduce ușor nivelul trigliceridelor după masă. (27)

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Pycnogenol

Pycnogenol este numele unui aditiv biologic obținut din extracte din scoarță de pin francez (pot exista și alte tipuri de pin). Această substanță conține 65-75% procianidine, compuși cu efecte antioxidante și antiinflamatorii. (28)

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

Pycnogenol funcționează în mai multe moduri diferite, inclusiv inhibarea ECA. De asemenea, crește nivelul de oxid nitric, care ajută la relaxarea vaselor de sânge. (29)

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

O mare meta-revizuire a 9 studii clinice a analizat efectele Pycnogenolului asupra tensiunii arteriale. În medie, utilizarea sa reduce atât presiunea sistolică, cât și cea diastolică cu aproximativ 3 puncte. Acest efect este și mai pronunțat la acele persoane care au luat suplimentul de mai mult de 12 săptămâni. (treizeci)

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Cu toate acestea, este important de menționat că multe dintre aceste studii au fost sponsorizate de producătorii de Pycnogenol, deci există potențialul de părtinire în aceste lucrări științifice..

p, blockquote 31,0,0,0,0 -> MECANISMUL DE ACȚIUNE AL EXTRACTULUI DE COARĂ DE PINE (PICNOGENOL) ÎMPOTRIVA CELULELOR CANCERALE (sursă)

Un alt studiu clinic mic, care a implicat 55 de persoane, a analizat efectele Pycnogenol în combinație cu ramipril, un medicament inhibitor al ECA similar cu un alt medicament, lisinoprilul. Cercetătorii au descoperit că această combinație scade tensiunea arterială mai bine decât ramiprilul singur. Combinația a îmbunătățit și funcția renală. (31)

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

Pycnogenol poate reduce, de asemenea, umflarea cu nifedipină, un medicament pentru scăderea tensiunii arteriale. Acest efect protejează vasele de sânge de leziuni și poate ajuta pacienții să-și reducă doza. (32)

p, blockquote 33,0,0,1,0 ->

Granat

Fructul de rodie are câteva beneficii uimitoare pentru sănătate, inclusiv potențiale efecte cardiovasculare de protecție. (33)

p, blockquote 34,0,0,0,0 ->

Atât coaja, cât și sucul de rodie pot bloca activitatea ACE, similar cu medicamentul lisinopril. (34, 35)

p, blockquote 35,0,0,0,0 ->

O meta-revizuire a analizat 8 studii clinice și a constatat că sucul de rodie a redus presiunea sistolică cu 5 puncte în medie și presiunea diastolică cu 2 puncte. (36)

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Acidul punic găsit în semințele de rodie poate reduce, de asemenea, rata sau poate preveni acumularea plăcii în vasele de sânge în ateroscleroză. Un studiu mic, clinic, dublu-orb, controlat cu placebo, efectuat la 50 de persoane, a arătat că uleiul de semințe de rodie poate reduce nivelul trigliceridelor. (37)

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

Lista complementară a inhibitorilor ACE naturali

Inhibitori ai ECA în tratamentul coronavirusului

2019 nou coronavirus din China (COVID-19) infectează oamenii prin legare și intrare în celule folosind receptorul ACE2 (enzima de conversie a angiotensinei 2) de pe peretele celular.

p, blockquote 38,0,0,0,0 ->

Receptorul ACE2 joacă un rol important în funcționarea sistemului renină-angiotensină (RAS), iar dezechilibrul dintre căile ACE / Ang II / AT1R și receptorii ACE2 / Ang (1-7) / Mas din sistemul RAS duce la inflamații multi-sistemice în organism. Când virusul se leagă de receptorii ACE2, expresia ACE2 scade, ceea ce inhibă calea ACE2 / Ang (1-7) / Mas. Activitatea sistemului renină-angiotensină (RAS) este întreruptă și acest lucru duce la o exacerbare a pneumoniei acute severe. (54)

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Analiza volumetrică a secvențierii ARN a arătat că organele tractului digestiv au o expresie mai mare a ACE2 decât plămânii, iar expresia ACE2 în plămâni crește odată cu înaintarea în vârstă. (55)

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Nivelurile crescute ale ECA și ale angiotensinei II sunt un factor de prognostic slab în pneumonia severă. Studiile la animale au arătat că inhibitorii ECA pot trata în mod eficient simptomele pneumoniei severe și ale insuficienței respiratorii, ceea ce reduce inflamația și mortalitatea pulmonară.

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

Un studiu iranian pe 111 pacienți cu COVID-19 a evaluat nivelul inflamației în ceea ce privește creșterea IL-6. Oamenii de știință au sugerat două motive pentru nivelurile ridicate de IL-6 la pacienții cu COVID-19: infecția virală și
și stimularea receptorilor angiotensinei (Ang) II. Infecția șoarecilor cu SARS-CoV are ca rezultat o scădere semnificativă a expresiei receptorului ACE2 în plămâni. Acest receptor ACE2 reglează nivelurile de angiotensină II, transformându-l într-o heptapeptidă. Ca urmare a scăderii ACE2 și a creșterii angiotensinei II, apare o stimulare mai mare a producției de IL-6 proinflamator. (56)

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Se știe că IL-6 joacă un rol protector împotriva infecțiilor virale. Deficitul de IL-6 determină scăderea nivelului de imunitate înnăscută și adaptativă. Prin urmare, întreruperea activității IL-6 poate duce la reapariția infecțiilor cutanate și pulmonare..
Pe de altă parte, supraexprimarea IL-6 duce la tulburări patologice. La șoareci, fibroza pulmonară și hipertensiunea arterială au fost observate cu supraexprimarea interleukinei IL-6 în plămâni. (57)

p, blockquote 43,0,0,0,0 -> p, blockquote 44,0,0,0,1 ->

Confirmarea unei supraviețuiri mai bune la pacienții cu COVID-19 tratați cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) sau cu blocanți ai receptorilor angiotensinei II (ARB) a fost prezentată într-un studiu de terapie adjuvantă chineză la 564 de pacienți cu COVID-19. Dintre toți pacienții hipertensivi, doar 1 din 16 (6,3%) care au luat un inhibitor ECA / ARB au dezvoltat pneumonie severă și 16 din 49 (32,7%) care au primit medicamente pentru tensiunea arterială, dar nu un inhibitor ECA. ARB. (55)

Inhibitori ai ECA: ce este, o listă cu cele mai bune medicamente, contraindicații

Inhibitorii ECA (inhibitorii ECA) sunt cel mai prescris grup de medicamente care scad tensiunea arterială. Reprezentanții săi suprimă activitatea unuia dintre mecanismele de reglare care afectează nivelul tensiunii arteriale - sistemul renină-angiotensină-aldosteron.

Primul reprezentant al inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, captoprilul, a fost sintetizat în 1975. Medicamentul a fost atât de eficient încât este folosit și astăzi. Studiul suplimentar al proprietăților captoprilului și al rudelor sale cele mai apropiate a făcut posibilă extinderea semnificativă a gamei de aplicare a grupului de medicamente.

Studiul suplimentar al proprietăților captoprilului, cele mai apropiate rude ale medicamentului, a făcut posibilă extinderea semnificativă a gamei de aplicare a grupului de medicamente..

Luați în considerare mecanismul de acțiune, particularitățile prescrierii medicamentelor, principalele efecte secundare, contraindicații absolute, relative.

efect farmacologic

Reglarea tensiunii arteriale (TA) este un proces complex care implică mai multe mecanisme biologice. Unul dintre ele este sistemul renină-angiotensină-aldosteron. Angiotensina 2, renina sunt doi hormoni care stimulează contracția vaselor de sânge. Lumenul lor scade, tensiunea arterială crește. Mecanismul de acțiune al medicamentelor este simplu: substanțele blochează conversia precursorului angiotensinei în forma activă. O scădere a concentrației hormonului este însoțită de o relaxare a peretelui arterial, o scădere a tensiunii arteriale.

Pe lângă efectul principal hipotensiv, inhibitorii ECA au proprietăți benefice suplimentare care sunt utilizate în tratamentul bolilor și tulburărilor cardiovasculare. Ele pot fi împărțite condiționat în mai multe grupuri..

Tipul efectuluiRezultatul influenței unui inhibitor ECA
Cardiovascular
  • reduceți sarcina asupra mușchiului inimii;
  • reduceți volumul ventriculului stâng, preveniți re-expansiunea;
  • îmbunătățirea aportului de sânge la inimă, creier, rinichi, mușchi;
  • spori acțiunea nitraților, preveni dezvoltarea dependenței de aceste tablete;
  • prevenirea și în stadiile inițiale elimina hipertrofia miocardică;
  • slăbește disfuncția endotelială.
Renal
  • crește urinarea, excreția ionilor de sodiu;
  • ajuta la reducerea edemului;
  • crește concentrația de potasiu;
  • reduce reabsorbția componentelor urinei;
  • protejează rinichii de unii factori adversi.
Neurohumoral
  • reduce activitatea RAAS, norepinefrina, hormonul antidiuretic;
  • crește nivelul kininelor, prostaglandinelor E2, І2;
  • activează divizarea cheagurilor de sânge.
schimb valutar
  • crește sensibilitatea țesutului la insulină;
  • optimizați metabolismul glucozei;
  • efecte antioxidante, antiinflamatorii.
Efecte estimate

  • preveni apariția anumitor tipuri de tumori;
  • normaliza ritmul cardiac;
  • reduce riscul de a dezvolta deficit de oxigen în celulele miocardice.

Inhibitori ai ECA: clasificare

În grupul farmacologic mare al inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei, există mai multe generații de medicamente create în momente diferite. Fiecare nouă generație este mai sigură și mai eficientă, cu mai puține efecte secundare. Dar în fiecare categorie de medicamente, indiferent de data „nașterii”, există lideri și persoane din afară, care trebuie luate în considerare atunci când se prescriu medicamente pacienților. Toate generațiile au propria lor nișă de aplicare, se comportă mai bine sau mai rău, în funcție de situația specifică.

Prima generatie

Primele medicamente cu un mecanism de acțiune similar, cunoscute pe piața farmacologică de la sfârșitul secolului trecut. În practica medicală modernă, trei tipuri sunt utilizate pe baza grupului sulfhidril:

  • Captopril (Kapoten, Blokordil, Angiopril) - utilizat în situații de urgență pentru crizele hipertensive;
  • Benazepril - acționează mai ușor, este aplicabil pentru corectarea hipertensiunii moderate, cu insuficiență cardiacă;
  • Zofenoprilul (Zokardis) este un medicament de primă generație cu consecințe negative minime, este prescris la debutul patologiei.

O caracteristică a medicamentelor ECA din prima generație este eficiența lor ridicată în prezența unui număr mare de efecte secundare. Este necesară o dozare calibrată precis. Dacă sunt utilizate în mod inadecvat, acestea provoacă hipotensiune arterială severă, până la o stare colaptoidă, sunt excluse pentru auto-medicare.

Inhibitorii ECA din prima generație au:

  • acțiune pe termen scurt, rapid oxidată, îndepărtată din corp;
  • biodisponibilitate maximă, care contribuie la un efect imediat atunci când este luat.

Acestea sunt îndepărtate în principal de rinichi, prin urmare, la prescriere, siguranța funcțională a acestui organ este importantă.

A doua generație

Acestea sunt folosite cel mai activ astăzi în spațiul post-sovietic, se disting prin combinația optimă de siguranță și eficacitate, menținând în același timp multe efecte secundare nedorite. Prezentat de medicamente cu o grupă carboxil la baza tipului:

  • Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril);
  • Perindopril (Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopres);
  • Lisinopril (Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinivil);
  • Ramipril (Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan).

Caracteristică - utilizarea inhibitorilor ECA în terapia complexă la pacienții vârstnici, deoarece aceștia sunt activi în prevenirea formării trombului, formarea plăcilor de colesterol. Acestea sunt utilizate în toate categoriile de vârstă pentru a preveni dezvoltarea unui infarct miocardic, a unui accident vascular cerebral. Atunci când este administrat în timpul debutului hipertensiunii arteriale, este considerat cel mai eficient și mai sigur dintre inhibitori ai ECA din a doua generație. În absența patologiei renale, acestea sunt considerate medicamentele de alegere pentru corectarea bolilor cardiace, deoarece sunt complet excretate în urină. Trăsături distinctive:

  • biodisponibilitate ridicată, care este inferioară medicamentelor din prima generație, prin urmare, vârful activității în organism are loc la jumătate de oră după administrare;
  • durata efectului este mai mare (până la 8 ore).

A treia generatie

Există puține rezultate pe termen lung, cu observații clinice fiabile, deci este prea devreme pentru a vorbi despre cel mai bun grup de medicamente sintetizate. Folosesc medicamente bazate pe grupul fosfinil pentru administrarea pe termen lung, tratamentul hipertensiunii cronice: Fosinopril, Monopril, Fosinap, Fozikard, Fozinotek, Ceronapril.

Particularitatea este imposibilitatea prescrierii în cazuri de urgență datorită unei perioade lungi de inerție înainte de debutul acțiunii, dar avantajul alegerii în funcție de durata efectului. Ușurința efectului asupra corpului pacientului a fost dovedită pe fondul eficienței ridicate și al numărului minim de efecte secundare. Dezavantajul este biodisponibilitatea scăzută.

Inhibitorii ECA pot fi, de asemenea, clasificați în funcție de frecvența de administrare a medicamentelor:

  • acțiune pe termen scurt - Captopril și analogii săi: luată de două ori pe zi (uneori frecvența este crescută la trei doze);
  • durată medie - Enalapril: nu luați mai mult de câteva ori / zi;
  • prelungit - Lisinopril: doză unică.

O altă abordare a clasificării este clinică și farmacologică. Medicamentele din clasele I, III sunt excretate în urină, iar a doua - în urină sau fecale. Medicul ia în considerare aceste informații atunci când prescrie medicamente pentru persoanele cu afecțiuni hepatice sau renale: insuficiența funcțională a organelor poate duce la acumularea de substanțe active active.

Clasificare clinică și farmacologică conform L. Opie

Număr, nume de clasăReprezentanți
Clasa I - forme de dozare active liposolubileCaptopril
Clasa II - promedicamentele liposolubile
ІІА - excretat în principal de rinichiEnalapril, Quinapril, Perindopril, Cilazapril
ІІВ - excretat de rinichi, ficatRamipril, moexipril, fosinopril
ІІС - excretat în principal de ficatSpirapril, trandolapril
Clasa ІІІ - forme de dozare active solubile în apăLisinopril

Lista celor mai bune medicamente și numele acestora

Din întregul grup extins de medicamente, sunt utilizate cel mai des 5 medicamente: captopril, ramipril, fosinopril, enalapril, lisinopril. Toate sunt bine tolerate, au caracteristici care le fac mai populare..

Substanta activaDenumiri comercialeCaracteristici
Captopril
  • Blockordil
  • Kapoten
Singurul medicament utilizat pentru ameliorarea crizei hipertensive. Potrivit pentru majoritatea pacienților.
Ramipril
  • Amprilan
  • Dilaprel
  • Pyramil
  • Hartil
Efect hipotensiv pronunțat, administrare convenabilă.
Fosinopril
  • Monopril
  • Fosicard
  • Fosinap
  • Fosinotek
Reprezentant al ultimei generații. Are cel mai pronunțat efect hipotensiv. Potrivit pentru pacienții cu insuficiență renală severă.
Enalapril
  • Berlipril
  • Renipril
  • Renitek
  • Ednith
  • Enap
Ieftin, eficient, sigur.
Lisinopril
  • Dapril
  • Diropress
  • Diroton
  • Iritat
  • Lizacard
  • Lizigamă
  • Lizinotonă
  • Lizoril
Nu se acumulează în țesutul adipos: cea mai bună alegere pentru sindromul metabolic și supraponderal.

Inhibitori ai ECA - indicații de utilizare

Utilizarea acestor medicamente este necesară, în primul rând, pentru persoanele care au:

  • insuficiență cardiacă cronică;
  • încălcarea ventriculului stâng;
  • nefropatie diabetica;
  • supraviețuitorii infarctului.

Lipsa numirii la categoria listată de pacienți este asociată cu un prognostic slab. Astfel de citiri se numesc absolute..

Numirea unui inhibitor ECA este justificată, dar nu este necesară pentru:

  • boala coronariană stabilă (CHD), mai ales dacă există o indicație absolută;
  • infarct miocardic;
  • ateroscleroza sistemică;
  • afectarea funcției renale de origine non-diabetică;
  • leziuni vasculare aterosclerotice severe ale inimii.

Infarct miocardic

Administrarea de inhibitori ai ECA la pacienții care au suferit un atac de cord poate reduce semnificativ rata mortalității (1). S-a dovedit că medicamentele sunt deosebit de importante dacă pacientul are disfuncție ventriculară stângă, insuficiență cardiacă evidentă / latentă.

Majoritatea oamenilor încep să ia blocante AFP de la 3 la 10 zile. Acest lucru vă permite să preveniți o scădere bruscă a tensiunii arteriale, dezvoltarea unor complicații. Prescripția anterioară este justificată la pacienții cu infarct focal mare al peretelui anterior, cu atac de cord recurent.

Durata minimă a cursului tratamentului este de 6 luni.

Hipertensiune arteriala

Inhibitorii ECA sunt unul dintre cele 5 grupuri de medicamente de primă linie pentru tratamentul hipertensiunii. Aceasta înseamnă că acestea sunt potrivite pentru numărul copleșitor de pacienți și sunt recomandate pentru internare cu acest diagnostic în primul rând. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu indicații absolute.

De obicei, medicamentele sunt luate împreună cu medicamente antihipertensive ale altor grupuri. Cele mai eficiente combinații sunt inhibitori ai ECA + diureticele asemănătoare tiazidelor / antiazoniștilor de calciu. Tratamentul izolat este rar utilizat din cauza eficienței scăzute: doar 50% dintre pacienți reușesc să obțină o scădere stabilă a tensiunii arteriale. Cu o combinație de hipertensiune și hipercolesterolemie, pacienților li se prescriu medicamente complexe care, pe lângă componentele antihipertensive, conțin statine.

Lista celor mai bune medicamente combinate

Substanta activaNume comercial
Amlodipină + Atorvastatină + PerindoprilLipertanța
Amlodipină + Lisinopril + RosuvastatinăEquamer
Amlodipină + Lisinopril
  • De Kriz;
  • Lisinopril AML;
  • Tenliza;
  • Equacard;
  • Ecuator;
  • Eclamise.
Amlodipină + Ramipril
  • Prilar;
  • Egipres.
Hidroclorotiazidă + Lisinopril *
  • Iruzid;
  • Ko-Diroton;
  • Lisinopril NL-KRKA;
  • Lizinoton H;
  • Lisoretic;
  • Listril® Plus;
  • Litan® H;
  • Skopril plus.
Hidroclorotiazidă + Enalapril
  • Berlipril plus;
  • Ko-Renitek;
  • Renipril GT;
  • Enalapril N;
  • Enam N;
  • Enap-HL.

Tensiunea arterială pe fondul administrării de medicamente nu scade imediat. Rezultatul maxim este atins în 2-4 săptămâni. Există 2 opțiuni pentru reacția corpului pacientului la administrarea pastilelor, în funcție de activitatea reninei.

Activitatea renineiReacția tensiunii arteriale
Înalt3 faze:

  1. o scădere bruscă a nivelului de hipotensiune;
  2. crește;
  3. declin constant la nivelul normal.
Normal / ScăzutDeclin treptat

Diabet

Pacienții cu diabet zaharat prezintă risc de a dezvolta nefropatie diabetică, insuficiență renală cronică. Utilizarea inhibitorilor ECA o poate reduce. Cu un nivel ridicat de creatinină (mai mult de 300 μmol / l), se recomandă combinarea acestora cu diuretice buclă, antagoniști ai calciului. Acest lucru ajută la prevenirea dezvoltării reacțiilor nedorite..

Medicamentele din acest grup sunt prescrise chiar și persoanelor cu tensiune arterială normală, dacă au semne de afectare a rinichilor - excreția de albumină în urină (albuminurie).

În etapa inițială a numirii medicamentelor antihipertensive, este necesar să se monitorizeze mai atent concentrația zahărului din sânge. Această cerință se explică prin influența inhibitorilor ECA asupra mecanismului de absorbție a glucozei. Medicamentul crește sensibilitatea țesuturilor la insulină, ceea ce facilitează absorbția zahărului. Poate declanșa hipoglicemie (glucoză scăzută).

Principalele avantaje

Principalele avantaje ale unui inhibitor ECA (4):

  • bună toleranță;
  • minim de reacții adverse, contraindicații;
  • potrivit pentru pacienții cu diabet zaharat, boli de rinichi, persoanele în vârstă;
  • nu afectează ritmul cardiac;
  • un număr mare de efecte auxiliare utile;
  • cu utilizare prelungită, acestea reduc frecvența complicațiilor cardiovasculare, cresc speranța de viață;
  • nu rupeți o erecție;
  • nu afectați toleranța la efort;
  • ajuta la îmbunătățirea funcțiilor cognitive la pacienții vârstnici;
  • cost relativ scăzut.

Reacții adverse posibile

Medicamentele sunt bine tolerate de majoritatea oamenilor, ceea ce explică parțial utilizarea lor pe scară largă în practica medicală. Cei mai sensibili la efectele secundare sunt reprezentanții rasei negroide, mongoloide.

Cel mai frecvent efect secundar al administrării inhibitorilor ECA este tuse uscată, paroxistică. Afectează 5-20% dintre pacienți (2). Un simptom neplăcut apare de obicei într-o perioadă de la o săptămână la șase luni, mai des la femei, la pacienții cu insuficiență renală și nu depinde de doză. Apariția tusei se explică prin acumularea țesuturilor tractului respirator superior de bradikinină, prostaglandine sau substanță P.

Alte posibile reacții negative comune tuturor inhibitorilor ECA:

  • scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială);
  • scăderea concentrației plasmatice de potasiu (hipokaliemie);
  • perturbarea rinichilor;
  • perversitatea gustului.

Comprimatele de captopril sunt obligate să conțină grupul sulfhidril cu o listă suplimentară de efecte secundare (3):

  • erupții cutanate;
  • apariția proteinelor în urină (proteinurie);
  • scăderea numărului de neutrofile (neutropenie).

Cel mai periculos efect negativ este edemul lui Quincke. Se dezvoltă la 0,1-0,2% dintre pacienți. Membrana mucoasă a nasului, gurii, faringelui, laringelui se umflă, persoana începe să se sufoce. O reacție negativă similară, ca o tuse, este asociată cu acumularea de bradikinină..

Contraindicații

Există două grupuri de precauții pentru prescripție medicală:

  • absolut - stări incompatibile cu consumul de droguri;
  • relativ - utilizarea pilulelor este nedorită, dar posibilă dacă beneficiile potențiale depășesc posibilul rău.

O listă completă a contraindicațiilor pentru consumul de droguri

AbsolutRelativ
Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentuluiHipotensiune arterială moderată (tensiune arterială sistolică 90-105 mm Hg)
Experiență proastă cu alți reprezentanțiInsuficiență renală cronică severă (creatinină mai mare de 300 μmol / L)
SarcinaVârsta mai mică de 18 ani
Hrănirea bebelușuluiRinichi gutos
Îngustarea bilaterală a arterelor renale sau unilaterală dacă rinichiul este singurFemeile în vârstă fertilă care nu utilizează metode contraceptive eficiente
Tensiune arterială scăzută severă (hipotensiune arterială)Cor pulmonale cronice însoțite de edem, hidropiză abdominală (ascită)
Îngustare severă a aorteiAteroscleroza obliterantă a picioarelor
Conținut plasmatic de potasiu mai mare de 5,5 mmol / lHemoglobină mai mică de 79 g / l
Porfiria
Neutropenie (mai puțin de 1000 de celule / mm 3)

Nu este de dorit să luați inhibitori ai ECA pentru persoanele care primesc imunosupresoare, medicamente care suprimă diviziunea celulară. Luarea acestor medicamente împreună este periculoasă din cauza scăderii pronunțate a numărului de leucocite. Exemple de combinații nedorite - alopurinol, fenotiazină, rifampicină.

Mai Multe Detalii Despre Tahicardie

Caracteristicile metodeiUn tromb poate apărea într-o navă din diverse motive, dar în orice caz trebuie îndepărtat, altfel poate duce la consecințe periculoase, inclusiv moartea.

Scintigrafia este o metodă inovatoare de diagnosticare a radionuclizilor, dezvoltată pe baza tehnologiilor de înaltă precizie ale medicinei nucleare. Utilizarea izotopilor radioactivi face posibilă detectarea modificărilor patologice ale organelor și sistemelor în stadiul inițial al dezvoltării lor.

10 minute Autor: Lyubov Dobretsova 1118 Mai multe despre glicemia Motivele declinului Hipoglicemie moderată Simptomele unei scăderi accentuate a zahărului Scăderea zahărului din sânge la femeile gravide Când să vedeți un medic? Norme și abateri Cum se poate ajuta cu hipoglicemia severă? Videoclipuri asemănătoare

Există, de asemenea, 46 de clase de alți antigeni, dintre care majoritatea sunt mult mai puțin frecvente decât factorul AB0 și Rh.Tipologia grupelor sanguineSistemul AB0Există mai multe grupuri principale de gene alelice ale acestui sistem: A¹, A², B și 0.